2149
правок
Изменения
→Пирантел
=== Пирантел ===
Пирантел впервые начали применять в ветеринарии — как антигел ьминтный препарат широкого спектра действия для лечения энтеробиоза, нематодозов и анкилостомидозов (Austin et al., 1966). Препарат оказался эффективным и хорошо переносился животными, и после клинических испытаний его стали применять при кишечных гельминтозах человека (Bumbalo et al., 1969). При трихоцефалезе эффективен однократный прием оксантела — метоксифенольного аналога пирантела. Пирантел выпускают в виде памоата (З-окси-2-нафтоата). Структурная формула пирантела следующая:[[Image:Gm872.jpg|250px|thumb|right|Структурная формула пирантела]]
Пирантел и его аналоги относятся к деполяризующим блокаторам нервно-мышечного проведения. Они открывают неизбирательные катионные каналы и вызывают стойкую активацию N-холинорецепторов. В результате у гельминтов наступает спастический паралич (Robertson et al., 1994). Кроме того, пирантел подавляет активность холинэстераз. У аскарид он вызывает медленно развивающийся спазм мышц. Чтобы такой же эффект наступил под действием ацетилхолина, его концентрация должна быть в 100 раз выше концентрации пирантела. В одиночных мышечных клетках аскарид пирантел вызывает деполяризацию и повышает частоту потенциалов действия, что сопровождается усилением их тонического сокращения. Пирантел эффективен при анкилостомидозах, энтеробиозе и других нематодозах; при трихоцефалезе он, в отличие от оксантела, не действует.