Редактирование: Ингибиторы ароматазы
Внимание! Вы не авторизовались на сайте. Ваш IP-адрес будет публично видимым, если вы будете вносить любые правки. Если вы войдёте или создадите учётную запись, правки вместо этого будут связаны с вашим именем пользователя, а также у вас появятся другие преимущества.
Правка может быть отменена. Пожалуйста, просмотрите сравнение версий, чтобы убедиться, что это именно те изменения, которые вас интересуют, и нажмите «Записать страницу», чтобы изменения вступили в силу.
Текущая версия | Ваш текст | ||
Строка 1: | Строка 1: | ||
{{Expert}} | {{Expert}} | ||
== Блокаторы ароматазы == | == Блокаторы ароматазы == | ||
− | |||
− | |||
[[Image:Inhib_arom.jpg|250px|thumb|right|Механизм действия]] | [[Image:Inhib_arom.jpg|250px|thumb|right|Механизм действия]] | ||
− | '''Ингибиторы или блокаторы | + | '''Ингибиторы или блокаторы ароматазы''' - класс лекарственных препаратов, которые используются для снижения концентрации [[Эстрогены - строение, синтез, действие|эстрогенов]] в крови и повышения уровня собственного [[тестостерон]]а и [[Гонадотропные гормоны|гонадотропных гормонов]]. Блокаторы ароматазы применяются также для лечения и профилактики [[Гинекомастия|гинекомастии]] у мужчин. |
[[Image:Inhib_arom2.jpg|250px|thumb|right|Падение уровня эстрадиола после приема 1 дозы Аромазина]] | [[Image:Inhib_arom2.jpg|250px|thumb|right|Падение уровня эстрадиола после приема 1 дозы Аромазина]] | ||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
В бодибилдинге ингибиторы ароматазы применяются чаще всего во время курса [[Лучшие курсы стероидов|анаболических стероидов]] для: | В бодибилдинге ингибиторы ароматазы применяются чаще всего во время курса [[Лучшие курсы стероидов|анаболических стероидов]] для: | ||
Строка 21: | Строка 12: | ||
*уменьшения эстрогенного подавления [[Ось гипоталамус-гипофиз-яички|оси гипоталамус-гипофиз-яички]], что ведет к более быстрому восстановлению. | *уменьшения эстрогенного подавления [[Ось гипоталамус-гипофиз-яички|оси гипоталамус-гипофиз-яички]], что ведет к более быстрому восстановлению. | ||
− | При построении курса, следует учитывать, что не все анаболические стероиды подвержены ароматизации. Применение оправдано при введении таких препаратов, как [[тестостерон]]а и его производных, [[метандростенолон]], [[метилтестостерон]]. Незначительно ароматизируются [[болденон]], [[ | + | При построении курса, следует учитывать, что не все анаболические стероиды подвержены ароматизации. Применение оправдано при введении таких препаратов, как [[тестостерон]]а и его производных, [[метандростенолон]], [[метилтестостерон]]. Незначительно ароматизируются [[болденон]], [[Халотестин]]. |
'''Наиболее предпочтительные и доступные блокаторы ароматазы''' (по эффективности фактически сопоставимы) | '''Наиболее предпочтительные и доступные блокаторы ароматазы''' (по эффективности фактически сопоставимы) | ||
Строка 29: | Строка 20: | ||
! Препарат (международное название) !! Торговая марка (доступные в аптеках) !! Примерная цена !! Форма выпуска !! Профилактическое применение в бодибилдинге !! При возникновении гинекомастии | ! Препарат (международное название) !! Торговая марка (доступные в аптеках) !! Примерная цена !! Форма выпуска !! Профилактическое применение в бодибилдинге !! При возникновении гинекомастии | ||
|- | |- | ||
− | | Летрозол || Летроза | + | | Летрозол || Летроза || 1300 руб. || 30 таб. по 2,5 мг || 0,5 мг (1/5 таблетки) через день || по 2,5 мг каждый день до исчезновения симптомов, затем снизить дозировку до профилактической |
|- | |- | ||
− | | Анастрозол || Эгистразол<br/> | + | | Анастрозол || Эгистразол<br/>АНАСТРОЗОЛ КАБИ || 1300 руб.<br/>250-500 руб. || 28 таб. по 1 мг || 0,5 мг (1/2 таблетки) через день ||по 1 мг каждый день до исчезновения симптомов, затем снизить дозировку до профилактической |
|- | |- | ||
| Эксеместан || Аромазин || 1600 руб. || 30 таб. по 25 мг || 12,5 мг (1/2 таблетки) через день ||по 25 мг каждый день до исчезновения симптомов, затем снизить дозировку до профилактической | | Эксеместан || Аромазин || 1600 руб. || 30 таб. по 25 мг || 12,5 мг (1/2 таблетки) через день ||по 25 мг каждый день до исчезновения симптомов, затем снизить дозировку до профилактической | ||
Строка 42: | Строка 33: | ||
Тактика большинства отечественных атлетов сводится к применению ингибиторов ароматазы при появлении первых признаков гинекомастии (припухлость, зуд в области сосков, покраснение). Однако данный подход не является оптимальным. | Тактика большинства отечественных атлетов сводится к применению ингибиторов ароматазы при появлении первых признаков гинекомастии (припухлость, зуд в области сосков, покраснение). Однако данный подход не является оптимальным. | ||
