Открыть главное меню

SportWiki энциклопедия β

Изменения

Блокаторы М-холинорецепторов

3 байта добавлено, 9 лет назад
Избирательные М-холиноблокаторы
=== Избирательные М-холиноблокаторы ===
Пирензепин представляет собой трициклическое соединение, по структуре близкое к имипрамину. Он обладает избирательностью по отношению к М, М1 -холинорецепторам по сравнению с М2- и М3-холинорецепторами (Caulfield, 1993; Caulfield and Bird, sail, 1998). В то же время его сродство к М1-и М4-холинореац. торам холинореацепторам примерно одинаково, и поэтому избирательность его относительна. Аналог пирензепина телензепин обладает сходноц сходной избирательностью, но более высокой активностью. Оба преларата препарата применяют при язвенной болезни в Европе, Японии и Канаде, но не в США. В терапевтических дозах пирензепин редко вызывает сухость во рту и нечеткость зрения. Центральнщ Центральных влияний он не оказывает, так как плохо растворяется в жирах, а следовательно, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Есть данные об эффективности пирензепина и телензе-пина телензепина при хроническом обструктивном бронхите; по-видимому, она обусловлена подавлением парасимпатической бронхоконстрикции (Cazzola et al., 1990). Полагают, что и в дыхательных путях, и в ЖКТ эти препараты оказывают свое действие через блокаду М1-холинорецепторов на постганглионарных нейронах.
Трипитрамин и дарифенацин — это избирательные М2- и М3-холиноблокаторы соответственно. Теоретически трипитрамин может оказаться полезным при брадикардии парасимпатического происхождения, а дарифенацин — для подавления чрезмерной активности гладкомышечных органов и секреции эпителиальных желез. Последний проходит клинические испытания при гиперактивном типе нейрогенной дисфункции мочевого пузыря. Наибольшей избирательностью в отношении М1 и М4-холинорецепторов обладают пептидные токсины ядов зеленой и черной мамбы. Их клиническое применение пока не изучалось (Caulfield and Birdsall, 1998).
Анонимный участник

SportWiki энциклопедия

Партнёр магазин спортивного питания Спортфуд, где представлена сертифицированная продукция