Открыть главное меню

SportWiki энциклопедия β

Изменения

Ингибиторы ароматазы

760 байт добавлено, 5 лет назад
м
Замена текста — «\{\{#evp:([^\|]+)\|([^\|]+)\|?([^\|]+)\|(left|center|right|inline)\|([0-9]+)\}\}» на «{{#ev:\1|\2|\5|\4|\3}}»
{{Expert}}
== Блокаторы ароматазы ==
{{#ev:youtube|cxttMOdE_zc|300|right|[[Южаков Антон]] Ингибиторы ароматазы: Анастрозол, Летрозол и Эксеместан }}
[[Image:Inhib_arom.jpg|250px|thumb|right|Механизм действия]]
'''Ингибиторы или блокаторы [[Ароматаза|ароматазы]]''' - класс лекарственных препаратов, которые используются для снижения концентрации [[Эстрогены - строение, синтез, действие|эстрогенов]] в крови и повышения уровня собственного [[тестостерон]]а и [[Гонадотропные гормоны|гонадотропных гормонов]]. Блокаторы ароматазы применяются также для лечения и профилактики [[Гинекомастия|гинекомастии]] у мужчин.
[[Image:Inhib_arom2.jpg|250px|thumb|right|Падение уровня эстрадиола после приема 1 дозы Аромазина]]
[[Image:Anastrosol.jpg|250px|thumb|right|Анастрозол Каби (28 табл по 1 мг)]]
[[Файл:Anastroger.jpg|200px|thumb|right| Anastroger<br />
от Gerth Pharmaceuticals <br />
(20 табл по 1 мг)]]
[[Файл:Letroger.jpg|200px|thumb|right|Letroger<br />
от Gerth Pharmaceuticals <br />
(20 табл по 2.5 мг)]]
В бодибилдинге ингибиторы ароматазы применяются чаще всего во время курса [[Лучшие курсы стероидов|анаболических стероидов]] для:
*уменьшения эстрогенного подавления [[Ось гипоталамус-гипофиз-яички|оси гипоталамус-гипофиз-яички]], что ведет к более быстрому восстановлению.
При построении курса, следует учитывать, что не все анаболические стероиды подвержены ароматизации. Применение оправдано при введении таких препаратов, как [[тестостерон]]а и его производных, [[метандростенолон]], [[метилтестостерон]]. Незначительно ароматизируются [[болденон]], [[Халотестинхалотестин]].
'''Наиболее предпочтительные и доступные блокаторы ароматазы''' (по эффективности фактически сопоставимы)
! Препарат (международное название) !! Торговая марка (доступные в аптеках) !! Примерная цена !! Форма выпуска !! Профилактическое применение в бодибилдинге !! При возникновении гинекомастии
|-
| Летрозол || Летроза <br/>Летромара(фармак) Эстролет || 1300 3200 руб.<br/>659.93 грн. 1000руб. || 30 таб. по 2,5 мг || 0,5 мг (1/5 таблетки) через день || по 2,5 мг каждый день до исчезновения симптомов, затем снизить дозировку до профилактической
|-
| Анастрозол || Эгистразол<br/>АНАСТРОЗОЛ КАБИ '''Анастрозол Каби''' <br/>Селана|| 1300 руб.<br/>250-500 '''1500 руб. ''' <br/>550р|| 28 таб. по 1 мг || 0,5 мг (1/2 таблетки) через день ||по 1 мг каждый день до исчезновения симптомов, затем снизить дозировку до профилактической
|-
| Эксеместан || Аромазин || 1600 руб. || 30 таб. по 25 мг || 12,5 мг (1/2 таблетки) через день ||по 25 мг каждый день до исчезновения симптомов, затем снизить дозировку до профилактической
*Торможение мышечного роста
*Артралгия (суставные боли)
*Снижение прочности костей
*Риск травмирования суставов
*Нарушение липидного профиля крови (повышение [[холестерин]]а)
*Падение [[либидо]] и ухудшение общего состояния
'''Анастрозол''' (аримидекс, "AstraZeneca") — химическая структура а,а,а',а'-тетраметил-5-(1Н-1,2,4-триазол-1 -ил-метил)-мета-бензоилацетонитрил — является мощным высокоселективным нестероидным антиароматазным препаратом третьего поколения. У женщин в период постеменопаузы (представители данной генерации антиароматазных препаратов в клинических условиях рассчитаны на прием женщинами преимущественно в этот период) анастрозол в суточной дозе 1 мкг вызывает снижение уровня эстрадиола в крови на 80 %, а в экспериментальных исследованиях — на 98,1 %. Этот препарат в дозе до 10 мг-сут"' обладает прогестагенной и андрогенной активностью, не оказывает влияния на секрецию кортизола и альдостерона и не требует заместительного введения кортикостероидов. По антиароматазному эффекту анастрозол в 250—300 раз превосходит аминоглугетимид, и, обладая длительным периодом полураспада, способен при применении в невысоких дозах эффективно предупреждать явления феминизации.
Форма выпуска: Anastroger ("[[GerthPharmaceuticals|Gerth Pharmaceuticals]]")- 20 таблеток по 1 мг; аримидекс ("AstraZeneca") — 14 таблеток по 1 мг; аримидекс (Греция) —14 и 28 таблеток по 1 мг; анастразол ("Britich Dragon", Таиланд) 50 таблеток по 1 мг. В клинических условиях анастрозол применяется per os по 1 мг 1 раз в сутки. Препарат быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается на протяжении 2 § после приема натощак, поскольку одновременный прием пищи незначительно, но все же снижает скорость абсорбции препарата, не влияя на ее степень. Приблизительно 90—95 % равновесной концентрации препарата достигается через 7 дней после начала приема. С белками плазмы (альбумины) связывается 40 % анастрозола. Период полувыведения составляет 40—50 ч. Менее 10 % дозы экскретируется с мочой в неизменном виде на протяжении 72 ч.
Метаболизируется препарат посредством N-деалкилирования, гидроксилирования и глюку-ронирования. Метаболиты также экскретируются с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в биологических жидкостях организма, не обладает антиароматазной активностью.
*[[Нолвадекс или Кломид]]
*[[Побочные эффекты стероидов и как снизить вред стероидов]]
 
{{Ф|6=6}}
 
[[Категория:Фармакология]]
== Источники ==
<references/>
[[Категория:Фармакология]]

SportWiki энциклопедия

Партнёр магазин спортивного питания Спортфуд, где представлена сертифицированная продукция