Открыть главное меню

SportWiki энциклопедия β

Изменения

Пути введения лекарственных средств

739 байт добавлено, 7 лет назад
Пути введения лекарств
{{Наглядная_фарма}}
== Пути введения лекарств ==
 '''Пути Путь введения лекарственных средств и их распределение в организме.'''- это способ доставки лекарственного препарата, яда или любого другого вещества в организм. Пути введения могут классифицироваться по месту введения препарата, например, через рот или внутривенно. Также пути классифицируются по месту действия препарата: местное применение на кожу или слизистые, энетральное введение (через зонд в кишечник) или парентеральное (в/в<ref>Внутривенно</ref>, в/м<ref>внутримышечно</ref>, п/к<ref>подкожно</ref>).
[[Image:Naglydnay_farma10.jpg|Введение лекарственных веществ и их распределение в организме]]
'''Прием == Сравнительная характеристика приема внутрь''' — не только самый распространенный, но и самый безопасныйпарентерального введения =={{Клинфарм1}}Одно и то же лекарственное средство нередко можно вводить разными способами. Чтобы сделать правильный выбор, удобный нужно хорошо знать преимущества и дешевый способ недостатки каждого из них. Сравнительная характеристика основных путей системного введения лекарственных средств. Его недостатки — низкая степень всасывания некоторых препаратов, обусловленная их физическими свойствами (например, малой растворимостью в воде); рвота вследствие раздражения слизистой ЖКТ; инактивация некоторых препаратов под действием соляной кислоты желудка, ферментов (пищеварительных и кишечной микрофлоры) и приведена в печени; изменения степени всасывания и скорости прохождения через ЖКТ, вызванные приемом пищи или других лекарственных средств; необходимость активного участия больноготаблице.
'''Парентеральное введениеСравнительная характеристика наиболее распространенных путей введения лекарственных средств.''' <table border="1" style="border-collapse:collapse;" cellpadding="3"><tr><td bgcolor="e5e5e5"><p>'''Путь введения'''</p></td><td bgcolor="e5e5e5"><p>'''Всасывание'''</p></td><td bgcolor="e5e5e5"><p>'''Преимущества'''</p></td><td bgcolor="e5e5e5"><p>'''Недостатки и меры предосторожности'''</p></td></tr><tr><td><p>'' ('Внутривенный'минуя кишечник''</p></td><td><p>Отсутствует (препарат вводится непосредственно в кровь) обладает рядом неоспоримых преимуществ перед приемом внутрь</p></td><td><p>Используется при неотложных состояниях.</p><p>Позволяет подбирать дозу. Иногда это единственный способ обеспечить доставку активной формы препарата к ткани-мишениПригоден для введения высокомолекулярных лекарственных средств (белки, пептиды). При парентеральном введении биодоступностьПригоден для введения лекарственных средств в больших объемах и препаратов, как обладающих раздражающим действием (если последние успевают равномерно распределиться в крови)</p></td><td><p>Повышен риск побочных эффектов. Как правило, вышепрепараты нужно вводить медленно.</p><p>Не пригоден для масляных растворов и нерастворимых в воле лекарственных средств</p></td></tr><tr><td><p>'''Подкожный'''</p></td><td><p>Достаточно быстрое для водорастворимых препаратов. Медленное, а действие начинается быстрее длительное для препаратов длительного действия</p></td><td><p>Пригоден для некоторых нерастворимых лекарственных средств (суспензии) и более предсказуемоподкожных имплантатов</p></td><td><p>Нельзя ввести большой объем лекарственного средства.</p><p>При введении препаратов, которые обладают раздражающим действием, что позволяет точнее рассчитать дозумогут возникать боль и некроз тканей</p></td></tr><tr><td><p>'''Внутримышечный'''</p></td><td><p>Достаточно быстрое для водорастворимых препаратов. Такой путь Медленное, длительное для препаратов длительного действия</p></td><td><p>Пригоден для введения показан при неотложных состоянияхлекарственных средств в умеренном объеме, а также в тех случаяхмасляных растворов и некоторых препаратов, когда прием внутрь невозможен которые обладают раздражающим действием</p></td><td><p>Противопоказан во время антикоагулянтной терапии.