24 300
правок
Изменения
м
*Риск травмирования суставов
Замена текста — «\{\{#evp:([^\|]+)\|([^\|]+)\|?([^\|]+)\|(left|center|right|inline)\|([0-9]+)\}\}» на «{{#ev:\1|\2|\5|\4|\3}}»
{{Expert}}
== Блокаторы ароматазы ==
{{#ev:youtube|cxttMOdE_zc|300|right|[[Южаков Антон]] Ингибиторы ароматазы: Анастрозол, Летрозол и Эксеместан }}
[[Image:Inhib_arom.jpg|250px|thumb|right|Механизм действия]]
'''Ингибиторы или блокаторы [[Ароматаза|ароматазы]]''' - класс лекарственных препаратов, которые используются для снижения концентрации [[Эстрогены - строение, синтез, действие|эстрогенов]] в крови и повышения уровня собственного [[тестостерон]]а и [[Гонадотропные гормоны|гонадотропных гормонов]]. Блокаторы ароматазы применяются также для лечения и профилактики [[Гинекомастия|гинекомастии]] у мужчин.
[[Image:Inhib_arom2.jpg|250px|thumb|right|Падение уровня эстрадиола после приема 1 дозы Аромазина]]
[[Image:Anastrosol.jpg|250px|thumb|right|Анастрозол Каби (28 табл по 1 мг)]]
[[Файл:Anastroger.jpg|200px|thumb|right| Anastroger<br />
от Gerth Pharmaceuticals <br />
(20 табл по 1 мг)]]
[[Файл:Letroger.jpg|200px|thumb|right|Letroger<br />
от Gerth Pharmaceuticals <br />
(20 табл по 2.5 мг)]]
В бодибилдинге ингибиторы ароматазы применяются чаще всего во время курса [[Лучшие курсы стероидов|анаболических стероидов]] для:
*уменьшения эстрогенного подавления [[Ось гипоталамус-гипофиз-яички|оси гипоталамус-гипофиз-яички]], что ведет к более быстрому восстановлению.
При построении курса, следует учитывать, что не все анаболические стероиды подвержены ароматизации. Применение оправдано при введении таких препаратов, как [[тестостерон]]а и его производных, [[метандростенолон]], [[метилтестостерон]]. Незначительно ароматизируются [[болденон]], [[Халотестинхалотестин]].
'''Наиболее предпочтительные и доступные блокаторы ароматазы''' (по эффективности фактически сопоставимы)
! Препарат (международное название) !! Торговая марка (доступные в аптеках) !! Примерная цена !! Форма выпуска !! Профилактическое применение в бодибилдинге !! При возникновении гинекомастии
|-
| Летрозол || Летроза <br/>Летромара(фармак) Эстролет || 1300 3200 руб.<br/>659.93 грн. 1000руб. || 30 таб. по 2,5 мг || 0,5 мг (1/5 таблетки) через день || по 2,5 мг каждый день до исчезновения симптомов, затем снизить дозировку до профилактической
|-
| Анастрозол || Эгистразол<br/>АНАСТРОЗОЛ КАБИ '''Анастрозол Каби''' <br/>Селана|| 1300 руб.<br/>250-500 '''1500 руб. ''' <br/>550р|| 28 таб. по 1 мг || 0,5 мг (1/2 таблетки) через день ||по 1 мг каждый день до исчезновения симптомов, затем снизить дозировку до профилактической
|-
| Эксеместан || Аромазин || 1600 руб. || 30 таб. по 25 мг || 12,5 мг (1/2 таблетки) через день ||по 25 мг каждый день до исчезновения симптомов, затем снизить дозировку до профилактической
Тактика большинства отечественных атлетов сводится к применению ингибиторов ароматазы при появлении первых признаков гинекомастии (припухлость, зуд в области сосков, покраснение). Однако данный подход не является оптимальным.
Наиболее рациональным решением является выполнение анализа на эстрадиол примерно через 10 дней приема анаболических стероидов с коротким полураспадом (тестостерон пропионат, метандростенолон) либо через 23-3 4 недели введения длинных эфиров (энантат, сустанон, ципионат). Затем назначается средняя дозировка анастрозола 0,5 мг через день. Спустя 10 дней выполняется контрольный анализ эстрадиола и по результатам корректируется дозировка.
Компромиссным вариантом будет применение умеренной или низкой дозировки анастрозола с ориентацией на субъективные ощущения. Если после назначения возникает падение либидо, нарушения эректильной функции, депрессия, значит необходимо понизить дозу. Подробнее читайте [[Лучшие курсы стероидов|курсы стероидов]].