− | Наиболее рациональным решением является выполнение анализа на эстрадиол примерно через 10 дней приема анаболических стероидов с коротким полураспадом (тестостерон пропионат, метандростенолон) либо через 3 | + | Наиболее рациональным решением является выполнение анализа на эстрадиол примерно через 10 дней приема анаболических стероидов с коротким полураспадом (тестостерон пропионат, метандростенолон) либо через 2-3 недели введения длинных эфиров (энантат, сустанон, ципионат). Затем назначается средняя дозировка анастрозола 0,5 мг через день. Спустя 10 дней выполняется контрольный анализ эстрадиола и по результатам корректируется дозировка. |
Компромиссным вариантом будет применение умеренной или низкой дозировки анастрозола с ориентацией на субъективные ощущения. Если после назначения возникает падение либидо, нарушения эректильной функции, депрессия, значит необходимо понизить дозу. Подробнее читайте [[Лучшие курсы стероидов|курсы стероидов]]. | Компромиссным вариантом будет применение умеренной или низкой дозировки анастрозола с ориентацией на субъективные ощущения. Если после назначения возникает падение либидо, нарушения эректильной функции, депрессия, значит необходимо понизить дозу. Подробнее читайте [[Лучшие курсы стероидов|курсы стероидов]]. | ||
Строка 51: | Строка 42: | ||
Анастрозол также был хорошо изучен на мужчинах в качестве средства для снижения эстрадиола и широко применяется в бодибилдинге.<ref>Mauras N, O'Brien KO, Klein KO, Hayes V (July 2000). "Estrogen suppression in males: metabolic effects". J. Clin. Endocrinol. Metab. 85 (7): 2370–7.</ref><ref>RH, Rohrer JL, Hayden D, Rubin SD, Leder BZ (February 2005). "Effect of aromatase inhibition on lipids and inflammatory markers of cardiovascular disease in elderly men with low testosterone levels". Clin. Endocrinol. (Oxf) 62 (2): 228–35. </ref> Экспериментально было показано, что дозировка 1-0,5 мг позволяет понизить уровень эстрадиола примерно на 50%.<ref>Leder BZ, Rohrer JL, Rubin SD, Gallo J, Longcope C (March 2004). "Effects of aromatase inhibition in elderly men with low or borderline-low serum testosterone levels". J. Clin. Endocrinol. Metab. 89 (3): 1174–80</ref> У дилеров данный препарат можно приобрести почти в 10 раз дешевле, чем в аптеке. В крупных городах встречается недорогой Анастрозол Каби. | Анастрозол также был хорошо изучен на мужчинах в качестве средства для снижения эстрадиола и широко применяется в бодибилдинге.<ref>Mauras N, O'Brien KO, Klein KO, Hayes V (July 2000). "Estrogen suppression in males: metabolic effects". J. Clin. Endocrinol. Metab. 85 (7): 2370–7.</ref><ref>RH, Rohrer JL, Hayden D, Rubin SD, Leder BZ (February 2005). "Effect of aromatase inhibition on lipids and inflammatory markers of cardiovascular disease in elderly men with low testosterone levels". Clin. Endocrinol. (Oxf) 62 (2): 228–35. </ref> Экспериментально было показано, что дозировка 1-0,5 мг позволяет понизить уровень эстрадиола примерно на 50%.<ref>Leder BZ, Rohrer JL, Rubin SD, Gallo J, Longcope C (March 2004). "Effects of aromatase inhibition in elderly men with low or borderline-low serum testosterone levels". J. Clin. Endocrinol. Metab. 89 (3): 1174–80</ref> У дилеров данный препарат можно приобрести почти в 10 раз дешевле, чем в аптеке. В крупных городах встречается недорогой Анастрозол Каби. | ||
− | |||
− | |||
=== Побочные эффекты === | === Побочные эффекты === | ||
Строка 59: | Строка 48: | ||
*Торможение мышечного роста | *Торможение мышечного роста | ||
− | |||
*Снижение прочности костей | *Снижение прочности костей | ||
+ | *Риск травмирования суставов | ||
*Нарушение липидного профиля крови (повышение [[холестерин]]а) | *Нарушение липидного профиля крови (повышение [[холестерин]]а) | ||
*Падение [[либидо]] и ухудшение общего состояния | *Падение [[либидо]] и ухудшение общего состояния | ||
Строка 76: | Строка 65: | ||
*Апигенин<ref>Balunas, MJ; Su, B; Brueggemeier, RW; Kinghorn, AD (2008). "Natural products as aromatase inhibitors". Anti-cancer agents in medicinal chemistry 8 (6): 646–82.</ref> | *Апигенин<ref>Balunas, MJ; Su, B; Brueggemeier, RW; Kinghorn, AD (2008). "Natural products as aromatase inhibitors". Anti-cancer agents in medicinal chemistry 8 (6): 646–82.</ref> | ||
*Эриодиктиол | *Эриодиктиол | ||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
== Фармакологическая информация == | == Фармакологическая информация == | ||
Строка 263: | Строка 111: | ||
