Открыть главное меню

SportWiki энциклопедия β

Изменения

Ингибиторы ацетилхолинэстеразы (АХЭ)

209 байт добавлено, 10 лет назад
Химические свойства
'''Нековалентные ингибиторы АХЭ'''. Все препараты данной группы образуют обратимую нековалентную связь с АХЭ, различаются же они по сродству к этому ферменту и фармакокинетическим свойствам. Эдрофоний — это четвертичное аммониевое основание, действующее только в области периферических синапсов и обладающее умеренным сродством к АХЭ. Объем его распределения невелик, и он быстро выводится почками — поэтому и действие его сравнительно кратковременно. Такрин и донепезил обладают более высокими сродством к АХЭ и жирорастворимостью. Благодаря этому они, с одной стороны, проникают через гематоэнцефалический барьер и действуют на центральные синапсы, с другой — действуют продолжительнее.
[[Image:Gud_8_3.jpg|300px|thumb|right|Рисунок 8.3. Структурные формулы некоторых применяемых в клинике обратимых ингибиторов АХЭ.]]
'''Карбаматы'''. Препараты этой группы приведены на рис. 8.3. Стедман (Stedman, 1929, а, b) показал, что свойства физостигмина обусловлены метилкарбамоильной группой фенолового эфира. Неостигмин — это четвертичное аммониевое основание, обладающее такой же или большей активностью и большей стабильностью. Близкое по строению вещество пиридостигмин применяют при миастении.

SportWiki энциклопедия

Партнёр магазин спортивного питания Спортфуд, где представлена сертифицированная продукция