1382
правки
Изменения
→Изменение концентрации лекарства в плазме крови при нерегулярном приеме
[[Image:Naglydnay_farma33.jpg|Изменение концентрации ЛВ в крови при регулярном приеме]]
[[Image:Naglydnay_farma34.jpg|Изменение концентрации ЛВ в крови при нерегулярном приеме]]
== Кинетические изменения концентрации лекарственных веществ в плазме и оказываемый эффект ==
После введения лекарства его концентрация в плазме повышается, достигает максимума и вследствие выведения падает до исходного уровня. Концентрация вещества в плазме через определенный промежуток времени зависит от введенной дозы. При приеме терапевтических доз для большинства лекарственных веществ возникает линейная зависимость между концентрацией и дозой (А обратите внимание на различные масштабы осей ординат). Иная зависимость наблюдается для лекарственных веществ с быстрым выведением: при повышении концентрации лекарственных веществ в крови клиренс не может увеличиваться пропорционально. В таком случае при высокой дозе выводится лишь относительно малая часть лекарственного вещества. Пример выведение этанола (спирта). Насыщение фермента, расщепляющего спирт (алкогольдегидрогеназы), происходит уже при низкой концентрации спирта в плазме. При более высокой концентрации спирта в плазме одно и то же количество спирта подвергается расщеплению в единицу времени, т. е. наблюдается линейный вид зависимости от времени. Однако большинство лекарственных веществ выводится пропорционально их концентрации.
Изменения во времени эффекта лекарства и его концентрации в плазме несинхронны, так как зависимости концентрация-эффект могут быть довольно сложными (например, иметь пороговый характер) и чаще всего описываются гиперболой (Б). Это означает, что при линейной зависимости концентрации от дозы оказываемый через определенное время эффект также зависит от дозы (В). При применении низких доз (доза = 1) концентрация вещества (в пределах 0-0,9) и оказываемый эффект меняются почти линейно. Графики А и В (слева) очень похожи. При введении более высокой дозы (100) концентрация лекарства долго находится в определенных пределах (от 90 до 20), где ее колебания не влияют на оказываемый эффект. Затем при высокой дозе (100) кривая зависимости эффекта от времени выходит на плато. Эффект уменьшается только при сильном снижении концентрации (ниже 20).
Длительность действия лекарства можно повысить посредством увеличения дозировки. Так, например, пенициллин G принимают каждые 8 ч, хотя препарат имеет время полувыведения 30 мин. Введение таких высоких доз возможно только при отсутствии токсического действия.
При регулярном приеме лекарства можно достичь стойкого эффекта, несмотря на то что концентрация в плазме колеблется.
Взаимосвязь между концентрацией и эффектом описывается гиперболической функцией, и именно поэтому эффект (в отличие от изменения концентрации в плазме) нельзя описать экспоненциальной кривой. [[Период полувыведения (полужизни)|Период полувыведения]] отражает только концентрацию препарата в крови, но не начало или продолжительность его действия.
[[Image:Naglydnay_farma57.jpg|А. Линейная зависимость концентрации от дозы (обратите внимание на различие масштаба оси ординат на графиках)]]
[[Image:Naglydnay_farma58.jpg|Б. Зависимость эффекта от концентрации]]
[[Image:Naglydnay_farma59.jpg|В. Зависимость эффекта от дозы]]
== Сывороточная концентрация лекарственного средства ==
Успех лечения зависит от того, насколько тщательно больной выполняет предписания врача — как говорится, лекарства не помогают, если их не принимать. Несоблюдение врачебных назначений — распространенная (и зачастую недооцениваемая) причина неэффективности терапии, особенно длительной (гипотензивной, антиретровирусной, противосудорожной). Если врач не добивается активного участия больного в лечении, неукоснительно соблюдают назначения только половина больных. Еще треть нарушает режим время от времени, а каждый шестой — систематически. Пропуск дозы встречается чаще, чем прием лишней дозы. На соблюдение врачебных предписаний больше влияет не число назначенных лекарственных средств, а число приемов (Farmer, 1999). Чем меньше число приемов, тем точнее больные следуют предписанной схеме лечения. Не менее важно помочь больному осознать ответственность за свое здоровье, обсуждая с ним суть заболевания и общий план лечения.
== Читайте также ==
*[[Кумулятивный эффект]]
*[[Соотношение доза-эффект]]
*[[Кривая концентрации]]
*[[Зависимость доза-эффект]]
== Литература ==