</p><p>Влияет на результаты некоторых диагностических исследований (например, при рвоте, бессознательном состоянииопределение активности КФК) или когда больной не выполняет предписания врача</p></td></tr><tr><td><p>'''Прием внутрь'''</p></td><td><p>Скорость и степень всасывания колеблются в зависимости от многих факторов (см. Вместе с тем парентеральное введение имеет свои недостатки: оно дорожетекст)</p></td><td><p>Самый удобный, дешевый и, может быть болезненнымкак правило, требует соблюдения правил асептикинаиболее безопасный</p></td><td><p>Необходимость активного участия больного. Кроме того</p><p>Биодоступность лекарственных средств, больному могут ввести не предназначенный для него препарат. При самостоятельном лечении больному бывает трудно выполнять инъекции.которые плохо растворяются в воле, медленно всасываются, нестабильны или в значительной степени метаболизируются в печени и кишечнике, низкая и сильно колеблется</p></td></tr></table>
=== Пероральный путь введения ===
'''Прием внутрь''' — не только самый распространенный, но и самый безопасный, удобный и дешевый способ введения лекарственных средств. Большинство [[Лекарственные формы для орального применения|лекарственных средств вводят через рот]] . Недостатки данного способа — низкая степень всасывания некоторых препаратов, обусловленная их физическими свойствами (например, малой растворимостью в воде); рвота вследствие раздражения слизистой ЖКТ; инактивация некоторых препаратов под действием соляной кислоты желудка, ферментов (пероральный путь введенияпищеварительных и кишечной микрофлоры)и в печени; изменения степени всасывания и скорости прохождения через ЖКТ, вызванные приемом пищи или других лекарственных средств; необходимость активного участия больного.  Лекарственное вещество, [[Абсорбция|абсорбируемое ]] из верхнего отдела ЖКТ, подвергается действию ферментов в кишечной стенке, которые могут его [[Метаболизм лекарственных средств|метаболизировать]]. Абсорбированное лекарство попадает в систему воротной вены и переносится в печень — основной орган, где происходит метаболизм лекарственных веществ. Помимо перорального используют и другие пути введения в тех случаях, когда:
*лекарство нестабильно или быстро инактивируется в ЖКТ;
=== Сублингвальный путь введения ===
[[Абсорбция ]] из полости рта через слизистую оболочку щек или из подъязычной области (сублингвально) дает возможность лекарству поступить непосредственно в кровь, обходя воздействия в ЖКТ и печени, связанные с переходом в систему воротной вены. Этот путь подходит для лекарств с приемлемым вкусом или при необходимости получения быстрого эффекта. Классическим примером может служить сублингвальный прием нитроглицерина для быстрого устранения острого приступа стенокардии или с целью профилактики угрожающего приступа. === Ректальный и назальный пути введения === Лекарства могут быть введены ректально (в прямую кишку) в виде свечей, клизм и др. В этом случае степень метаболизма лекарственных веществ выражена в меньшей степени, чем при пероральном приеме, поскольку кровоснабжение нижних отделов ЖКТ за счет системы воротной вены менее развито, чем верхних отделов ЖКТ. Однако ректальная абсорбция может быть нестабильной. Слизистую оболочку носа также используют для введения лекарств, которые при пероральном введении подвержены значительной предсистемной элиминации. Можно использовать назальный спрей для получения системного эффекта от введения активных веществ (например, некоторых гормонов и опиатных анальгетиков). Однако абсорбция из полости носа также может быть нестабильной.
=== Введение лекарств через кожу ===
Кожа представляет собой труднопреодолимый барьер для лекарств, наносимых на ее поверхность. Тем не менее заманчиво получить системные эффекты, применяя этот путь введения лекарства в организм. Нитроглицерин в составе мази абсорбируется системно. Некоторые вещества включают в накожный пластырь, если лекарство обладает высокой активностью (т.к. его содержание в пластыре весьма ограничено) и если в распоряжении есть наполнитель, способный ускорить доставку лекарства. Вследствие создания депо лекарства в коже начало его действия может быть замедлено, и оно продолжает действовать, когда пластырь с кожи снимают.
=== Подкожный Парентеральный путь введения ===
