Здесь рассматриваются средства, эффект которых обусловлен увеличением времени существования ацетилхолина [[ацетилхолин]]а в [[Синаптическая передача|синаптической щели]]. Эти средства ингибируют АХЭ — фермент, локализующийся в синапсах и отвечающий за быстрый ферментативный гидролиз ацетилхолина. Ингибиторы АХЭ применяются в офтальмологии (в частности, при глаукоме), а также как средства для повышения сократительной активности ЖКТ и мочевого пузыря и усиления мышечных сокращений при миастении. Те из препаратов, которые проникают через гематоэнцефалический барьер, пытаются использовать при болезни [[Болезнь Альцгеймера (гл. 22препараты)|болезни Альцгеймера]]. Ингибиторы АХЭ применяются также в качестве инсектицидов и боевых отравляющих веществ. При отравлении этими соединениями используют холиноблокаторы (для подавления действия накапливающегося в избытке ацетилхолина) и реактиваторы АХЭ. Средства, действующие на М- и [[N-холинорецепторы]], рассматриваются в главах 7 и 9 соответственно.

Роль АХЭ в инактивации выделяющегося в синаптическую щель ацетилхолина рассматривалась в гл. 6. Ингибиторы АХЭ, подавляя активность этого фермента, приводят к накоплению ацетилхолина в синаптической щели. Таким образом, их действие в конечном счете сводится к чрезмерной стимуляции периферических и центральных холинорецепторов. Поскольку рецепторы эти чрезвычайно распространены в организме, не удивительно, что именно ингибиторы АХЭ широко используются в качестве инсектицидов, а также боевых отравляющих веществ — нервно-паралитических газов. Некоторые из них применяются и как лекарственные средства; те же, которые проникают через гематоэнцефалический барьер, используются или проходят клинические испытания при болезни Альцгеймера (гл. 22).

До Второй мировой войны были известны только обратимые ингибиторы АХЭ, самым распространенным из которых является физостигмин. Незадолго до войны и во время нее исследователем из И. Г. Фарбениндустри Шрадером были получены так называемые фосфорорганические соединения, которые сначала использовали в качестве инсектицидов, а затем — как боевые отравляющие вещества. Их высокая токсичность была обусловлена необратимой, а следовательно, длительной инактивацией АХЭ. Поскольку в конечном счете механизм действия всех ингибиторов АХЭ одинаков, мы сначала рассмотрим все эти вещества как единую группу. Взаимодействия ингибиторов АХЭ с другими препаратами в области вегетативных и нервно-мышечных синапсов рассматриваются в гл. 7 [[Нервная передача в нервно-мышечных синапсах и 9.вегетативных ганглиях]]