Остарин (Enobosarm)
Содержание
Остарин
Остарин (синонимы: Ostarine, Enobosarm, GTx-024, MK-2866) ((2S)-3-(4-cyanophenoxy)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide) - лекарственный препарат, проходящий клиническое испытание, относится к классу селективным модуляторам андрогеновых рецепторов (SARM). Остарин разрабатывается компанией Merck & Company и GTx Incorporated для лечения мышечной атрофии и остеопороза.[1]
Структура
Химическая структура остарина была раскрыта в 2009 году в научной статье Mohler ML.[2]
Существуют различные виды SARM: арил пропионапищы, хинолины, хинолиноны, бициклические гидантионы). Остарин (а также Andarine/S-4 и S-23) относятся к арил пропионамидам, которые в исследованиях показывают наибольшую эффективность. Остарин отличается от Андарина цианозаместителями на фенильных кольцах, которые заменены на нитро-и ацетамидо- фрагменты. Фармакологические свойства Остарина
В декабре 2006 года GTx завершил 3х-месячный этап фазы II двойного слепого, рандомизированного, плацебо-контролируемого клинического испытания, включающего 120 субъектов (60 пожилых мужчин и 60 женщин). Лечение Остарином показало дозазависимое увеличение мышечной массы тела, те, кто принимал высокие дозы - 3 мг в день, показали средний прирост мышечной массы на 1,4 кг (3,1 фунта) по сравнению с теми, кто получал плацебо. Лечение Остарином также привело к улучшению производительности мышц в тесте на измерение скорости и мощности. Ostarine имеет благоприятный профиль безопасности, без серьезных нежелательных явлений. В частности, Остарина не подавляет способность организма вырабатывать собственный тестостерон, и следовательно после курса Остарина нет необходимости в гормональной заместительной терапии. Остарин также показал свое воздействие на селекцию тканей, благотворно влияя на мышечную массу тела и мышечную производительность без видимых изменений в измерениях ПСА (простатспецифический антиген), выработке кожного сала или сыворотке лютеинизирующего гормона. Таким образом, Остарин сочетает в себе все положительные качества анаболических стероидов, и, при этом, в отличии от анаболических стероидов, является абсолютно безопасным для человеческого организма.
Допинг
Селективные модуляторы андрогенных рецепторов были внесены Всемирным антидопинговым агенством в список запрещенных препаратов в спорте в январе 2008 года, хотя медицинских препаратов еще не существовало. Разработаны спектрометрические способы определения препаратов SARM в крови и моче.[3][4]
Международный Союз Велосипедистов сообщает о положительной пробе на допинг гонщика команды Vacansoleil-DCM Никиты Новикова (Nikita Novikov). Анализ гонщика был взят во внесоревновательный период 17 мая 2013 года и протестирован в лаборатории города Барселоны, по результату тестирования были обнаружены следы препарата гидрокси-остарина (Hydroxy-ostarine / O-dephenyl-ostarin).[5]
Легальный статус
Остарин легален как в России, так и во всех других странах. Он не входит в список сильнодействующих веществ, а также не является их структурным аналогом.
- ↑ James T. Dalton, Duane D. Miller, Donghua Yin, Yali He. Selective androgen receptor modulators and methods of use thereof. US Patent 6569896
- ↑ Mohler ML, Bohl CE, Jones A, et al. (June 2009). "Nonsteroidal selective androgen receptor modulators (SARMs): dissociating the anabolic and androgenic activities of the androgen receptor for therapeutic benefit". J. Med. Chem. 52 (12): 3597–617.
- ↑ Thevis M, Kohler M, Schlörer N, Kamber M, Kühn A, Linscheid MW, Schänzer W. Mass spectrometry of hydantoin-derived selective androgen receptor modulators. Journal of Mass Spectrometry. 2008 May;43(5):639-50.
- ↑ Thevis M, Kohler M, Thomas A, Maurer J, Schlörer N, Kamber M, Schänzer W. Determination of benzimidazole- and bicyclic hydantoin-derived selective androgen receptor antagonists and agonists in human urine using LC-MS/MS. Analytical and Bioanalytical Chemistry. 2008 May;391(1):251-61.
- ↑ http://velolive.com/velo_news/5057-vacansoleil-dcm-nikita-novikov-vremenno-otstranen-za-polozhitelnuyu-doping-probu.html