2149
правок
Изменения
→Историческая справка
==== Историческая справка ====
В 1953 г. Маеда и сотр. выделили из бактерий семейства Streptomycetaceae антибиотик азомицин (2-нитроимидазол), а чуть позже выяснилось, что он обладает активностью в отношении трихомонад (Ноле, 1956). Это положило начало синтезу и изучению биологической активности других производных нитроимидазола. Одно из полученных соединений — 1-(β-гидроксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол — известное теперь под названием метронидазол, оказалось особенно активным in vitro и in vivo в отношении анаэробных простейших Trichomonas vaginalis и Entamoeba histolytica (Cosaret al., 1961). Показано, что при приеме внутрь метронидазол уничтожает трихомонад в сперме и моче, а доля излеченных больных обоего пола весьма высока (Durel, I960). Метронидазол высокоэффективен при многих инфекциях, вызванных анаэробными гра-мотрицатсл ьными и грамположительными бактериями (см. ниже и Freeman et al., 1997), и при лямблиозе. За пределами США выпускают и другие производные 5-нитроимидазола, сходные построению и активности с метронидазолом. Среди них — ти-нидазол, секнидазол и орнидазол. Особое место в ряду 5-нитрои-мидазолов занимает бензнидазол, который эффективен при болезни Чагаса. Структурная формула метронидазола следующая:[[Image:Gm847.jpg|250px|thumb|right|Структурная формула метронидазола]]
==== Антипротозойная и антимикробная активность ====