Открыть главное меню

SportWiki энциклопедия β

Изменения

Лираглутид

10 598 байт добавлено, 8 лет назад
Нет описания правки
{{Expert}}
== Лираглутид ==
[[Image:LiraglutideLiraglutide_2.pngjpg|250px|thumb|right|ЯМР структура лираглутидаЛираглутид гомологичен ГПП-1 на 97%: замена лизина на аргинин в 34 позиции, присоединение пальминовой (16-fatty acid) и глутаминовых (Gly) кислот в положении 26 к остатку лизина (Lys)]][[Image:Gpp1.jpg|250px|thumb|right|Эффекты глюкагоноподобного пептида-1]]'''Лираглутид''' - это пептид который является аналогом синтетический аналог человеческого глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1)длительного действия, произведенного методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с применением штамма Saccharomyces cerevisiae. Схожесть с человеческим глюкагоноподобным пептидом-1 в пределах 97%. Связываясь с теми же рецепторами что ГПП-1 лираглутид стимулирует секрецию [[инсулин]]а, подавляет выработку [[инсулинглюкагон]]а, тормозит моторику желудка и стимулирует [[Гормоны голода и насыщения|центр насыщения]] гипоталамуса.
С 2009 года продается в США под торговой маркой Виктоза® - инъекционный [[Гипогликемия|гипогликемический]] препарат, разработанный компанией "Ново Нордиск" (Novo Nordisk) для лечения [[Сахарный диабет второго типа|сахарного диабета 2 типа]], одним из эффектов которого было снижение веса.<ref>http'''Аналоги'''://www.drugdevelopment-technology.com/projects/liraglutide/</ref><ref> http://www.drugdevelopment-technology.com/projects/liraglutide/</ref> В 2015 году "Ново Нордиск" начала маркетинговую кампанию препарата в США под маркой Saxenda в большей концентрации лираглутида в качестве средства для [[Ожирение|лечения ожиренияЭксенатид]] у взрослых.<ref>http://www.drugs.com/nda/liraglutide_080530.html</ref><ref>http://www.reuters.com/article/2014/12/29/novo-nordisk-obesity-fda-idUSL6N0UD0MB20141229</ref>
== Медицинское применение ==С 2009 года продается в США под торговой маркой '''Виктоза®''' - инъекционный [[Гипогликемия|гипогликемический]] препарат, с концентрации лираглутида (1,8 мг/сут) разработанный компанией "Ново Нордиск" (Novo Nordisk) для лечения [[Сахарный диабет второго типа|сахарного диабета 2 типа]]<ref>http://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMe1506236</ref>, одним из эффектов которого является снижение веса.<ref>http://www.washingtonpost.com/news/to-your-health/wp/2015/07/02/diabetes-drugs-happy-side-effect-weight-loss/</ref><ref>http://www.drugdevelopment-technology.com/projects/liraglutide/</ref><ref> http://www.drugdevelopment-technology.com/projects/liraglutide/</ref>
Лираглутид вводится подкожноВ 2015 году "Ново Нордиск" начала маркетинговую кампанию препарата в США под маркой '''Саксенда (Saxenda)''' с большей концентрации лираглутида (3, 0 мг/сут) в область качестве средства для [[Бедро, тазобедренный сустав и тазОжирение|бедралечения ожирения]], [[Пресс у взрослых.<ref>http://www.drugs.com/nda/liraglutide_080530.html</ref><ref>http://www.reuters.com/article/2014/12/29/novo-nordisk-obesity- упражнения и особенности тренировки|живота]] или [[Плечи fda- упражнения и особенности тренировки|плеча]], в любое время 1 раз в сутки, независимо от приема пищиidUSL6N0UD0MB20141229</ref><ref>http://www. Время и место инъекции могут изменяться без коррекции дозыfda. Но предпочтительнее вводить препарат в одно и то же время суток. Лираглутид '''нельзя вводить внутривенно, внутримышечно'''gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm427913. htm</ref>
