Диклофенак

Источник: «Справочник спортивной фармакологии».
Издательство: Советский спорт, 2014 г.

Содержание

ДИКЛОФЕНАК (DICLOFENAC)

Состав и форма выпуска

Диклофенак является основным действующим компонентом многих препаратов, выпускаемых под различными торговыми названиями.

Фармакологическое действие

Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное фенилуксусной кислоты.

Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма ара-хидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихоредки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. При травматических и послеоперационных болях препарат уменьшает болевые ощущения в покое и при движении, а также воспалительный отек. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения максимальной концентрации в плазме после приема внутрь составляет 2-4 часа в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 час, внутримышечного введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99,7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме.

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем Диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. Период полувыведения из плазмы составляет 1-2 часа, из синовиальной жидкости - 3-6 часов. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания к применению

Дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорнодвигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы), суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, головная боль при мигрени, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционновоспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза в сутки. Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза в сутки. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют внутримышечно в дозе 75 мг.

Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг.

Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза в сутки.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых - 150 мг в сутки.

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, «аспириновая триада», нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная чувствительность к Диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы или другим НПВС.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко - парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны Отеки.

Дерматологические реакции: редко - выпадение волос.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; при применении в форме глазных капель - зуд, покраснение, фотосенсибилизация. Местные реакции: в месте внутримышечного введения возможно жжение, в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани.

При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия Диклофенака.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Диклофенака с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови, с «петлевыми» диуретиками - уменьшение их диуретического эффекта; с другими НПВС - повышение риска развития побочных эффектов.

Диклофенак при одновременном применении может вызвать повышение концентрации дигоксина и лития в плазме крови.

Особые указания

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты Диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Наружно следует применять только на неповрежденных участках кожи. Необходимо избегать попадания Диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.

Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

SportWiki энциклопедия ^β

Диклофенак

Содержание