Точки приложения хинолонов — бактериальные ферменты ДНК-гираза и ДНК-топоиэомераза IV (Driica and Zhao, 1997). У грамположительных бактерий (например. Staphylococcus aureus) основной мишенью служит ДНК-топоизомераза IV (Ng et al., 1996), а у неотрицательных (например, Escherichia coli) — ДНК-гираза (Hooper, 2000а; Alovero etal., 2000) Во время транскрипции и репликации ДНК цепи двойной спирали разъединяются. При этом происходит перекручивание двойной спирали с образованием положительных витков суперепирали. ДНК-гираза способствует раскручиванию ДНК переводя положительные витки суперспирали в отрицательные. Двойная спираль разрывается, через образовавшийся разрыв проходит сегмент ДН К, после чего цепи опять сшиваются (рис. 44.4). Процесс происходит с участием АТФ. ДНК-гираза Escherichia coli состоит из двух А-субъединиц с молекулярной массой 105 000 и двух В-субъединиц с молекулярной массой 95 000, которые кодируются соответственно генами gyrA иgyrB Мишенью хинолонов служит субъединица А, отвечающая за разрыв и сшивание двойной спирали ДНК. Концентрации которых эти препараты ингибируют ДНК-гиразу, соответствуют МПК (0,1 — 10 мкг/мл). В результате мутаций гена gyrA микроорганизмы могут приобретать устойчивость к хинолонам (Hooper, 2000а). У эукариот аналогом ДНК-гиразы служит ДНК-топоизомераза II, которая препятствует спутыванию молекул ДНК при репликации, устраняя положительные витки суперспирали. Хинолоны ингибируют ДНК-топоизомеразу эукариотических клеток только в очень высоких концентрациях (100—1000 мкг/мл). [[Image:Gm44_3.jpg|250px|thumb|right|Рисуиок 44.3. Структурные формулы некоторых хинолонов и фторхинолонов. В хиральных центрах обозначены атомы водорода.]]