Открыть главное меню

SportWiki энциклопедия β

Синефрин (Synephrine)

Версия от 00:37, 1 июля 2016; Ars (обсуждение | вклад) (Механизм действия)
Kimberly Mueller.jpg

Содержание

Синефрин (Synephrine)

Что такое синефрин
P-синефрин (Synephrine) (он же горький апельсин, цитрус померанец) – это протоалкалоид, который содержится в горьком оранжевом экстракте, получаемом из плодов цитрусовых померанцев. Также может быть найден в различных цитрусовых плодах, таких как севилья, мандарин, сладкие апельсины, клементины, грейпфруты.

  Синефрин по структуре схож с эфедрином, добавкой для похудения, запрещенной федерацией Пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в 2003 году из-за негативного влияния на здоровье.

Существует множество разнообразных изомеров синефрина. Изомеры имеют схожую молекулярную формулу, однако отличаются физиологическими эффектами. P-синэфрин обнаруживается в растительных источниках, тогда как m-синэфрин является синтетическим изомером, который взаимодействует с адреналиновыми рецепторами[1].

m-cинефрин (Synephrine) - химическое вещество, используемое для сжигания жира. В то время, как эффективность его изомера p-синефрина до сих пор под вопросом, вещество получило огромную популярность в мире спортивного питания, как альтернатива эфедрину (вещество, в большинстве стран нелегальное). p-синефрин содержится в больших количествах в горьком апельсине (citrus auranthium, bitter orange), из которого он извлекается для использования в спортивном питании. Фармакологически значимые эффекты в основном установлены для m-cинефрина, который обладает действием схожим с эндогенным гормоном адреналином.

Эффекты синефрина

Механизм действия

M-синефрин по структуре и механизму действия схож с эфедрином, но при этом, по заявлению производителей, лишен побочных эффектов последнего, так как не вызывает негативного воздействия на нервную и сердечно-сосудистую систему. Являясь стимулирующим средством, синефрин ускоряет обмен веществ, повышает активность центральной нервной системы, разрушает жиры за счет повышения термогенеза, и как следствие, способствует снижению жировой массы тела.

В организме имеются альфа и бета-адреналиновые рецепторы, эти рецепторы являются мишенями для гормонов стресса и катехоламинов, которые выделяются при физической тренировке. Возбуждение этих рецепторов вызывает сильный симпатический ответ: учащение пульса, повышение бдительности, увеличение силы, что позволяет организму преодолевать стресс. Эта реакция ускоряет метаболизм и потенциальное окисление жиров.

M-синефрин является агонистом бета-3-адренорецепторов, стимуляция которых приводит к мобилизации жира из адипоцитов (жировых клеток). [2]

Такие алкалоиды как m-синефрин, эфедрин вызывают существенный физиологический отклик, увеличивая уровень метаболизма и окисление жиров. Поэтому m-синефрин и другие алкалоиды добавляются в добавки для похудения.

Роль в бодибилдинге

Синефрин, добавка, которая наиболее часто используется для снижения веса, в основном это комплексные жиросжигающие добавки. Кроме того, его симпатическое действие может помочь в увеличении силы, снижении усталости, а также повышении производительности в целом.

Две группы ученых в 2004 и 2006 годах сделали обзор научных доказательств влияния p-синефрина на потерю веса. В 2004 году, ученые пришли к выводу, что цитрусовый синефрин был малоэффективным для похудения и обладал липолитическим действием только в высоких дозах[3]. В 2006 году исследователи заявили, что некоторые доказательства эффективности есть и необходимы дополнительные, более точные клинические испытания[4].

Исследования 2011 года показывают, что использование синефрина в сочетании с кофеином, экстрактом зеленого чая ускоряет сжигание жира, однако вклад синэфрина в результат неясен. Эти же исследователи предположили, что синефрин обладает липолитическим эффектом и способен повысить уровень метаболизма на 6,7%, не вызывая никаких побочных эффектов влияния на частоту сердечных сокращений или артериальное давление[5][6].

Есть мало информации относительно того, что синефрин влияет на производительность в упражнениях. В настоящее время известно только одно исследование, в котором говорится, что использование синефрина в сочетании с кофеином может помочь в упражнениях умеренной интенсивности. Изначально исследование было направлено на выявление повышения выносливости в упражнениях[7]. В исследовании Nicholas A. Ratamess за 2015 год установлено повышение локальной мышечной выносливости в силовых упражнениях при использовании р-синефрина. Эффект р-синефрина усиливался при сочетании с кофеином.[8]

Дозировки

В исследованиях использовались дозы от 13 до 50 мг однократно.