Подкожная '''Парентеральное введение''' (п/''минуя кишечник'') обладает рядом неоспоримых преимуществ перед приемом внутрь. Иногда это единственный способ обеспечить доставку активной формы препарата к) инъекция или имплантация лекарства обеспечивает ткани-мишени. При парентеральном введении биодоступность, как правило, выше, а действие начинается быстрее и более медленную абсорбцию по сравнению с внутривенным или сублингвальным путемпредсказуемо, что позволяет точнее рассчитать дозу. Примером может служить подкожная имплантация гестагенов Такой путь введения показан при неотложных состояниях, а также в тех случаях, когда прием внутрь невозможен (например, норгестрелапри рвоте, бессознательном состоянии) как метода контрацепцииили когда больной не выполняет предписания врача. Вместе с тем парентеральное введение имеет свои недостатки: оно дороже, может быть болезненным, требует соблюдения правил асептики. В этом случае под кожей создается депо препаратаКроме того, из которого лекарственное вещество медленно поступает в кровоток и длительность его действия увеличиваетсябольному могут ввести не предназначенный для него препарат. При самостоятельном лечении больному бывает трудно выполнять инъекции=== Парентеральный путь введения ===
Наиболее быстрая абсорбция лекарства происходит при его введении непосредственно в кровоток, обычно внутривенным путем. В редких случаях выполняют внутриартериальную инъекцию. Существуют и другие парентеральные пути (минующие ЖКТ): подкожный, внутримышечный (в/м), местный, эпидуральный, интратекальный. Антибиотики иногда вводят в/м, гормоны часто п/к. Абсорбция из этих мест введения обычно происходит быстро, и лекарственное вещество минует желудок, тем самым избегая воздействия его ферментов, а также ферментов печени (предсистемный метаболизм) до поступления в общий кровоток. Однако, если абсорбция лекарственного вещества из места введения происходит слишком быстро, ее можно замедлить следующими способами:
*одновременно применяя второй, сопутствующий препарат, снижающий кровоток в месте инъекции (например, агонист а-адренорецепторов вместе с местным анестетиком для продления действия последнего).
''Читайте подробнее'': [[Парентеральное Парентеральный путь введения лекарств]]
=== Ректальный и назальный пути = Подкожный путь введения ====
Лекарства могут быть введены ректально Подкожная (в прямую кишкуп/к) в виде свечей, клизм и др. В этом случае степень метаболизма лекарственных веществ выражена в меньшей степени, чем при пероральном приеме, поскольку кровоснабжение нижних отделов ЖКТ за счет системы воротной вены менее развито, чем верхних отделов ЖКТинъекция или имплантация лекарства обеспечивает более медленную абсорбцию по сравнению с внутривенным или сублингвальным путем. Однако ректальная абсорбция Примером может быть нестабильной. Слизистую оболочку носа также используют для введения лекарств, которые при пероральном введении подвержены значительной предсистемной элиминации. Можно использовать назальный спрей для получения системного эффекта от введения активных веществ служить подкожная имплантация гестагенов (например, некоторых гормонов и опиатных анальгетиковноргестрела)как метода контрацепции. Однако абсорбция В этом случае под кожей создается депо препарата, из полости носа также может быть нестабильнойкоторого лекарственное вещество медленно поступает в кровоток и длительность его действия увеличивается.
=== [[Ингаляционный путь введения]] ===
Пары, дымы и газы (например, общие анестетики) при вдыхании хорошо абсорбируются из легких. Кроме того, если мишенью действия лекарств являются легкие, ингаляция представляет собой самый подходящий путь для введения препаратов, даже порошкообразных. Нежелательные системные эффекты перорально принимаемых лекарств для лечения обратимой бронхоконстрикции существенно снижаются, если лекарство вводят ингаляционным путем. Общая доза может быть снижена, поэтому в системный кровоток вещества поступают в меньшем количестве. Примером ингалируемых веществ могут служить [[Глюкокортикоиды (местные и системные препараты)|глюкокортикоиды]] и агонисты β2-адренорецепторов при лечении астмы. Часть дозы, достигающая места действия, зависит от способности пациента координировать свой вдох с запуском ингалятора (устройства, подающего лекарство). Созданы различные устройства для того, чтобы обеспечить нужную дозировку, однако даже при этом большую часть порошка, вводимого с помощью ингалятора, пациент обычно проглатывает.
 
