Холекинетики
Источник:
«Фармакологическое сопровождение спортивной деятельности».
Автор: профессор Макарова Г.А. Изд.: Советский спорт, 2013 год.
Содержание
ХолекинетикиПравить
Группу холекинетиков представляют холецистокинин, сульфат магния, карловарская соль, облепиховое и оливковое масло, питуитрин, сорбит, ксилит, маннит, холосас и др.
Желчегонным эффектом обладают также гепатопротективные средства растительного происхождения из расторопши пятнистой, дымянки лекарственной, чистотела, турмерика и на основе артишока. Они нормализуют моторно-эвакуаторную функцию билиарных путей и тонус сфинктера Одди (гепабене, хофитол, галстена, гепатофальк-планта и др.).
Холекинетики противопоказаны больным желчнокаменной болезнью!
ГепабенеПравить
В нашей практике очень хорошо зарекомендовал себя препарат гепабене. Его применяли по 1 капсуле 3 раза в день после еды во время интенсивных нагрузочных циклов. Каких-либо нежелательных явлений при его приеме не зарегистрировано.
1 капсула гепабене содержит 275 мг экстракта дымянки и 70-100 мг сухого экстракта расторопши.
Препарат рекомендован для широкого применения в клинической практике при коррекции функциональных расстройств билиарного тракта.
Основным действующим веществом экстракта плодов расторопши пятнистой является силимарин, способный при длительном применении связывать свободные радикалы в ткани печени, стимулировать синтез белков и фосфолипидов, стабилизируя клеточные мембраны, уменьшая тем самым их проницаемость. В итоге применение силимарина ведет к предотвращению потери компонентов клетки, в том числе трансаминаз, что клинически проявляется уменьшением цитолитического синдрома.
Экстракт дымянки содержит алкалоид фумарин, обладающий способностью уменьшать холестатический синдром, устранять дискинезии желчевыводящих путей, снимать спазм сфинктера Одди и, следовательно, увеличивать пассаж желчи и выведение желчных кислот через кишечник. Через механизм обратной связи он снижает всасывание холестерина в кишечнике, секрецию холестерина в желчь и синтез холестерина в печени, это уменьшает литогенность желчи.
Дисфункции желчного пузыряПравить
При дисфункции с повышением тонуса сфинктеров назначают диету с низким содержанием растительного жира, исключают жареные, острые, кислые продукты. Соответствующую коррекцию диеты проводят и при дисфункции, обусловленной гипомоторной дискинезией. В рационе обязательно должны присутствовать овощи и фрукты, богатые пищевыми волокнами (курага, клубника, малина, овсяная мука, сушеный шиповник и др.), предотвращающие возникновение запоров. Патогенетически обосновано применение пшеничных отрубей, механизм действия которых заключается в сокращении времени пассажа пищи по кишечнику, что приводит к уменьшению взаимодействия кишечных бактерий и желчных кислот. Растительное масло в сочетании с витамином В6 способствует снижению уровня холестерина в желчи вследствие уменьшения всасывания холестерина в кишечнике.
В целях профилактики и лечения дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу на фоне частых приемов пищи в первую очередь показано назначение не холеретиков, как это часто делают, а холекинетиков:
- 10-25% р-р магния;
- 10% р-р сорбита (ксилита);
- тюбажи по Демьянову (слепое зондирование): с сульфатом магния (0,2—0,4 г/кг; развести в 100 мл теплой воды); ксилитом (0,5 г/кг в 100-200 мл воды); растительным маслом (15-30 мл на прием); свекольным соком (50-100 мл); соком черной редьки (15-30 мл с медом или сахаром); минеральной водой средней минерализации.
При гиперкинетической форме используют холеспазмолитик гимекромон (усиливает образование и отделение желчи, оказывает избирательное действие на сфинктер Одди и сфинктер желчного пузыря, благодаря чему способствует хорошему оттоку желчи из печени и желчных путей).
Показаны также миотропные спазмолитики (коротким курсом - они не обладают селективным действием).
Наиболее эффективным миотропным спазмолитиком является дюспаталин (мебеверин) - мышечнотропный антиспастический препарат, оказывающий прямое действие на гладкую мускулатуру. Избирательно действуя в отношении сфинктера Одди, он в 20-40 раз эффективнее папаверина по способности расслаблять сфинктер Одди. Мебеверин нормализует функцию кишечника: устраняет гиперперистальтику и спазм двенадцатиперстной кишки, не вызывая гипотонии.
При дисфункции желчного пузыря в целях нормализации его двигательной функции показаны прокинетики и дюспаталин; для изменения композиции желчных кислот - урсодезоксихолевая кислота.
С целью растворения (литолиза) холестериновых желчных камней используют литолитические средства, содержащие хенодеоксихолевую кислоту - хенофальк, а также урсодеоксихолевую кислоту - урсофальк.
Предпочтение отдают средствам, содержащим урсодеоксихолевую кислоту. Они более эффективны и практически не обладают токсическим действием.
Урсодеоксихолевая кислота - гидрофильная, нетоксичная, третичная желчная кислота. Ее содержание в естественном пуле желчных кислот человека лишь 4%. Согласно данным литературы, это соединение обладает многообразными физиологическими механизмами действия, которые могут быть сгруппированы следующим образом: холеретический, цитопротективный, антиапоп-тотический, иммуномодулирующий, гипохолестеринемический, литолитический эффекты. Перечисленные механизмы действия урсодеоксихолевой кислоты определяют разнообразие нозологических форм, при которых это вещество находит свое применение.
В настоящее время назначение урсодеоксихолевой кислоты считают оправданным при заболеваниях печени, сопровождающихся или вызванных холестазом вне зависимости от этиологии. О ее дозировке существует единое мнение: суточные дозы препарата, эффективные при холестазе, не отличаются от доз, применяемых для растворения желчных камней, и составляют 8-15 мг/кг массы тела.
УрсофалькПравить
Действующее вещество - урсодеоксихолевая кислота, подавляющая реабсорбцию гепатотоксичных эндогенных желчных кислот в тонкой кишке, замещая их в пуле нетоксичной урсодеоксихолевой кислотой. Препарат уменьшает цитотоксическое действие агрессивных липофильных желчных кислот, снижает насыщенность желчи холестерином, вызывает частичное либо полное растворение желчных камней, обладает холерети-ческим действием. Урсофальк практически лишен побочных эффектов.
Режим дозирования: 10 мг/кг в сутки.
Эффективность растворения желчных камней существенно повышается, если урсофальк принимают не 2-3 раза, а 1 раз в день - на ночь, когда увеличивается синтез холестерина. Курс лечения составляет 24 месяца непрерывного приема препарата. Если через 12 месяцев не отмечают уменьшения размеров желчных камней, лечение прекращают.
В дополнение к этой терапии подключают смесь терпенов, особенно при камнеобразовании в общем желчном протоке. Однако терпены менее эффективны при камнях, локализованных в желчном пузыре.
Для вымывания небольших конкрементов из желчных протоков рекомендуют использовать дегидрохолевую кислоту. Она стимулирует образование жидкой, содержащей много воды желчи.
После успешного растворения желчных камней может отмечаться повторное их появление. Эти рецидивы являются результатом нарушения обмена веществ, сохраняющегося после отмены препарата. В этой связи рекомендуют длительное лечение малыми дозами урсодезоксихолевой кислоты, что приводит к выраженному снижению литогенного индекса желчи и предотвращению рецидивов камнеобразования.