Изначально флюоксиместерон использовался как средство с выраженными андрогенными свойствами, используемое в лечении мужского гипогонадизма и задержки полового созревания у мужчин, для лечения рака груди у женщин. В настоящее время медицина отказалась от его использования. Халотестин примерно в пять раз мощнее [[метилтестостерон]]а.

Первая химическая модификация позволяет продлить время полураспада препарата при пероральном приеме и нивелировать разрушающий эффект первого прохождения через печень, максимально сохраняя при этом концентрацию активного вещества в крови.