=== Диабет {{Wow}} Таким образом, Виктоза позиционируется как препарат для лечения диабета 2 типа ===, а Саксенда для снижения избыточного веса, хотя в обоих случаях содержится одно действующее вещество.<ref>http://reference.medscape.com/drug/victoza-saxenda-liraglutide-999449</ref>
Лираглутид улучшает контроль '''Основные преимущества лираглутида перед основными гипогликемическими препаратами:'''<ref>Goldstein, Barry J.; Mueller-Wieland, Dirk (14 November 2007). Type 2 Diabetes: Principles and Practice (2nd ed.). CRC Press. ISBN 978-0-8493-7958-1. Retrieved 17 January 2015.</ref><ref>http://www.drugdevelopment-technology.com/projects/liraglutide/ "Liraglutide - Next-Generation Antidiabetic Medication"</ref><ref>http://www.medicalnewstoday.com/articles/110349.php "Clinical Study Shows Liraglutide Reduced Blood Sugar, Weight, And Blood Pressure In Patients With Type 2 Diabetes" June 2008</ref> #Глюкозозависимая секреция инсулина, т.е. препарат действует только при увеличении концентрации глюкозы в кровивыше нормы, не допуская тем самым "перерегулирования" лираглутидом. Следовательно снижается риск возникновения [[Гипогликемия|гипогликемических состояний]].<ref>http://www.webmd.com/diabetes/news/20080924/new-diabetes-drug-liraglutide-works</ref>#В исследованиях на животных препарат показал хорошие результаты в отношении ингибирования апоптоза и стимуляции регенерации бета-клеток поджелудочной железы;#Cнижает аппетит и тормозит прирост массы тела;<ref>http://www.washingtonpost.com/news/to-your-health/wp/2015/07/02/diabetes-drugs-happy-side-effect-weight-loss/</ref>#Cнижает уровень триглицеридов в крови. == Механизм действия ==[[Image:Gormon_cAMP.jpg|250px|thumb|right|Аденилатциклазный путь передачи гормонального сигнала]]Лираглутид уменьшает жировую ткань и снижает массу тела с помощью механизмов, вызывающих уменьшение расхода энергии и чувства голода. Лираглутид представляет собой аналог человеческого глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) схожесть которого составляет 97%. ГПП-1 представляет <20% от общего циркулирующего эндогенного ГПП-1. Как ГПП-1, лираглутид активирует рецепторы ГПП-1 на бета-клетках поджелудочной железы, через аденилатциклазный путь передачи гормонального сигнала. Лираглутид увеличивает количество внутриклеточного циклического АМФ (цАМФ), что ведет к секреции инсулина в присутствии повышенных концентраций глюкозы. С течением времени концентрация глюкозы крови снижается, ослабевает секреция инсулина - наступает нормогликемия. Это и есть глюкозозависимая регуляция концентрации инсулина. Лираглутид уменьшает секрецию глюкагона таким же глюкозозависимым образом. Еще один механизм снижения глюкозы крови - задержка опорожнения желудка. ГПП-1 имеет период полураспада 1,5-2 минуты из-за деградации местными эндогенными ферментами, дипептидилпептидазы IV (DPP-IV) и нейтральных эндопептидаз (НЭП). В отличие от человеческого ГПП-1, лираглутид устойчив к метаболической деградации обеих пептидаз и имеет период полураспада в плазме 13 часов после подкожного введения. Фармакокинетический профиль лираглутида, делает его пригодным для одноразового применения в сутки.<ref>http://www.pdr.net/full-prescribing-information?druglabelid=459</ref> == Саксенда ==[[Image:Saxenda.jpg|250px|thumb|right|Внешний вид упаковки и шприца препарата Саксенда]]Препарат Саксенда представляет собой шприц-ручку с регулируемой концентрацией лираглудита от 0,6 до 3,0 мг лираглутида для подкожных инъекций.  