Выводы

В исследованиях установлено, что цитрусовый p-синэфрин не взаимодействует с альфа- и бета-адреналиновыми рецепторами, в отличие от m-изомера, поэтому не вызывает негативного воздействия на сердце и кровяное давление. В 2004 году в FDA пришли к выводу, что прием горького экстракта апельсина или р-синефрина в рекомендуемых дозах не вызывают неблагоприятных реакций. В тоже время эффективность p-изомера крайне сомнительна.

Спортивное питание и синефрин

Спортивные добавки содержат различные дозы синeфрина, которые коляблятся от 3 до 30 мг в одной дозе. В медицине синэфрин применяется в дозах гораздо больших, которые достигают 100 мг.[9]

Синефрин входит в состав следующих добавок:

Побочные эффекты

Несмотря на то, что производители спортивного питания презентуют синефрин как полностью безопасный компонент, в действительности это не так. Синэфрин имеет несколько побочных эффектов, особенно при сочетании его с другими стимулирующими веществами, такими как кофеин, тирамин, октопамин и так далее. Наиболее часто встречаются: повышение артериального давления, головная боль, расстройство пищеварения, сердцебиение, тахикардия и другие. В целом побочные эффекты соответствуют таковым у эфедрина, из чего можно предположить, что синефрин является аналогом эфедрина с более слабым действием. [10]

Читайте также

Ссылки

  1. Stohs SJ, Preuss HG, Shara M. A review of the receptor-binding properties of p-Synephrine as related to its pharmacological effects. Oxidative Medicine and Cellular Longevity. 2011. doi:10.1155/2011/482973.
  2. Carpéné C, Galitzky J, Fontana E, Atgié C, Lafontan M, Berlan M (April 1999). "Selective activation of beta3-adrenoceptors by octopamine: comparative studies in mammalian fat cells". Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 359 (4): 310–21.
  3. Fugh-Berman A, Myers A. Citrus aurantium, an ingredient of dietary supplements marketed for weight loss: Current status of clinical and basic research. Experimental Biology and Medicine. 2004; 229(8): 698- 704.
  4. Haaz S, Fontaine KR, Cuttler G, Limdi N, Perumean-Chaney S, Allison DB. Citrus aurantium and synephrine alkaloids in the treatment of overweight and obesity: An update. Obesity Reviews. 2006; 7(1): 79-88.
  5. Seifert J, Nelson A, Devonish J, Burke E, Stohs S. Effect of acute administration of an herbal preparation on blood pressure heart rate in humans. International Journal of Medical Sciences. 2011; 8(3): 192-197.
  6. Stohs SJ, Preuss HG, Keith SC, Keith PL, Miller H, Kaats GR. Effects of p-Synephrine along and in combination with selected bioflavonoids on resting metabolism, blood pressure, heart rate and self-reported mood changes. International Journal of Medical Sciences. 2011; 8(4): 295-301.
  7. Haller CA. Human pharmacology of a performance-enhancing dietary supplement under resting and exercise conditions. British Journal of Clinical Pharmacology. 2008; 65(6): 833-840.
  8. "The effects of supplementation with P-Synephrine alone and in combination with caffeine on resistance exercise performance". Nicholas A. RatamessEmail author, Jill A. Bush, Jie Kang, William J. Kraemer, Sidney J. Stohs, Vincenzo G. Nocera, Megan D. Leise, Keith B. Diamond and Avery D. Faigenbaum. Journal of the International Society of Sports Nutrition. 2015 12:35 DOI: 10.1186/s12970-015-0096-5© Ratamess et al. 2015 Received: 10 April 2015 Accepted: 2 September 2015 Published: 17 September 2015
  9. R. Baselt, Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man, 8th edition, Biomedical Publications, Foster City, CA, 2008, pp. 1471-1472.
  10. Jordan S, Murty M, Pilon K (October 2004). "Products containing bitter orange or synephrine: suspected cardiovascular adverse reactions".

SportWiki энциклопедия

Партнёр магазин спортивного питания Спортфуд, где представлена сертифицированная продукция