24 300
правок
Изменения
м
Период полувыведения летрозола составляет 2-4 дняАнастрозол также был хорошо изучен на мужчинах в качестве средства для снижения эстрадиола и широко применяется в бодибилдинге.<ref>Mauras N, O'Brien KO, Klein KO, что позволяет принимать его через деньHayes V (July 2000). "Estrogen suppression in males: metabolic effects". J. Clin. Endocrinol. Metab. 85 (7): 2370–7.</ref><ref>RH, Rohrer JL, Hayden D, Rubin SD, Leder BZ (February 2005). "Effect of aromatase inhibition on lipids and inflammatory markers of cardiovascular disease in elderly men with low testosterone levels". Clin Cancer Res. 2003 Jan;9Endocrinol. (Oxf) 62 (1 Pt 2):468S228–35. </ref> Экспериментально было показано, что дозировка 1-72S0,5 мг позволяет понизить уровень эстрадиола примерно на 50%. Department of Endocrinology<ref>Leder BZ, Ghent University HospitalRohrer JL, De Pintelaan 185Rubin SD, 9000 GhentGallo J, BelgiumLongcope C (March 2004). "Effects of aromatase inhibition in elderly men with low or borderline-low serum testosterone levels". J. Clin. Endocrinol. Metab. 89 (3): 1174–80</ref> У дилеров данный препарат можно приобрести почти в 10 раз дешевле, чем в аптеке. В крупных городах встречается недорогой Анастрозол Каби.
Анастрозол также был хорошо изучен на мужчинах Доктор Мауро Г. де Паскале пишет в качестве средства для снижения эстрадиола и широко применяется в бодибилдинге.своей книге:<ref>Mauras N"Побочные явления анаболических стеройдов - Факты, O'Brien KO, Klein KO, Hayes V (July 2000). Вымыслы и Лечение"Estrogen suppression in males: metabolic effects". J. Clinна стр. Endocrinol. Metab. 85 (7)23: 2370–7.</ref><ref>RH"предполагается, что эстрогены образующиеся при ароматизации тестостерона и других анаболических стероидов в отделах мозга и гипоталамуса, Rohrer JLснижают секрецию лютеинизирующего гормона, Hayden Dа, Rubin SDследовательно, Leder BZ (February 2005). "Effect of aromatase inhibition on lipids and inflammatory markers of cardiovascular disease in elderly men with low testosterone levelsи выработку тестостерона". Clin. Endocrinol. (Oxf) 62 (2): 228–35. </ref> Экспериментально было показано[[Клиническая фармакология|Гудманн и Гильманн]] сообщают, что дозировка 1-0механизм обратной связи активизируется скорее концентрацией эстрогенов,5 мг позволяет понизить уровень эстрадиола примерно на 50%нежели тестостерона".<ref>Leder BZТаким образом, Rohrer JLдается объяснение тому, Rubin SD, Gallo J, Longcope C (March 2004). "Effects of aromatase inhibition in elderly men with low or borderline-low serum testosterone levels". J. Clin. Endocrinol. Metab. 89 (3): 1174–80</ref> У дилеров данный препарат можно приобрести почти в 10 раз дешевле, чем в аптеке. В крупных городах встречается недорогой Анастрозол Кабичто ИА способны существенно снизить ингибирующее влияние анаболических средств на секрецию собственных половых гормонов.
Замена текста — «\{\{#evp:([^\|]+)\|([^\|]+)\|?([^\|]+)\|(left|center|right|inline)\|([0-9]+)\}\}» на «{{#ev:\1|\2|\5|\4|\3}}»
{{Expert}}
== Блокаторы ароматазы ==
{{#ev:youtube|cxttMOdE_zc|300|right|[[Южаков Антон]] Ингибиторы ароматазы: Анастрозол, Летрозол и Эксеместан }}
[[Image:Inhib_arom.jpg|250px|thumb|right|Механизм действия]]
'''Ингибиторы или блокаторы [[Ароматаза|ароматазы]]''' - класс лекарственных препаратов, которые используются для снижения концентрации [[Эстрогены - строение, синтез, действие|эстрогенов]] в крови и повышения уровня собственного [[тестостерон]]а и [[Гонадотропные гормоны|гонадотропных гормонов]]. Блокаторы ароматазы применяются также для лечения и профилактики [[Гинекомастия|гинекомастии]] у мужчин.