Показан в дополнение к [[Низкокалорийная диета|низкокалорийной диете]] и физическим [[Тренировки для похудения|упражнениям для снижения веса]], для взрослых больных имеющих следующий [[индекс массы тела]]: *не менее 30 кг/м2 — при отсутствии сопутствующих заболеваний;*не менее 27 кг/м2, если имеется хотя бы одно сопутствующее заболевание, такое как [[Гипертония и спорт (повышенное артериальное давление)|гипертензия]], диабет 2 типа или повышенный уровень холестерина. {{Wow}} Клинические испытания Саксенды показали, что прием препарата в дозировке 3 мг в сутки способствует снижению массы тела на 5% у 50% больных и на 10% у 22% больных.<ref>http://www.centerwatch.com/drug-information/fda-approved-drugs/drug/100053/saxenda-liraglutide-rdna-origin-injection</ref> === Способ применения и дозы === * Рекомендуемая суточная доза составляет 3 мг в любое время суток и не зависимо от приема пищи;* Начинать следует с 0,6 мг в сутки в первую неделю, каждую последующую неделю увеличивать дозу до 3 мг в сутки;* Инъекции вводить подкожно, в область [[Бедро, тазобедренный сустав и таз|бедра]], [[Пресс - упражнения и особенности тренировки|живота]] или [[Плечи - упражнения и особенности тренировки|плеча]]* Место и время инъекций могут быть изменены.<ref>http://www.novo-pi.com/saxenda.pdf</ref> {| class="wikitable"|-! Неделя !! Ежедневная доза (мг)|-| 1 || 0,6|-| 2 || 1,2|-| 3 || 1,8|-| 4 || 2,4|-| 5 и более || 3|-|} === Лекарственная форма === Раствор для подкожного введения предварительно разведен в шприц-ручке в концентрациях 0.6 мг, 1.2 мг, 1.8 мг, 2.4 мг и 3 мг. === Противопоказания === * В личном или семейном анамнезе присутствую случаи медуллярного рака щитовидной железы или синдром множественной эндокринной неоплазии;* Повышенная чувствительность к лирагдутиду или другим компонентам препарата;* Беременность. '''Ограничения использования:'''<ref>http://reference.medscape.com/drug/victoza-saxenda-liraglutide-999449</ref> * Не назначается для лечения сахарного диабета 2 типа;* Не должен использоваться в комбинации с любым другим агонистом ГПП-1 рецептора; * Не следует использовать инъекционный инсулин;* Воздействие на сердечно-сосудистую патологию и смертность не установлены;* Не были выявлены безопасность и эффективность совместного применения с другими продуктами для похудения;* Не были изучены на пациентах с панкреатитом в анамнезе. === Побочные эффекты === {| class="wikitable"|-! Частые побочные эффекты !! Процент |-| Тошнота || 39,3|-| Гипогликемия у пациентов с СД2|| 23|-| Диарея || 20,9|-| Запор || 19,4|-| Рвота || 15,7|-| Усталость || 7,5|} При учете побочных эффектов в клинических исследованиях принято учитывать любое нежелательное побочное действие которое появилось у испытуемого во время эксперимента. При этом, если явление не является серьезным (то есть не угрожает жизни, не приводит к госпитализации и или ее продлению, не становится причиной инвалидности и не вызывает аномалий развития), то его связь с препаратом не изучается.
== Читайте также ==
* [[Гормон роста]]
* [[Прамлинтид]]
* [[Инсулиноподобный фактор роста]]
* [[Анаболические стероиды]]
* [[Диета для набора мышечной массы]]
 
== Источники ==
<references/>
[[Категория:Фармакология]][[Категория:Здоровье]]

SportWiki энциклопедия

Партнёр магазин спортивного питания Спортфуд, где представлена сертифицированная продукция