Открыть главное меню

SportWiki энциклопедия β

Изменения

Блокаторы М-холинорецепторов

Нет изменений в размере, 6 лет назад
Химические свойства
[[Image:Gud_7_2.jpg|300px|thumb|right|Рисунок 7.2. Структурные формулы М-холиноблокаторов. ]]
Атропин и скополамин представляют собой эфиры ароматической кислоты (троповой кислоты) и спиртов тропина (тропанола) или скопина. Скопин отличается от тропина лишь кислородным мостиком между атомами углерода в положениях 6 и 7 (рис. 7.2). Гоматропин — это полусинтетическое соединение, эфир тропина и миндальной кислоты. При присоединении к азоту второй метильной группы получаются четвертичные аммониевые основания — метилатропина нитрат, гиосцина метобромид (метскополамина бромид) и гоматропина метилбромид. Ипратропия бромид и тиотропия бромид — это также четвертичные аммониевые основания, эфиры тропина и синтетических ароматических кислот. Структурно-функциональная зависимость. М-холиноблокируюший эффект оказывают только эфиры перечисленных выше кислот и оснований. Так, троловая кислота и тропик тропин сами по себе таким эффектом не обладают. Важно также наличие ОН-группы ванильном остатке. При парентеральном введении четвертичные аммониевые основания — производные атропина и скололамина обычно оказывают более сильные М- и N-холиноблокируюшие эффекты, чем исходные соединения. Присоединение четвертого радикала к азоту (то есть переход от третичного амина к четвертичному аммониевому основанию) усиливает N-холиноблокируюшее действие. Четвертичные аммониевые основания не влияют на UHC, так как плохо проникают через гематоэнцефалический барьер. При приеме внутрь они также всасываются плохо и непредсказуемо.
Таблица 7.2. '''Структурные формулы М-холиноблокаторов.'''
Анонимный участник

SportWiki энциклопедия

Партнёр магазин спортивного питания Спортфуд, где представлена сертифицированная продукция