2149
правок
Изменения
→Пиперазин
=== Пиперазин ===
Открытие антигельминтных свойств пиперазина обычно связывают с именем Файара (Fayard, 1949), однако впервые они были описаны руанским фармацевтом Буамаром. на которого Файар ссылается в своей работе. Многие замещенные производные пиперазина обладают антигельминтной активностью, но в клиническую практику вошел только диэтилкарбамазин (Standen, 1963). Пиперазин — циклический вторичный амин со следующей структурной формулой:[[Image:Gm871_1.jpg|250px|thumb|right|Структурная формула пиперазина]]
Пиперазин высокоактивен в отношении Ascaris lumbricoides и Enterobius vermicularis. Под действием пиперазина у аскарид наступает вялый паралич, и они изгоняются из ЖКТ за счет перистальтики. Однако этот эффект обратим — in vitro при выдержке паразитов в среде, не содержащей пиперазина, паралич проходит. Пиперазин действует как агонист ГАМК: он повышает хлорную проницаемость мембран мышечных клеток аскарид, в результате возникает гиперполяризация, снижается возбудимость клеток, что приводит к расслаблению мышц и вялому параличу (Martin, 1985). Избирательность действия пиперазина пока не получила объяснения, возможно, ответить на этот вопрос удастся после изучения действия препарата на хлорные каналы в эксперименте (подобно тому, как исследовали механизм действия ивермектина) (Arena et al., 1995). При приеме внутрь пиперазин быстро всасывается. Около 20% дозы выводится с мочой в неизмененном виде (Fletcher et al., 1982).