1631
правка
Изменения
→Серотонин
{{Expert}}
== Серотонин ==
{{Шаблон:Наглядная фарма}}
'''Образование'''. Серотонин (5-гидрокси-триптамин, 5-НТ) синтезируется в энтерохромаффинных клетках эпителия кишечника из L-[[триптофан]]а. Серотонин образуется также в нервных клетках мезентериального сплетения и в ЦНС, где играет роль [[медиатор]]а. Тромбоциты не синтезируют серотонин, однако захватывают его и накапливают.
'''[[Серотониновые рецепторы]]'''. Существует несколько типов рецепторов. С фармакологической точки зрения важное значение имеют рецепторы 5-HTf HT1 и 5-НТ2, а также 5-НТ3 и 5-НТ4. Как правило, рецепторы действуют через [[Рецепторы, связанные с G-белками|G-белок]]. Рецептор 5-НТ3 представляет собой неселекгивный катионный канал.
'''Действие серотонина'''. '''Сердечно-сосудистая система'''. Влияние серотонина на сердечно-сосудистую систему является комплексным, так как серотонин оказывает действие (иногда противоположно направленное) во многих участках через разные типы рецепторов. Через 5-НТ2-рецепторы, расположенные в гладких мышцах стенок сосудов, серотонин вызывает сужение сосудов. В то же время непрямое действие серотонина может приводить к расширению сосудов и снижению АД: через 5-НТ1А-рецепторы он блокирует симпатические нейроны ствола мозга и периферии, что приводит к снижению симпатического тонуса; активация 5-HTVрецепторов HT1 рецепторов в сосудистом эндотелии приводит к выбросу [[Сосудорасширяющие препараты (вазодилататоры)|вазодилататоров ]] (простациклин, N0[[Окись азота в организме|NO]]). Серотонин, высвобождающийся из тромбоцитов, играет роль в процессах тромбообразования, гемостаза и в патогенезе гипертонии у беременных.
Суматриптан (средство против [[Мигрень (лечение)|мигрени]]) является агонистом 5-НТ10- НТ1D и 5-НТ1В-рецепторов. Сужение краниальных сосудов, обусловленное блокадой выброса нейропептидов, приводит к так называемому «нейрогенному воспалению» или же к прямому сосудистому кризу. При этом может возникать чувство стеснения в груди, связанное со спазмом коронарных артерий. Другими «триптанами» являются наратриптан, золмитриптан и ризатриптан.
'''Желудочно-кишечный тракт'''. Серотонин, образованный в мезентериальном сплетении или энтерохромаффинных клетках, стимулирует перистальтику и секрецию кишечника посредством влияния на 5-НТ4-ре-цепторырецепторы.
Попытки фармакологического воздействия на моторику кишечника через серотониновые рецепторы пока оказывались малоэффективными. Цизаприд, агонист 5-НТ4, однако, может повышать пропульсивную моторику кишечника. Данный побочный эффект блокируется атропином, что свидетельствует о повышении концентрации [[ацетилхолин]]а под воздействием цизаприда. Препарат оказывает множество побочных эффектов. Он инактивируется по механизму с участием СУРЗА4, что приводит к различным непредвиденным взаимодействиям с другими веществами. Цизаприд вызывает нарушения (в том числе тяжелые) сердечного ритма (сокращение QT-интервалов), поэтому препарат не нашел применения.
'''Центральная нервная система'''. Серотониновые рецепторы играют важную роль в различных функциях ЦНС.
[[Флуоксетин]] является [[Антидепрессанты|антидепрессантом]], блокирующим обратный захват серотонина. Он значительно повышает мотивацию, а также понижает аппетит.
[[Сибутрамин (Меридиа)|Сибутрамин]], блокатор обратного нейронального захвата серотонина и [[норадреналин]]а; применяется как средство лечения [[Ожирение|ожирения]].
ЛСД и другие психоделики (психотомиметики), такие как мескалин и псилоцибин, вызывают галлюцинации, расстройства сознания, страх, возможно, из-за активации 5-НТ-рецепторов.
=== Эффекты серотонина ===
[[Image:Naglydnay_farma103.jpg|Серотонин: пути фармакологического действия]]
=== Изменение гена серотонина как способ лечения ожирения ===
Авторами научной работы, в ходе которой был обнаружен ключевой ген ожирения - разновидность серотонина, стали сотрудники Университета Макмастера. Общеизвестно, что серотонин является «гормоном радости», его выработка мозгом способствует эмоциональной стабильности и хорошему настроению. Но, как поясняют канадские исследователи, серотонин, отвечающий за приятные эмоции, относится к первому типу данного соединения.
<blockquote>''«Он разделяется на два типа: по месту действия и по форме синтеза. Первый тип вырабатывается в головном мозге и влияет на разные эмоции», - пояснили биологи.</blockquote>
Ко второму типу, относится периферический серотонин – эта субстанция регулирует активность бурой [[Жировая ткань|жировой ткани]], от которой зависит развитие [[Типы ожирения|тучности]].
Бурый жир содержит компоненты, которые способствуют снижению [[Глюкоза|сахара]] в крови, а также [[Калорийность продуктов|сжиганию калорий]] и переработки их в энергию. На теле человека есть определенные зоны, где располагается бурый жир – и чем активнее его клетки, тем стройнее фигура у человека. Канадские исследователи пришли к заключению, что подавляя серотонин второго типа, можно значительно повысить метаболическую активность клеток бурой жировой ткани. Она, в свою очередь, заставит тело «сжигать» белый жир – причем, это будет происходить независимо от того, насколько [[Рацион питания|калорийную пищу]] употребляет человек.<ref>http://www.dailymail.co.uk/sciencetech/article-2867554/The-metabolism-boosting-drug-REVERSE-obesity-let-eat-like-teenager-Researchers-key-controlling-body-s-natural-fat-burning-furnace.html</ref>
== Читайте также ==
*[[Серотониновые рецепторы]]
*[[Стимуляторы серотониновых рецепторов]]
*[[Блокаторы серотониновых рецепторов]]
*[[Гормоны голода и насыщения]]
== Серотониновые рецепторы ==
К неизбирательным средствам, влияющим на уровень серотонина в тканях, относятся ингибиторы МАО и резерпин. Ингибиторы МАО блокируют основной путь метаболизма серотонина, а резерпин вызывает его выброс из нейрональных депо с последующим истощением. Все эти средства приводят к выраженному снижению содержания серотонина, однако одновременно в такой же степени уменьшается и уровень катехоламинов. Поэтому как средства для фармакологического анализа ингибиторы МАО и резерпин используются редко. Они применялись в психиатрии: резерпин в качестве [[Препараты для лечения психозов (нейролептики)|нейролептика]], а ингибиторы МАО — в качестве антидепрессантов.
== Источники ==