== Сравнительная характеристика приема внутрь и парентерального введения ==
{{Клинфарм1}}
Одно и то же лекарственное средство нередко можно вводить разными способами. Чтобы сделать правильный выбор, нужно хорошо знать преимущества и недостатки каждого из них. Сравнительная характеристика основных путей системного введения препаратов приведена в табл. 1.1.
 
Таблица 1.1. '''Сравнительная характеристика наиболее распространенных путей введения лекарственных средств'''
 
<table border="1" style="border-collapse:collapse;" cellpadding="3">
<tr><td bgcolor="e5e5e5">
<p>Путь введения</p></td><td bgcolor="e5e5e5">
<p>Всасывание</p></td><td bgcolor="e5e5e5">
<p>Преимущества</p></td><td bgcolor="e5e5e5">
<p>Недостатки и меры предосторожности</p></td></tr>
<tr><td>
<p>Внутривенный</p></td><td>
<p>Отсутствует (препарат вводится непосредственно в кровь)</p></td><td>
<p>Используется при неотложных состояниях.</p>
<p>Позволяет подбирать дозу. Пригоден для введения высокомолекулярных лекарственных средств (белки, пептиды). Пригоден для введения лекарственных средств в больших объемах и препаратов, обладающих раздражающим действием (если последние успевают равномерно распределиться в крови)</p></td><td>
<p>Повышен риск побочных эффектов. Как правило, препараты нужно вводить медленно.</p>
<p>Не пригоден для масляных растворов и нерастворимых в воле лекарственных средств</p></td></tr>
<tr><td>
<p>Подкожный</p></td><td>
<p>Достаточно быстрое для водорастворимых препаратов. Медленное, длительное для препаратов длительного действия</p></td><td>
<p>Пригоден для некоторых нерастворимых лекарственных средств (суспензии) и подкожных имплантатов</p></td><td>
<p>Нельзя ввести большой объем лекарственного средства.</p>
<p>При введении препаратов, которые обладают раздражающим действием, могут возникать боль и некроз тканей</p></td></tr>
<tr><td>
<p>Внутримышечный</p></td><td>
<p>Достаточно быстрое для водорастворимых препаратов. Медленное, длительное для препаратов длительного действия</p></td><td>
<p>Пригоден для введения лекарственных средств в умеренном объеме, масляных растворов и некоторых препаратов, которые обладают раздражающим действием</p></td><td>
<p>Противопоказан во время антикоагулянтной терапии.</p>
<p>Влияет на результаты некоторых диагностических исследований (например, определение активности КФК)</p></td></tr>
<tr><td>
<p>Прием внутрь</p></td><td>
<p>Скорость и степень всасывания колеблются в зависимости от многих факторов (см. текст)</p></td><td>
<p>Самый удобный, дешевый и, как правило, наиболее безопасный</p></td><td>
<p>Необходимость активного участия больного.</p>
<p>Биодоступность лекарственных средств, которые плохо растворяются в воле, медленно всасываются, нестабильны или в значительной степени метаболизируются в печени и кишечнике, низкая и сильно колеблется</p></td></tr>
</table>
== Фармакокинетика и факторы, влияющие на действие лекарственных веществ ==
Лекарства вводят в организм различными путями, например [[Пероральный путь введения лекарств|перорально]] (п/о), [[Парентеральное путь введения лекарств|внутривенно]] (в/в), с помощью [[Ингаляционный путь введения|ингаляции]]. В зависимости от пути введения лекарство должно иметь соответствующую форму, например раствора для в/в инъекций. Все лекарства, за исключением тех, которые предназначены для [[Местное применение лекарств|местного применения]] или введения непосредственно в кровоток, абсорбируются (т.е. всасываются) в кровь.
[[Сывороточная концентрация лекарственного средстваКонцентрация лекарственных веществ|Концентрация лекарства]] в компартментах организма (крови, тканях и т.д.) возрастает в результате [[Абсорбция|абсорбции]] и [[Распределение лекарственных средств|распределения]] и снижается в результате [[Метаболизм лекарственных средств|метаболизма]] и/или [[Экскреция (выведение) лекарственных средств|экскреции]]. Абсорбцией называют процесс поступления лекарства в кровь из места его введения. Распределение — это процесс, благодаря которому лекарство покидает кровоток и поступает в ткани. Как только лекарство попадает в ткани, становится возможным его проникновение в клетки, минуя транспорт через кровь (т.е. путем диффузии). Термин «[[Метаболизм препаратов и лекарств|метаболизм]]» относится к процессам, посредством которых ферменты катализируют химическое превращение лекарственного вещества в более полярные водорастворимые формы (метаболиты), обычно легче экскретируемые из организма. Экскрецией называют процесс, результатом которого является выведение лекарства из организма (например, почечная экскреция). Изменения абсорбции, распределения, метаболизма и/или экскреции влияют на концентрацию лекарства в тканях-мишенях и, соответственно, на его действие.
