117
правок
Изменения
Нет описания правки
==Селективные модуляторы андрогенных рецепторов==
[[Image:Sarms.jpg|70px|thumb|right|Andarine]]
'''SARMs''' (абр. от англ. ''Selective androgen receptor modulator'') — селективные модуляторы [[Андрогенные рецепторы|андрогенных рецепторов]]. По тому же принципу, что и '''SERMs''' — селективные модуляторы [[эстрогены|эстрогенных]] рецепторов, к которым относятся общеизвестные [[Нолвадекс или Кломид|кломифен и тамоксифен]], SARMs способны присоединяться к рецепторам половых гормонов, только не [[Эстрогеновые рецепторы|женских]], а мужских - [[андроген]]ов и взаимодействовать с ними. Но не имея такой же структуры, как
[[анаболические стероиды]], SARMs не поддаются воздействию ферментов, преобразовывающих [[тестостерон]] в иные соединения, обладающие нежелательными для здоровья эффектами.
===Данные исследований===
На данный момент ни один селективный модулятор андрогенных рецепторов не является действительно селективным. Они показывает показывают лишь более высокий [[Анаболический индекс|анаболический индекс]], при этом соотношение анаболической к андрогенной активности составляет от 3:1 до 10:1 (у тестостерона соотношение равно 1:1)<ref>Yin D, Gao W, Kearbey JD, Xu H, Chung K, He Y, Marhefka CA, Veverka KA, Miller DD, Dalton JT (March 2003). "Pharmacodynamics of Selective Androgen Receptor Modulators". J. Pharmacol. Exp. Ther. 304 (3): 1334–40.</ref><ref>Hanada K, Furuya K, Yamamoto N, Nejishima H, Ichikawa K, Nakamura T, Miyakawa M, Amano S, Sumita Y, Oguro N (November 2003). "Bone anabolic effects of S-40503, a novel nonsteroidal selective androgen receptor modulator (SARM), in rat models of osteoporosis". Biol. Pharm. Bull. 26 (11): 1563–9.</ref><ref>Ostrowski J, Kuhns JE, Lupisella JA, Manfredi MC, Beehler BC, Krystek SR, Bi Y, Sun C, Seethala R, Golla R, Sleph PG, Fura A, An Y, Kish KF, Sack JS, Mookhtiar KA, Grover GJ, Hamann LG (January 2007). "Pharmacological and x-ray structural characterization of a novel selective androgen receptor modulator: potent hyperanabolic stimulation of skeletal muscle with hypostimulation of prostate in rats". Endocrinology 148 (1): 4–12.</ref>
Практически все селективные модуляторы андрогенных рецепторов выпускаются в виде таблеток и не вызывают повреждения печени.<ref>Zhang X, Li X, Allan GF, Sbriscia T, Linton O, Lundeen SG, Sui Z (August 2007). "Design, synthesis, and in vivo SAR of a novel series of pyrazolines as potent selective androgen receptor modulators". J. Med. Chem. 50 (16): 3857–69.</ref>