9852
правки
Изменения
Нет описания правки
{{Expert}}
== Лираглутид ==
[[Image:Gpp1.jpg|250px|thumb|right|Эффекты глюкагоноподобного пептида-1]]
'''Лираглутид''' - это пептид который является аналогом синтетический аналог человеческого глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1)длительного действия, произведенного методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с применением штамма Saccharomyces cerevisiae. Схожесть с человеческим глюкагоноподобным пептидом-1 в пределах 97%. Связываясь с теми же рецепторами что ГПП-1 лираглутид стимулирует секрецию [[инсулин]]а, подавляет выработку [[инсулинглюкагон]]а, тормозит моторику желудка и стимулирует [[Гормоны голода и насыщения|центр насыщения]] гипоталамуса.
С 2009 года продается в США под торговой маркой '''Виктоза® ''' - инъекционный [[Гипогликемия|гипогликемический]] препарат, с концентрации лираглутида (1,8 мг/сут) разработанный компанией "Ново Нордиск" (Novo Nordisk) для лечения [[Сахарный диабет второго типа|сахарного диабета 2 типа]], одним из эффектов которого было снижение веса.<ref>http://www.drugdevelopment-technologynejm.comorg/doi/projectsfull/liraglutide10.1056/NEJMe1506236</ref>, одним из эффектов которого является снижение веса.<ref> http://www.drugdevelopment-technologywashingtonpost.com/projectsnews/to-your-health/wp/2015/07/02/liraglutidediabetes-drugs-happy-side-effect-weight-loss/</ref> В 2015 году "Ново Нордиск" начала маркетинговую кампанию препарата в США под маркой Саксенда (Saxenda) в большей концентрации лираглутида в качестве средства для [[Ожирение|лечения ожирения]] у взрослых.<ref>http://www.drugsdrugdevelopment-technology.com/ndaprojects/liraglutide/liraglutide_080530.html</ref><ref>http://www.reutersdrugdevelopment-technology.com/articleprojects/2014/12/29liraglutide/novo-nordisk-obesity-fda-idUSL6N0UD0MB20141229</ref>
В 2015 году "Ново Нордиск" начала маркетинговую кампанию препарата в США под маркой '''Саксенда (Saxenda)''' с большей концентрации лираглутида (3,0 мг/сут) в качестве средства для [[Ожирение|лечения ожирения]] у взрослых.<ref>http://www.drugs.com/nda/liraglutide_080530.html</ref><ref>http://www.reuters.com/article/2014/12/29/novo-nordisk-obesity-fda-idUSL6N0UD0MB20141229</ref><ref>http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm427913.htm</ref> {{Wow}} Саксенда не является препаратом Таким образом, Виктоза позиционируется как препарат для лечения диабета 2 типа, а Виктоза не является средством Саксенда для снижения избыточного веса, хотя в обоих случаях содержится одно действующее вещество.<ref>http://reference.medscape. com/drug/victoza-saxenda-liraglutide-999449</ref>
'''Основные преимущества лираглутида перед основными гипогликемическими препаратами:'''<ref>Goldstein, Barry J.; Mueller-Wieland, Dirk (14 November 2007). Type 2 Diabetes: Principles and Practice (2nd ed.). CRC Press. ISBN 978-0-8493-7958-1. Retrieved 17 January 2015.</ref><ref>http://www.drugdevelopment-technology.com/projects/liraglutide/ "Liraglutide - Next-Generation Antidiabetic Medication"</ref><ref>http://www.medicalnewstoday.com/articles/110349.php "Clinical Study Shows Liraglutide Reduced Blood Sugar, Weight, And Blood Pressure In Patients With Type 2 Diabetes" June 2008</ref>
#Глюкозозависимая секреция инсулина, т.е. препарат действует только при увеличении концентрации глюкозы крови выше нормы, не допуская тем самым "перерегулирования" лираглутидом. Следовательно снижается риск возникновения [[Гипогликемия|гипогликемических состояний]].<ref>http://www.webmd.com/diabetes/news/20080924/new-diabetes-drug-liraglutide-works</ref>
#В исследованиях на животных препарат показал хорошие результаты в отношении ингибирования апоптоза и стимуляции регенерации бета-клеток поджелудочной железы;
#Cнижает аппетит и тормозит прирост массы тела;<ref>http://www.washingtonpost.com/news/to-your-health/wp/2015/07/02/diabetes-drugs-happy-side-effect-weight-loss/</ref>
#Cнижает уровень триглицеридов в крови.
== Механизм действия ==
[[Image:Gormon_cAMP.jpg|250px|thumb|right|Аденилатциклазный путь передачи гормонального сигнала]]
Лираглутид уменьшает жировую ткань и снижает массу тела с помощью механизмов, вызывающих уменьшение расхода энергии и чувства голода.