[[Image:Inhib_arom2.jpg|250px|thumb|right|Падение уровня эстрадиола после приема 1 дозы Аромазина]]
[[Image:Anastrosol.jpg|250px|thumb|right|Анастрозол Каби (28 табл по 1 мг)]]
[[Файл:Anastroger.jpg|200px|thumb|right| Anastroger<br />
от Gerth Pharmaceuticals <br />
(20 табл по 1 мг)]]
[[Файл:Letroger.jpg|200px|thumb|right|Letroger<br />
от Gerth Pharmaceuticals <br />
(20 табл по 2.5 мг)]]
В бодибилдинге ингибиторы ароматазы применяются чаще всего во время курса [[Лучшие курсы стероидов|анаболических стероидов]] для:
*увеличения уровня анаболических гормонов в крови
*повышения рельефности (за счет устранения негативного влияния эстрогенов)
*предотвращения [[Гипертония и спорт (повышенное артериальное давление)|гипертензии]]
*уменьшения эстрогенного подавления [[Ось гипоталамус-гипофиз-яички|оси гипоталамус-гипофиз-яички]], что ведет к более быстрому восстановлению.
При построении курса, следует учитывать, что не все анаболические стероиды подвержены ароматизации. Применение оправдано при введении таких препаратов, как [[тестостерон]]а и его производных, [[метандростенолон]], [[метилтестостерон]]. Незначительно ароматизируются [[болденон]], [[Халотестинхалотестин]].
'''Наиболее предпочтительные и доступные блокаторы ароматазы''' (по эффективности фактически сопоставимы)
! Препарат (международное название) !! Торговая марка (доступные в аптеках) !! Примерная цена !! Форма выпуска !! Профилактическое применение в бодибилдинге !! При возникновении гинекомастии
|-
| Летрозол || Летроза <br/>Летромара(фармак) Эстролет || 1300 3200 руб.<br/>659.93 грн. 1000руб. || 30 таб. по 2,5 мг || 0,5 мг (1/5 таблетки) через день || по 2,5 мг каждый день до исчезновения симптомов, затем снизить дозировку до профилактической
|-
| Анастрозол || Эгистразол<br/>АНАСТРОЗОЛ КАБИ '''Анастрозол Каби''' <br/>Селана|| 1300 руб.<br/>250-500 '''1500 руб. ''' <br/>550р|| 28 таб. по 1 мг || 0,5 мг (1/2 таблетки) через день ||по 1 мг каждый день до исчезновения симптомов, затем снизить дозировку до профилактической
|-
| Эксеместан || Аромазин || 1600 руб. || 30 таб. по 25 мг || 12,5 мг (1/2 таблетки) через день ||по 25 мг каждый день до исчезновения симптомов, затем снизить дозировку до профилактической
Следует заметить, что умеренная концентрация эстрогенов полезна для роста мышц, поэтому профилактические дозировки указаны в объемах, позволяющих сохранить физиологически-необходимый уровень [[Эстрогены|эстрогенов для мужчин]].
=== Применение на курсе ===
Тактика большинства отечественных атлетов сводится к применению ингибиторов ароматазы при появлении первых признаков гинекомастии (припухлость, зуд в области сосков, покраснение). Однако данный подход не является оптимальным.
Наиболее рациональным решением является выполнение анализа на эстрадиол примерно через 10 дней приема анаболических стероидов с коротким полураспадом (тестостерон пропионат, метандростенолон) либо через 3-4 недели введения длинных эфиров (энантат, сустанон, ципионат). Затем назначается средняя дозировка анастрозола 0,5 мг через день. Спустя 10 дней выполняется контрольный анализ эстрадиола и по результатам корректируется дозировка.
Компромиссным вариантом будет применение умеренной или низкой дозировки анастрозола с ориентацией на субъективные ощущения. Если после назначения возникает падение либидо, нарушения эректильной функции, депрессия, значит необходимо понизить дозу. Подробнее читайте [[Лучшие курсы стероидов|курсы стероидов]].