== Введение лекарства Формы лекарственных средств ==Лекарство вводят (доставляют) в организм ==в различных формах: в виде таблеток, капсул, растворов, суспензий, препаратов с модифицированным высвобождением, инъецируемых растворов, мазей, кремов, суппозиторий (свечей) и препаратов для ингаляции. Кроме того, лекарственное вещество может представлять собой пролекарство (предшественник активной формы), которое в результате биологических процессов в организме (т.е. метаболизма) превращается в биологически активное вещество.
Лекарство вводят (доставляют) в организм в различных формах[[Image: в виде таблеток, капсул, растворов, суспензий, препаратов Ph_4_1.jpg|250px|thumb|right|Таблетка с модифицированным высвобождением. Эта таблетка покрыта мембраной, инъецируемых растворов, мазей, кремов, суппозиторий (свечей) и препаратов избирательно проницаемой для ингаляцииводы. Кроме тогоВода поступает внутрь таблетки, лекарственное вещество может представлять собой пролекарство (предшественник активной формы), которое в результате биологических процессов в организме (т.е. метаболизма) превращается и раствор лекарства высвобождается через мелкие отверстия в биологически активное веществомембране.]]
=== Формы лекарственных средств ===
[[Image:Ph_4_1.jpg|250px|thumb|right|Рис. 4.1 Таблетка с модифицированным высвобождением. Эта таблетка покрыта мембраной, избирательно проницаемой для воды. Вода поступает внутрь таблетки, и раствор лекарства высвобождается через мелкие отверстия в мембране.]]
В зависимости от используемой системы доставки лекарственного средства появляется возможность избирательно воздействовать на специфические ткани или избежать системной абсорбции вещества. Таким образом, лекарственная форма и путь введения определяют абсорбцию и распределение. Некоторые формы, например таблетки, капсулы, растворы и суспензии, предназначены для доставки лекарства только через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Растворы и суспензии применяют внутрь в тех случаях, когда проглатывание таблеток или капсул для пациентов затруднительно.
Способ удлинения времени действия лекарств, которые быстро метаболизируются или экскретируются из организма, состоит в использовании лекарственных форм с контролируемым высвобождением, из которых лекарственное вещество медленно высвобождается во время его прохождения через ЖКТ. Примером системы с контролируемым высвобождением служат таблетки, покрытые полупроницаемой мембраной (рис. 4.1). С подобной целью можно использовать также другие лекарственные формы, например:
*теофиллин с контролируемым высвобождением для лечения астмы;
'''Абсорбция лекарства через кожу может оказывать системные эффекты'''
[[Image:Ph_4_2.jpg|250px|thumb|right|Рис. 4.2 Система доставки лекарства с помощью накожного пластыря. В этой системе раствор лекарства диффундирует через мембрану, контролирующую количество лекарства, абсорбируемое через кожу.]]Пример аппликации лекарства на кожу (пластырь) с целью получения системного эффекта показан на рис. 4.2рисунке. Идеальными свойствами препаратов, для которых используют такой тип системы доставки, являются их высокая активность и относительно кратковременная персистенция в организме.
Высокая активность дает возможность применить систему доставки нужного размера, а недолгая персистенция обеспечивает быстрое прекращение действия лекарства, как только система удалена. Например:
*[[Кожа. Дерматологические средства (препараты)]]
*[[Лекарственные формы для орального применения]]
 
== Примечания ==
<references/>
Анонимный участник

SportWiki энциклопедия

Партнёр магазин спортивного питания Спортфуд, где представлена сертифицированная продукция