1382
правки
Изменения
Нет описания правки
=== Распределение ===
Лекарственное вещество, поступающее в системный кровоток, распределяется по различным частям тела со скоростью, которая зависит от ряда факторов, включая метаболизм, экскрецию и перераспределение в организме. Чтобы попасть в ткани, лекарство должно покинуть кровоток. Как было указано ранее, большинство лекарственных веществ имеет небольшую молекулярную массу, вследствие чего они легко покидают кровоток при фильтрации через стенку капилляров. Однако скорость фильтрации может изменяться в зависи мости зависимости от степени связывания лекарства с белками плазмы, такими как альбумин и а1-кислый гликопротеин.
'''Ожирение может влиять на распределение лекарства
<p></p></td></tr>
</table>
[[Image:Ph_4_4.jpg|250px|thumb|right|Рис. 4.4 Распределение кислого лекарства. Показано распределение напроксена при состоянии равновесия между желудочным соком и плазмой. Это кислое лекарство концентрируется в плазме.]]
'''Связывание с белками плазмы — одна из причин неодинаковой общей концентрации лекарств в различных компартментах организма'''
Альбумин является наиболее важным белком плазмы, связывающим кислые лекарства. Конкуренция за участки связывания, присутствующие на альбумине, приобретает клиническую значимость для лекарств, связывающихся более чем на 80%, особенно если связывание превышает 90%. При столь высокой степени связывания любое небольшое изменение величины связанной фракции приведет к значительным изменениям величины свободной фракции, т.е. фракции, от которой зависят фармакологические эффекты (рис. 4.6).
[[Image:Ph_4_6.jpg|250px|thumb|right|Рис. 4.6 Связанная с белками и свободная фракция лекарств. Представлена ситуация, когда одно лекарство (А) замещается вторым (Б) в участках его связывания с белком. Изменение величины свободной фракции существенно для веществ с высокой степенью связывания с белками.]]
Многие основные лекарства связываются с глобулиновой фракцией (например, с а1-кислым гликопротеином). Интерпретация клинического значения этого взаимодействия осложняется тем, что данный белок представляет собой реагент острой фазы и его концентрация относительно быстро меняется и неодинакова у различных индивидов. Концентрация а1-кислого гликопротеина повышается с возрастом, при воспалительных заболеваниях и остром патологическом стрессе.
Как место действия лекарства, так и масса ткани, где оно концентрируется, представляют собой факторы, которые необходимо учитывать при оценке клинического значения локализации лекарства. Сердечный гликозид дигоксин концентрируется в мышцах, и его условный объем распределения значительно превышает массу тела. Следовательно, доза дигоксина, необходимая для создания терапевтической концентрации в плазме, зависит от соотношения мышечной массы и общей массы тела. Кроме того, требуется несколько часов для установления равновесия между кровью и мышцами. Таким образом, концентрацию дигоксина в плазме непросто соотнести с терапевтическим ответом, если равновесие не достигнуто.
[[Image:Ph_4_7.jpg|250px|thumb|right|Рис. 4.7 Типичные значения условного объема распределения (Vd) некоторых лекарств. Высокие значения Vd основных лекарств обусловлены их значительным депонированием в тканях.]]
'''Распределение лекарств'''
*Основные лекарства концентрируются в желудке, поскольку здесь они находятся преимущественно в ионизированном виде
== Читайте также ==
*[[Пути введения лекарственных средств]]
*[[Абсорбция]]
*[[Метаболизм препаратов и лекарств]]
*[[Экскреция (выведение) лекарственных средств]]
*[[Фармакокинетика]]
*[[Влияние пола, возраста, наследственности на действие лекарственных средств]]
*[[Взаимодействие лекарственных средств]]
*[[Влияние заболеваний на действие лекарства]]