=== Исследования ===
Появление недорогой торговой марки Летразола (Летроза) вывело данный препарат в лидеры. Имеется достаточное число исследований, подтверждающих высокую эффективность у мужчин.<ref>Epilepsy Behav. 2004 Apr;5(2):260-3</ref><ref>J Clin Endocrinol Metab. 2005 Oct;90(10):5717-22. Epub 2005 Jul Comparative assessment in young and elderly men of the gonadotropin response to aromatase inhibition. T’Sjoen GG, Giagulli VA, Delva H, Crabbe P, De Bacquer D, Kaufman JM.</ref> Введение препарата сопровождалось выраженным подъемом гонадотропина (ЛГ). Эффективная дозировка начинается с 0,02 мг (в 100 раз ниже терапевтической)<ref>Open dose-finding study of a new potent and selective nonsteroidal aromatase inhibitor, CGS 20 267[Letrozole], in healthy male subjects PF Trunet, P Mueller, AS Bhatnagar, I Dickes, G Monnet and G White. Research and Development Department, CIBA-GEIGY Limited, Basel, Switzerland.</ref> и позволяет снизить уровень эстрогена на треть. Период полувыведения летрозола составляет 2-4 дня, что позволяет принимать его через день.<ref>Clin Cancer Res. 2003 Jan;9(1 Pt 2):468S-72S. Department of Endocrinology, Ghent University Hospital, De Pintelaan 185, 9000 Ghent, Belgium</ref> Основным недостатком является выраженная способность подавлять уровень эстрогенов даже в низких дозировках.
=== Побочные эффекты ===
*Торможение мышечного роста
*Артралгия (суставные боли)
*Снижение прочности костей
*Нарушение липидного профиля крови (повышение [[холестерин]]а)
'''Анастрозол''' (аримидекс, "AstraZeneca") — химическая структура а,а,а',а'-тетраметил-5-(1Н-1,2,4-триазол-1 -ил-метил)-мета-бензоилацетонитрил — является мощным высокоселективным нестероидным антиароматазным препаратом третьего поколения. У женщин в период постеменопаузы (представители данной генерации антиароматазных препаратов в клинических условиях рассчитаны на прием женщинами преимущественно в этот период) анастрозол в суточной дозе 1 мкг вызывает снижение уровня эстрадиола в крови на 80 %, а в экспериментальных исследованиях — на 98,1 %. Этот препарат в дозе до 10 мг-сут"' обладает прогестагенной и андрогенной активностью, не оказывает влияния на секрецию кортизола и альдостерона и не требует заместительного введения кортикостероидов. По антиароматазному эффекту анастрозол в 250—300 раз превосходит аминоглугетимид, и, обладая длительным периодом полураспада, способен при применении в невысоких дозах эффективно предупреждать явления феминизации.
Форма выпуска: Anastroger ("[[GerthPharmaceuticals|Gerth Pharmaceuticals]]")- 20 таблеток по 1 мг; аримидекс ("AstraZeneca") — 14 таблеток по 1 мг; аримидекс (Греция) —14 и 28 таблеток по 1 мг; анастразол ("Britich Dragon", Таиланд) 50 таблеток по 1 мг. В клинических условиях анастрозол применяется per os по 1 мг 1 раз в сутки. Препарат быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается на протяжении 2 § после приема натощак, поскольку одновременный прием пищи незначительно, но все же снижает скорость абсорбции препарата, не влияя на ее степень. Приблизительно 90—95 % равновесной концентрации препарата достигается через 7 дней после начала приема. С белками плазмы (альбумины) связывается 40 % анастрозола. Период полувыведения составляет 40—50 ч. Менее 10 % дозы экскретируется с мочой в неизменном виде на протяжении 72 ч.
Метаболизируется препарат посредством N-деалкилирования, гидроксилирования и глюку-ронирования. Метаболиты также экскретируются с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в биологических жидкостях организма, не обладает антиароматазной активностью.
*[[Нолвадекс или Кломид]]
*[[Побочные эффекты стероидов и как снизить вред стероидов]]
{{Ф|6=6}}
[[Категория:Фармакология]]
== Источники ==
<references/>
[[Категория:Фармакология]]