Лираглутид обладает длительным 24представляет собой аналог человеческого глюкагоноподобного пептида-часовым действием, улучшает гликемический контроль путём снижения концентрации глюкозы крови натощак и после еды у пациентов с сахарным диабетом 2 типа1 (ГПП-1) схожесть которого составляет 97%. ГПП-1 представляет <20% от общего циркулирующего эндогенного ГПП-1. Продолжительное действие лираглутида обеспечивается тремя механизмами: самоассоциацией, что ведет к торможению всасывания лираглутида; связыванием с альбумином и более высоким уровнем ферментативной стабильности по отношению к ферменту нейтральной эндопептидазе и дипептидилпептидазеКак ГПП-41, что обеспечивает длительный период полувыведения из сыворотки крови. За счет взаимодействия со специфическими рецепторами лираглутид активирует рецепторы ГПП-1на бета-клетках поджелудочной железы, увеличивается концентрация через аденилатциклазный путь передачи гормонального сигнала. Лираглутид увеличивает количество внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата АМФ (цАМФ). Под действием лираглутида происходит глюкозозависимая стимуляция , что ведет к секреции инсулина и улучшение функции бета-клеток поджелудочной железыв присутствии повышенных концентраций глюкозы. Одновременно лираглутид подавляет излишне высокую глюкозозависимую секрецию глюкагона. Таким образом, при повышении концентрации С течением времени концентрация глюкозы крови происходит стимуляция секреции снижается, ослабевает секреция инсулина - наступает нормогликемия. Это и подавление секреции глюкагонаесть глюкозозависимая регуляция концентрации инсулина. С другой стороны, во время гипогликемии лираглутид снижает секрецию инсулина, но не подавляет Лираглутид уменьшает секрецию глюкагонатаким же глюкозозависимым образом. Механизм Еще один механизм снижения уровня гликемии включает также небольшую задержку глюкозы крови - задержка опорожнения желудка. Лираглутид снижает массу тела и уменьшает жировую массу тела при помощи механизмов, вызывающих уменьшение чувства голода и снижение расхода энергии.
== Саксенда ==
[[Image:Saxenda.jpg|250px|thumb|right|Внешний вид упаковки и шприца препарата Саксенда]]
Препарат Саксенда представляет собой шприц-ручку с регулируемой концентрацией лираглудита от 0,6 до 3.,0 мг лираглутида для подкожных инъекций.
Показан в дополнение к [[Низкокалорийная диета|низкокалорийной диете]] и физическим [[Тренировки для похудения|упражнениям для снижения веса]], для взрослых больных имеющих следующий [[индекс массы тела]]:
*не менее 27 кг/м2, если имеется хотя бы одно сопутствующее заболевание, такое как [[Гипертония и спорт (повышенное артериальное давление)|гипертензия]], диабет 2 типа или повышенный уровень холестерина.
{{Wow}} Клинические испытания Саксенды показали, что прием препарата в дозировке 3 мг в сутки способствует снижению массы тела на 5% у 50% больных и на 10% у 22% больных.<ref>http://www.centerwatch.com/drug-information/fda-approved-drugs/drug/100053/saxenda-liraglutide-rdna-origin-injection</ref>
=== Способ применения и дозы ===
* Инъекции вводить подкожно, в область [[Бедро, тазобедренный сустав и таз|бедра]], [[Пресс - упражнения и особенности тренировки|живота]] или [[Плечи - упражнения и особенности тренировки|плеча]]
* Место и время инъекций могут быть изменены.<ref>http://www.novo-pi.com/saxenda.pdf</ref>
{| class="wikitable"
|-
! Неделя !! Ежедневная доза (мг)
|-
| 1 || 0,6
|-
| 2 || 1,2
|-
| 3 || 1,8
|-
| 4 || 2,4
|-
| 5 и более || 3
|-
|}
=== Лекарственная форма ===
Раствор для подкожного введения предварительно разведен в шприц-ручке в концентрациях 0.6 мг, 1.2 мг, 1.8 мг, 2.4 мг или и 3 мг.
=== Противопоказания ===
* В личном или семейном анамнезе присутсвуют присутствую случаи медуллярного рака щитовидной железы или синдром множественной эндокринной неоплазии;
* Повышенная чувствительность к лирагдутиду или другим компонентам препарата;
* Беременность. '''Ограничения использования:'''<ref>http://reference.medscape.com/drug/victoza-saxenda-liraglutide-999449</ref> * Не назначается для лечения сахарного диабета 2 типа;* Не должен использоваться в комбинации с любым другим агонистом ГПП-1 рецептора; * Не следует использовать инъекционный инсулин;* Воздействие на сердечно-сосудистую патологию и смертность не установлены;* Не были выявлены безопасность и эффективность совместного применения с другими продуктами для похудения;* Не были изучены на пациентах с панкреатитом в анамнезе. === Побочные эффекты === {| class="wikitable"|-! Частые побочные эффекты !! Процент |-| Тошнота || 39,3|-| Гипогликемия у пациентов с СД2|| 23|-| Диарея || 20,9|-| Запор || 19,4|-| Рвота || 15,7|-| Усталость || 7,5|} При учете побочных эффектов в клинических исследованиях принято учитывать любое нежелательное побочное действие которое появилось у испытуемого во время эксперимента. При этом, если явление не является серьезным (то есть не угрожает жизни, не приводит к госпитализации и или ее продлению, не становится причиной инвалидности и не вызывает аномалий развития), то его связь с препаратом не изучается.
== Читайте также ==
* [[Гормон роста]]
* [[Прамлинтид]]
* [[Инсулиноподобный фактор роста]]
* [[Анаболические стероиды]]