== Препараты, действующие на вирус гриппа ==  '''Грипп (от фр. grippe)''' — острое инфекционное заболевание дыхательных путей, вызываемое вирусом гриппа. Входит в группу острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ). Периодически распространяется в виде эпидемий и пандемий. В настоящее время выявлено более 2000 вариантов вируса гриппа, различающихся между собой антигенным спектром. По оценкам ВОЗ от всех вариантов вируса во время сезонных эпидемий в мире ежегодно умирают от 250 до 500 тыс. человек (большинство из них старше 65 лет), в некоторые годы число смертей может достигать миллиона. Симптомы гриппа не являются специфическими, то есть без особых лабораторных исследований (выделение вируса из мазков горла, прямая и непрямая иммунофлуоресценция на мазках эпителия слизистой оболочки носа, серологический тест на наличие антигриппозных антител в крови и т. п.) невозможно наверняка отличить грипп от других ОРВИ. На практике диагноз «грипп» устанавливается на основании лишь эпидемических данных, когда наблюдается повышение заболеваемости среди населения данной местности. В отличие от других ОРВИ, для гриппа существует этиотропная терапия, и специфическая профилактика — вакцинация. '''Читайте также отдельную статью: [[Спорт и простуда|лечение простуды (ОРВИ)]].''' '''Клиническая картина гриппа''' Инкубационный период может колебаться от нескольких часов до 3-х дней, обычно 1-2 дня. Тяжесть заболевания варьирует от лёгких до тяжёлых гипертоксических форм. Типичная гриппозная инфекция начинается обычно с резкого подъёма температуры тела (до 38 °C — 40 °C), которая сопровождается обычными симптомами интоксикации: ознобом, болями в мышцах, головной болью и чувством усталости. Выделений из носа, как правило, нет, напротив, есть выраженное чувство сухости в носу и глотке. Обычно появляется сухой, напряжённый кашель, сопровождающийся болью за грудиной. При гладком течении эти симптомы сохраняются 3-5 дней, и больной выздоравливает, но несколько дней сохраняется чувство выраженной усталости, особенно у пожилых больных.  Следует сказать, что грипп представляет большую опасность из-за развития серьёзных осложнений (порой смертельно опасных), особенно у детей, пожилых и ослабленных больных. === Диагностика === На данный момент есть возможность точной диагностики гриппа в домашних условиях. Для этого существуют специальные тест-наборы, например, iCHECK – Influenza A+B, которые позволяют выявить антигены вируса гриппа типов А и В в образцах мазков, смывах или выделениях, взятых из носа человека. Средняя стоимость около 350 руб.

Амантадин (1-адаман-танамина гидрохлорид) и его производное римантадин (а-метил-1-адамантанметиламина гидрохлорид) — представляют собой трициклические амины необычного строения. Их структурные формулы следующие:[[Image:Gm1025.jpg|250px|thumb|right|Структурные формулы амантадина и римантадина]]

Среди диких штаммов устойчивость к амантадину и риман-тадину встречается редко (< 1%) (Ziegler et al., 1999). Но в перевиваемой культуре вируса in vitro она, напротив, возникает легко. Устойчивые штаммы выделены и от больных, принимавших эти препараты. Установлено, что замена одной аминокислоты в трансмембранном участке белка М2 приводит к возрастанию устойчивости более чем на 2 порядка (Hayden, 1996). Чувствительность и устойчивость вирусов к амантадину и римантадину перекрестная.[[Image:Gm50_1.jpg|250px|thumb|right|Рисунок 50.1. Циклы репродукции ДНК- и РНК-содержащих вирусов на примере герпесвирусов (А) и вируса гриппа (Б). ]]

<table cellpaddingborder="71" style=" border-collapse:collapse;" cellpadding="13"><tr><tdbgcolor="e5e5e5"><p>''Показатель''</p></td><tdbgcolor="e5e5e5"><p>''Амантадин''</p></td><tdbgcolor="e5e5e5"><p>''Римантадин''</p></td><tdbgcolor="e5e5e5"><p>''Занамивир''</p></td><tdbgcolor="e5e5e5"><p>''Озельтамивир''</p></td></tr>

Амантадин и римантадин применяли в виде монотерапии и в комбинации с интерферонами [[интерферон]]ами и другими препаратами при хроническом гепатите С, но насколько эффективно такое лечение, пока не ясно (Younossi and Per-rillo, 1999). Помимо действия на вирусы гриппа амантадин обладает [[Болезнь Паркинсона (препараты)|антипаркинсоническим ]] эффектом (гл. 22).

Озельтамивир (озельта-мивира фосфат) представляет собой неактивный предшественник, который в организме (см. ниже, «Фармакокинетика») превращается в активный метаболит — (3R, 4R, 55)-4-ацетиламино-5-амино-3( 1 -этилоксипропил)-1 -циклогексен-1 -карбоновую кислоту, или озельтамивира карбоксилат. Как видно из приведенных ниже структурных формул, озельтамивир представляет собой фосфат этилового эфира озельтамивира карбоксилата. Озельтамивир — это переходный аналог сиаловой кислоты и мощный избирательный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа А и В (Kim et al., 1997). Сходный по спектру действия и активности с занамивиром (см. ниже), озельтамивир тем не менее действует на некоторые из устойчивых к занамивиру штаммов (Mendel et al., 1998). Кроме того, он подавляет штаммы вируса гриппа А, устойчивые к амантадину и римантадину.[[Image:Gm1026.jpg|250px|thumb|right|Структурные формулы озельтамивира и озельтамивира карбоксилата]]

Занамивир, или 4-гуанидино-2,4-дидезокси-2,3-дегидро-N-ацетилнейраминовая кислота, — это аналог сиаловой кислоты и мощный избирательный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа А и В, конкурирующий с этим ферментом за общий субстрат — сиаловую кислоту (von Itzstein et al., 1993). В зависимости от штамма вируса занамивир подавляет нейраминидазу в концентрациях примерно 0,2—3 нг/мл (Woods et al., 1993). Концентрации же, в которых он действует на нейраминидазы других патогенных микроорганизмов и нейраминидазы млекопитающих, на 6 порядков выше. In vitro занамивир подавляет репродукцию вирусов гриппа А и В, в том числе штаммов, устойчивых к амантадину и ри-мантадину. Опыты на животных показали, что занамивир эффективен и при местном применении. Структурная формула занамивира следующая:[[Image:Gm1027.jpg|250px|thumb|right|Структурная формула занамивира]]

Ингаляции занамивира эффективны для лечения и профилактики гриппа. При назначении ингаляций занамивира амбулаторным больным (детям старше 5 лет и взрослым) в начале заболевания (по 10 мг 2 раза в сутки в течение 5 сут) выздоровление наступало на 1—Зсут 1—3 сут раньше (Hayden etal., 1997; Hedrick etal., 2000). У больных гриппом, не страдающих хроническими заболеваниями, на фоне ингаляций занамивира на 40% реже развивались бактериальные пневмония и бронхит. Ингаляционное (но не интраназальное) введение занамивира 1 раз в сутки весьма эффективно для профилактики внебольничного гриппа (Monto et al., 1999). Чтобы предупредить распространение инфекции в семье, достаточно делать такие ингаляции в течение 10 сут (Hayden et al., 2000). У лабораторных животных грипп, вызванный вирусами, циркулирующими среди населения, хорошо излечивался в/в введением занамивира, но эффективность препарата при в/в введении больным людям не изучалась. == Читайте также == *[[Препараты для лечения ВИЧ-инфекции]]*[[Препараты для лечения герпеса]][[Категория:Здоровье]]