ACE-031
Пептид АСЕ-031
ACE-031 – это перспективнейший препарат, относящийся к классу ингибиторов миостатина. В его основе находится раствор экстрацеллюлярных элементов ActRIIB рецепторов, которые соединены с Fc фрагментом иммуноглобулина G. Действие препарата базируется на блокировке миостатина (происходит полное блокирование сигнала через рецептор ActRIIB), в результате чего наблюдается ускорение роста мышечной массы и силовых показателей.
Не так часто удается заполучить результаты исследований, касающихся пептидов. Тех самых, которые сейчас вовсю продаются и в Украине, и в России. В данном случае речь идет об одном пептиде, точнее, пропептиде – АСЕ-031, который является ингибитором миостатина.
Надо сказать, что компания, которая синтезировала АСЕ-031 – Acceleron Pharma – исследования в его отношении прекратила. Надолго или нет, пока неизвестно. Но пропептид до сих пор синтезируется сторонними лабораториями и на рынок поступает. Следовательно, поговорить о нем стоит, тем более, что ингибиторы миостатина – достаточно обширная и интересная тема. В данном случае, речь пойдет о вполне официальном исследовании, результаты которого были опубликованы в мартовском номере научного журнала Muscle & Nerve.
В исследовании приняло участие 48 человек, Все они были женщинами в возрасте 45-75 лет (женщины для таких экспериментов выбираются, как правило, для того, чтобы минимизировать влияние сторонних факторов, в частности, тестостерона). Им была сделана всего одна инъекция АСЕ-031, но разного объема: 0,02, 0,05, 0,1, 0,3, 1 и 3 мг на килограмм собственного веса. Одной инъекции в данном случае было вполне достаточно, так как период полужизни препарата составляет около 20 дней. Концентрация в плазме крови нарастает достаточно быстро, достигая максимума примерно в течение 3-4 дней. По истечении 8-10 дней концентрация начинает постепенно идти на спад.
Надо сказать, что удовлетворительные результаты были получены только при весьма значительном объеме инъекций – 1 и 3 мг на кило собственного веса. Остальные дозировки особого преимущества по сравнению с инъекциями плацебо не дали. Однако «трехмиллиграммовая» группа получила существенную прибавку в объеме мышц – 5 процентов. Сухая мышечная масса выросла на 3%, при этом ушло некоторое количество жира. Подчеркну: три процента для стокилограммового атлета – это 3 кг именно мышц, которые «прирастают» всего за две-три недели.
Но речь идет именно о МИЛЛИГРАММАХ на килограмм веса. А продается обычно АСЕ-031 во флаконах, содержащих всего 1 мг (1000 мкг). Можете себе представить, сколько понадобится таких флаконов всего лишь для одной инъекции. Наконец, стоит сказать и о том, почему Acceleron Pharma пока прекратила исследования в отношении своего ингибитора миостатина.
Дело в том, что в чуть более раннем эксперименте на детях в ряде случаев у испытуемых было обнаружено спонтанное кровотечение из носа и десен, а также растяжение кровеносных сосудов. В описанном выше эксперименте на женщинах практически у всех испытуемых резко снижался уровень ФСГ. Быть может, ничего опасного в этих «побочках» и нет, но специалисты из Acceleron Pharma решили досконально во всем разобраться – от греха подальше. Те же, кто продолжает покупать АСЕ-031, делают его инъекции на свой страх и риск.