Поддержание определенной концентрации лекарственного средства в ткани-мишени — необходимое условие эффективности лечения. Помимо дозы эта концентрация зависит от фармакокинетических закономерностей — степени и скорости всасывания, особенностей распределения (которые в основном определяются связыванием с белками плазмы и тканей), путей метаболизма и экскреции (рис. 1.1). Этим закономерностям и посвящена настоящая глава.

Клиническая фармакокинетика основана на существовании взаимосвязи между доступной определению концентрацией лекарственного средства (например, в плазме или цельной крови) и его эффектами (терапевтическими и побочными). Для многих лекарственных средств это действительно справедливо, но в некоторых случаях обнаружить такую взаимосвязь не удается. Как правило, концентрация лекарственного средства в крови связана с его концентрацией в ткани-мишени (рис. 1.1). Клиническая фармакокинетика дает возможность количественно оценить зависимость эффекта от дозы и интерпретировать данные о динамике концентрации лекарственного средства в биологических жидкостях. Выбор и коррекция схемы лечения с учетом фармакокинетических закономерностей позволяет повысить эффективность медикаментозного лечения.