1382
правки
Изменения
Нет описания правки
На рис. А представлены важнейшие вазодилататоры, порядок их расположения приблизительно соответствует частоте применения. Перечисленные лекарства по-разному воздействуют на артериальное и венозное русла.
'''Применение'''. Артериальные вазодилататоры: понижение АД при гипертонии, уменьшение силы и частоты сердечных сокращений при [[лечение стенокардии|стенокардии]], уменьшение постнагрузки на сердце при сердечной недостаточности. Венозные вазодилататоры: уменьшение преднагрузки на сердце при стенокардии или сердечной недостаточности. Практическое применение отдельных препаратов рассмотрено далее по группам лекарств.
Контррегуляция при падении АД вследствие вазодилатации (Б). В результате активации симпатикуса повышается частота сердечных сокращений (рефлекторная тахикардия) и, соответственно, повышается минутный объем сердца (МОС). Больной жалуется на учащенное сердцебиение. Активация ренин-ангиотензин-альдостероновой (РАА) системы приводит к увеличению объема крови (наблюдается удерживание жидкости, возможны отеки) и МОС.
[[Image:Naglydnay_farma105.jpg|Контррегуляция при падении АД]]
== Антагонисты кальция ==
При электрическом возбуждении клеточной мембраны кардиомиоцитов или гладкомышечных клеток происходят изменения ионных потоков, в том числе поступление кальция. Антагонисты кальция блокируют его поступление в клетку, при этом не влияя на приток натрия или отток калия. Эти препараты иначе называют блокаторами входа кальция или блокаторами кальциевых каналов. Антагонисты кальция по терапевтическому действию делятся на две группы: действующие на сердце и действующие на сосуды.
I. '''Производные дигидропиридина'''. Дигидропиридины, например нифедипин, являются незаряженными гидрофобными веществами. Они расслабляют стенки артерий и в терапевтической дозе практически не влияют на функцию сердца (в эксперименте на изолированном сердце оказывают явное воздействие). Эти препараты называют вазоселективными антагонистами кальция. Расширение сосудов и снижение периферического сосудистого сопротивления приводят к понижению АД. Уменьшается постнагрузка на сердцеи потребление кислорода. Предупреждается развитие коронароспазма.
'''Показанием''' для назначения нифедипина является не только профилактика, но и купирование приступов стенокардии.
'''Побочные эффекты''': сердцебиение (рефлекторная тахикардия из-за снижения АД), головные боли, а также отеки голеней.
Другие производные дигидропиридина обладают похожим действием и отличаются фармакокинетическим поведением (более медленное выведение) и более стабильной концентрацией в крови.
Нитрендипин, исрадипин и фелодипин применяют для лечения гипертонии. Никардипин и нисолдипин назначают при стенокардии. Нимодипин препятствует спазму сосудов после субарахноидального кровоизлияния. Амлодипин содержит протонированный азот в боковой цепи и поэтому может находиться в катионной форме (т. е. нести положительный заряд), что объясняет очень большое время его полувыведения (t1/2=40ч).
II. '''Верапамил и другие катионные амфифильные антагонисты кальция'''. Верапамил при физиологическом значении pH имеет положительный заряд на атоме азота и представляет собой катионную амфифильную молекулу. Он оказывает действие не только на гладкие мышцы, но и на сердце. Поступление кальция обуславливает деполяризацию в синусовом узле сердца (электрическое возбуждение), в атриовентрикулярном узле (проведение возбуждения из предсердия в жулудочки), а также в кардиомиоцитах (электромеханическая работа). Поэтому верапамил обладает отрицательным хронотропным, дромотропным и инотропным действием.
'''Показания'''. Верапамил является анти-аритмическим средством и показан при суправентрикулярных тахиаритмиях. При мерцании и трепетании предсердий он тормозит проведение импульса через АВ-узел и ослабляет сокращения желудочка. Верапамил также применяют для профилактики стенокардии и лечения гипертонии.
'''Побочное действие.''' Рефлекторная тахикардия в результате воздействия на синусовый узел не наблюдается; частота сердечных сокращений не меняется или может иметь место тенденция к брадикардии. Может развиваться АВ-блокада или сердечная недостаточность. Больные часто жалуются на запоры, так как верапамил блокирует активность кишечника.
Галлопамип (метокси-производное верапамила) по структуре и действию очень похож на верапамил.
Дилтиазем (производное бензодиазепина) представляет собой катионное амфифильное соединение и оказывает аналогичное верапамилу действие.
[[Image:Naglydnay_farma107.jpg|Вазодилататоры: антагонисты кальция]]
== Читайте также ==