Вытеснение препарата из мест связывания с белками плазмы может повысить концентрацию его свободной фракции и фармакологическую активность. При этом несвязанный препарат быстро выходит из плазмы, поступает в органы и ткани, подвергается биотрансформации и последующему выведению. Концентрация свободной фракции вытесненного препарата быстро возвращается к исходному значению. Клинически важным этот эффект может быть в том случае, если лекарственное средство обладает связью с белком на 80—90 % и его клиренс зависит от связи с белком. Антикоагулянты при введении с сульфаниламидами (обе группы лекарственных средств вступают во взаимодействие с белками плазмы), связываясь с белками, усиливают их действие. Иногда взаимодействие с белками включает каскад биохимических и физиологических реакций. [[Антикоагулянты прямого действия|Гепарин]] активирует липопротеинлипазу, которая в свою очередь увеличивает образование из триглицеридов свободных жирных кислот, которые могут вытеснить из связи с белком пропранолол, лидокаин, верапамил, дигитоксин, фенитоин.