Текущая версия |
Ваш текст |
Строка 5: |
Строка 5: |
| На рис. А представлены важнейшие вазодилататоры, порядок их расположения приблизительно соответствует частоте применения. Перечисленные лекарства по-разному воздействуют на артериальное и венозное русла. | | На рис. А представлены важнейшие вазодилататоры, порядок их расположения приблизительно соответствует частоте применения. Перечисленные лекарства по-разному воздействуют на артериальное и венозное русла. |
| | | |
− | '''Применение'''. Артериальные вазодилататоры: понижение АД при [[Гипертония и спорт (повышенное артериальное давление)|гипертонии]], уменьшение силы и частоты сердечных сокращений при [[Стенокардия|стенокардии]], уменьшение постнагрузки на сердце при сердечной недостаточности. Венозные вазодилататоры: уменьшение преднагрузки на сердце при стенокардии или сердечной недостаточности. Практическое применение отдельных препаратов рассмотрено далее по группам лекарств. | + | '''Применение'''. Артериальные вазодилататоры: понижение АД при гипертонии, уменьшение силы и частоты сердечных сокращений при стенокардии, уменьшение постнагрузки на сердце при сердечной недостаточности. Венозные вазодилататоры: уменьшение преднагрузки на сердце при стенокардии или сердечной недостаточности. Практическое применение отдельных препаратов рассмотрено далее по группам лекарств. |
| | | |
| Контррегуляция при падении АД вследствие вазодилатации (Б). В результате активации симпатикуса повышается частота сердечных сокращений (рефлекторная тахикардия) и, соответственно, повышается минутный объем сердца (МОС). Больной жалуется на учащенное сердцебиение. Активация ренин-ангиотензин-альдостероновой (РАА) системы приводит к увеличению объема крови (наблюдается удерживание жидкости, возможны отеки) и МОС. | | Контррегуляция при падении АД вследствие вазодилатации (Б). В результате активации симпатикуса повышается частота сердечных сокращений (рефлекторная тахикардия) и, соответственно, повышается минутный объем сердца (МОС). Больной жалуется на учащенное сердцебиение. Активация ренин-ангиотензин-альдостероновой (РАА) системы приводит к увеличению объема крови (наблюдается удерживание жидкости, возможны отеки) и МОС. |
| | | |
− | Пути контррегуляции блокируются различными препаратами [[Бета-адреноблокаторы|бета-блокаторами]], [[Ингибиторы АПФ|ингибиторами АПФ]], антагонистами ангиотензина II, [[Диуретики|диуретиками]]). | + | Пути контррегуляции блокируются различными препаратами [[Бета-адреноблокаторы|бета-блокаторами]], ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, [[Диуретики|диуретиками]]). |
| | | |
| === Механизм действия === | | === Механизм действия === |
Строка 28: |
Строка 28: |
| [[Image:Naglydnay_farma105.jpg|Контррегуляция при падении АД]] | | [[Image:Naglydnay_farma105.jpg|Контррегуляция при падении АД]] |
| | | |
− | == Антагонисты кальция ==
| |
− |
| |
− | При электрическом возбуждении клеточной мембраны кардиомиоцитов или гладкомышечных клеток происходят изменения ионных потоков, в том числе поступление кальция. Антагонисты кальция блокируют его поступление в клетку, при этом не влияя на приток натрия или отток калия. Эти препараты иначе называют блокаторами входа кальция или блокаторами кальциевых каналов. Антагонисты кальция по терапевтическому действию делятся на две группы: действующие на сердце и действующие на сосуды.
| |
− |
| |
− | I. '''Производные дигидропиридина'''. Дигидропиридины, например нифедипин, являются незаряженными гидрофобными веществами. Они расслабляют стенки артерий и в терапевтической дозе практически не влияют на функцию сердца (в эксперименте на изолированном сердце оказывают явное воздействие). Эти препараты называют вазоселективными антагонистами кальция. Расширение сосудов и снижение периферического сосудистого сопротивления приводят к понижению АД. Уменьшается постнагрузка на сердцеи потребление кислорода. Предупреждается развитие коронароспазма.
| |
− |
| |
− | '''Показанием''' для назначения нифедипина является не только профилактика, но и купирование приступов стенокардии.
| |
− |
| |
− | '''Побочные эффекты''': сердцебиение (рефлекторная тахикардия из-за снижения АД), головные боли, а также отеки голеней.
| |
− |
| |
− | Другие производные дигидропиридина обладают похожим действием и отличаются фармакокинетическим поведением (более медленное выведение) и более стабильной концентрацией в крови.
| |
− |
| |
− | Нитрендипин, исрадипин и фелодипин применяют для лечения гипертонии. Никардипин и нисолдипин назначают при стенокардии. Нимодипин препятствует спазму сосудов после субарахноидального кровоизлияния. Амлодипин содержит протонированный азот в боковой цепи и поэтому может находиться в катионной форме (т. е. нести положительный заряд), что объясняет очень большое время его полувыведения (t1/2=40ч).
| |
− |
| |
− | II. '''Верапамил и другие катионные амфифильные антагонисты кальция'''. Верапамил при физиологическом значении pH имеет положительный заряд на атоме азота и представляет собой катионную амфифильную молекулу. Он оказывает действие не только на гладкие мышцы, но и на сердце. Поступление кальция обуславливает деполяризацию в синусовом узле сердца (электрическое возбуждение), в атриовентрикулярном узле (проведение возбуждения из предсердия в жулудочки), а также в кардиомиоцитах (электромеханическая работа). Поэтому верапамил обладает отрицательным хронотропным, дромотропным и инотропным действием.
| |
− |
| |
− | '''Показания'''. Верапамил является анти-аритмическим средством и показан при суправентрикулярных тахиаритмиях. При мерцании и трепетании предсердий он тормозит проведение импульса через АВ-узел и ослабляет сокращения желудочка. Верапамил также применяют для профилактики стенокардии и лечения гипертонии.
| |
− |
| |
− | '''Побочное действие.''' Рефлекторная тахикардия в результате воздействия на синусовый узел не наблюдается; частота сердечных сокращений не меняется или может иметь место тенденция к брадикардии. Может развиваться АВ-блокада или сердечная недостаточность. Больные часто жалуются на запоры, так как верапамил блокирует активность кишечника.
| |
− |
| |
− | Галлопамип (метокси-производное верапамила) по структуре и действию очень похож на верапамил.
| |
− |
| |
− | Дилтиазем (производное бензодиазепина) представляет собой катионное амфифильное соединение и оказывает аналогичное верапамилу действие.
| |
− |
| |
− | [[Image:Naglydnay_farma107.jpg|Вазодилататоры: антагонисты кальция]]
| |
| == Читайте также == | | == Читайте также == |
| | | |