Анастрозол также был хорошо изучен на мужчинах в качестве средства для снижения эстрадиола и широко применяется в бодибилдинге.<ref>Mauras N, O'Brien KO, Klein KO, Hayes V (July 2000). "Estrogen suppression in males: metabolic effects". J. Clin. Endocrinol. Metab. 85 (7): 2370–7.</ref><ref>RH, Rohrer JL, Hayden D, Rubin SD, Leder BZ (February 2005). "Effect of aromatase inhibition on lipids and inflammatory markers of cardiovascular disease in elderly men with low testosterone levels". Clin. Endocrinol. (Oxf) 62 (2): 228–35. </ref> Экспериментально было показано, что дозировка 1-0,5 мг позволяет понизить уровень эстрадиола примерно на 50%.<ref>Leder BZ, Rohrer JL, Rubin SD, Gallo J, Longcope C (March 2004). "Effects of aromatase inhibition in elderly men with low or borderline-low serum testosterone levels". J. Clin. Endocrinol. Metab. 89 (3): 1174–80</ref> У дилеров данный препарат можно приобрести почти в 10 раз дешевле, чем в аптеке. В крупных городах встречается недорогой Анастрозол Каби.
Доктор Мауро Г. де Паскале пишет в своей книге:<ref>"Побочные явления анаболических стеройдов - Факты, Вымыслы и Лечение" на стр.23:</ref> "предполагается, что эстрогены образующиеся при ароматизации тестостерона и других анаболических стероидов в отделах мозга и гипоталамуса, снижают секрецию лютеинизирующего гормона, а, следовательно, и выработку тестостерона". [[Клиническая фармакология|Гудманн и Гильманн]] сообщают, что механизм обратной связи активизируется скорее концентрацией эстрогенов, нежели тестостерона". Таким образом, дается объяснение тому, что ИА способны существенно снизить ингибирующее влияние анаболических средств на секрецию собственных половых гормонов.
=== Побочные эффекты ===
*Торможение мышечного роста
*Артралгия (суставные боли)
*Снижение прочности костей
*Нарушение липидного профиля крови (повышение [[холестерин]]а)
*Падение [[либидо]] и ухудшение общего состояния
'''Анастрозол''' (аримидекс, "AstraZeneca") — химическая структура а,а,а',а'-тетраметил-5-(1Н-1,2,4-триазол-1 -ил-метил)-мета-бензоилацетонитрил — является мощным высокоселективным нестероидным антиароматазным препаратом третьего поколения. У женщин в период постеменопаузы (представители данной генерации антиароматазных препаратов в клинических условиях рассчитаны на прием женщинами преимущественно в этот период) анастрозол в суточной дозе 1 мкг вызывает снижение уровня эстрадиола в крови на 80 %, а в экспериментальных исследованиях — на 98,1 %. Этот препарат в дозе до 10 мг-сут"' обладает прогестагенной и андрогенной активностью, не оказывает влияния на секрецию кортизола и альдостерона и не требует заместительного введения кортикостероидов. По антиароматазному эффекту анастрозол в 250—300 раз превосходит аминоглугетимид, и, обладая длительным периодом полураспада, способен при применении в невысоких дозах эффективно предупреждать явления феминизации.
Форма выпуска: Anastroger ("[[GerthPharmaceuticals|Gerth Pharmaceuticals]]")- 20 таблеток по 1 мг; аримидекс ("AstraZeneca") — 14 таблеток по 1 мг; аримидекс (Греция) —14 и 28 таблеток по 1 мг; анастразол ("Britich Dragon", Таиланд) 50 таблеток по 1 мг. В клинических условиях анастрозол применяется per os по 1 мг 1 раз в сутки. Препарат быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается на протяжении 2 § после приема натощак, поскольку одновременный прием пищи незначительно, но все же снижает скорость абсорбции препарата, не влияя на ее степень. Приблизительно 90—95 % равновесной концентрации препарата достигается через 7 дней после начала приема. С белками плазмы (альбумины) связывается 40 % анастрозола. Период полувыведения составляет 40—50 ч. Менее 10 % дозы экскретируется с мочой в неизменном виде на протяжении 72 ч.
Метаболизируется препарат посредством N-деалкилирования, гидроксилирования и глюку-ронирования. Метаболиты также экскретируются с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в биологических жидкостях организма, не обладает антиароматазной активностью.
*[[Нолвадекс или Кломид]]
*[[Побочные эффекты стероидов и как снизить вред стероидов]]
{{Ф|6=6}}
[[Категория:Фармакология]]
== Источники ==
<references/>
[[Категория:Фармакология]]