Следует подчеркнуть, что при длительном приеме даже самых современных представителей этого класса антиэстрогенных препаратов — блокаторов ароматазы — возможно развитие [[остеопороз]]а, урогенитальной атрофии и вазомоторной нестабильности, а также тромботических осложнений, иногда с летальным исходом (тромбоэмболии легочной артерии). Поэтому при применении блокаторов ароматазы необходимо тщательно определять режимы их использования и назначать соответствующую сопроводительную терапию. В целом, препараты блокаторов ароматазы второго поколения получили гораздо меньшее распространение, нежели первого и третьего. | Следует подчеркнуть, что при длительном приеме даже самых современных представителей этого класса антиэстрогенных препаратов — блокаторов ароматазы — возможно развитие [[остеопороз]]а, урогенитальной атрофии и вазомоторной нестабильности, а также тромботических осложнений, иногда с летальным исходом (тромбоэмболии легочной артерии). Поэтому при применении блокаторов ароматазы необходимо тщательно определять режимы их использования и назначать соответствующую сопроводительную терапию. В целом, препараты блокаторов ароматазы второго поколения получили гораздо меньшее распространение, нежели первого и третьего. | ||
− | '''Анастрозол''' (аримидекс, "AstraZeneca") — химическая структура а,а,а',а'-тетраметил-5-(1Н-1,2,4-триазол-1 -ил-метил)-мета-бензоилацетонитрил — является мощным высокоселективным нестероидным антиароматазным препаратом третьего поколения. У женщин в период постеменопаузы (представители данной генерации антиароматазных препаратов в клинических условиях рассчитаны на прием женщинами преимущественно в этот период) анастрозол в суточной дозе 1 мкг вызывает снижение уровня эстрадиола в крови на 80 %, а в экспериментальных исследованиях — на 98,1 %. Этот препарат в дозе до 10 мг-сут"' обладает прогестагенной и андрогенной активностью, не оказывает влияния на секрецию кортизола и альдостерона и не требует заместительного введения кортикостероидов. | + | '''Анастрозол''' (аримидекс, "AstraZeneca") — химическая структура а,а,а',а'-тетраметил-5-(1Н-1,2,4-триазол-1 -ил-метил)-мета-бензоилацетонитрил — является мощным высокоселективным нестероидным антиароматазным препаратом третьего поколения. У женщин в период постеменопаузы (представители данной генерации антиароматазных препаратов в клинических условиях рассчитаны на прием женщинами преимущественно в этот период) анастрозол в суточной дозе 1 мкг вызывает снижение уровня эстрадиола в крови на 80 %, а в экспериментальных исследованиях — на 98,1 %. Этот препарат в дозе до 10 мг-сут"' обладает прогестагенной и андрогенной активностью, не оказывает влияния на секрецию кортизола и альдостерона и не требует заместительного введения кортикостероидов. По антиароматазному эффекту анастрозол в 250—300 раз превосходит аминоглугетимид, и, обладая длительным периодом полураспада, способен при применении в невысоких дозах эффективно предупреждать явления феминизации. |
− | Форма выпуска: | + | Форма выпуска: аримидекс ("AstraZeneca") — 14 таблеток по 1 мг; аримидекс (Греция) —14 и 28 таблеток по 1 мг; анастразол ("Britich Dragon", Таиланд) 50 таблеток по 1 мг. В клинических условиях анастрозол применяется per os по 1 мг 1 раз в сутки. Препарат быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается на протяжении 2 § после приема натощак, поскольку одновременный прием пищи незначительно, но все же снижает скорость абсорбции препарата, не влияя на ее степень. Приблизительно 90—95 % равновесной концентрации препарата достигается через 7 дней после начала приема. С белками плазмы (альбумины) связывается 40 % анастрозола. Период полувыведения составляет 40—50 ч. Менее 10 % дозы экскретируется с мочой в неизменном виде на протяжении 72 ч. |
Метаболизируется препарат посредством N-деалкилирования, гидроксилирования и глюку-ронирования. Метаболиты также экскретируются с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в биологических жидкостях организма, не обладает антиароматазной активностью. | Метаболизируется препарат посредством N-деалкилирования, гидроксилирования и глюку-ронирования. Метаболиты также экскретируются с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в биологических жидкостях организма, не обладает антиароматазной активностью. | ||
Строка 304: | Строка 152: | ||
*[[Нолвадекс или Кломид]] | *[[Нолвадекс или Кломид]] | ||
*[[Побочные эффекты стероидов и как снизить вред стероидов]] | *[[Побочные эффекты стероидов и как снизить вред стероидов]] | ||
− | |||
− | |||
− | |||
− | |||
== Источники == | == Источники == | ||
<references/> | <references/> | ||
− |