1631
правка
Изменения
Нет описания правки
=== Препараты, содержащие естественные или полусинтетические флавоноиды расторопши пятнистой ===
Все гепатопротекторные препараты содержат в своем составе смесь изомерных [[Флавоноиды|флавоноидов ]] (фенилхроманонов) плодов растения [[Расторопша пятнистая|расторопши пятнистой ]] и остропестрой (Silybum marianum L.) семейства сложноцветных. Свойства расторопши пятнистой (молочного чертополоха) известны более 2000 лет. Еще в Древнем Риме ее использовали для лечения различных отравлений. Основным компонентом экстракта плодов этого растения является '''[[силимарин]]'''. Последний, как было установлено в 1969 г., представляет собой смесь трех изомерных соединений — силибинина, силикристина и силидианина в соотношении 3:1:1, среди которых силибинин является основным компонентом и определяет фармакологические свойства содержащих его препаратов: мембранопротекторные, [[антиоксиданты|антиоксидантные]] и [[метаболические средства|метаболические]] (усиление синтеза белка, нормализация обмена фосфолипидов).
Флавоноид силибинин оказывает гепатопротекторное и антитоксическое действие, стимулирует синтез белков и фосфолипидов в поврежденных гепатоцитах. За счет фенольной структуры силибинина способен связывать свободные радикалы и прекращать процесс пероксидного окисления липидов (и тем самым — дальнейшее разрушение клеточных структур) и, кроме того, тормозить образование малонового диальдегида и повышенное поглощение кислорода. За счет блокирования мест связывания токсинов или транспортных систем препятствует их проникновению в гепатоцит, в частности, ядов грибов бледной поганки. При алкогольных поражениях печени гепатопротекторное действие гепатофальк-планта обусловлено блокадой выработки ацетальдегида и связыванием свободных радикалов, что способствует также сохранению запасов глутатиона, играющего важную роль в печеночной дезинтоксикации ксенобиотиков.
''Показания к применению:'' гепатит, цирроз печени. Назначают силибор ежедневно внутрь, до еды, по 40—80 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения — 1—2 мес. Курс лечения можно продлить до 3—6 мес или повторить (через 1—2 мес). Препарат обычно хорошо переносится, в редких случаях возможны кожные аллергические реакции, тогда препарат отменяют.
Близкие по составу и действию лекарственные средства, содержащие силимарин, силибинин и экстракт плодов расторопши пятнистой, производятся и зарегистрированы в разных странах под различными торговыми названиями: гепарсил (концерн "Стирол", Украина), [[карсил ]] ("Medica", Бельгия; "Pharmachim Holding EAD", Болгария), дарсил ("Дарница", Украина), легалон и легалон-35, ("Madaus", Германия), лепротек ("Zdravlje Pharmaceutical", Югославия), натуркарсевт ("Bulgarian Rose-Sevtopolis", Болгария), Росилимарин (Росия), силибор ("Здоровье", Украина), силегон ("Biogal SA", Венгрия), силимар ("Вилар", Россия), силимар (таблетки 0,1 г), [[силимарин ]] ("CT-Arzneimittel Chemishe Tempelchof GMBH", Германия), Силимарин-Гексал® ("Sandoz", Швейцария), Силимарина СЕДИКО, Сиромин ("LEK", Словения); а также Apihepar, Dorogan, Duricol, Hepadestal, Laragon, Silarine, Silgen, Silibancol, Somatron и другие.
'''Силимарин-Гексал®''' также относится к гепатопротекторам растительного происхождения и выпускается в виде капсул по 172 мг. Одна капсула содержит сухой экстракт (60—70:1) из плодов расторопши пятнистой в количестве 242,8—285,7 мг, что эквивалентно 172—173 мг силимарина.
Существует и диетическая добавка к пище, содержащая 80 % силимарина и силибинин — '''Милк Тистл (Силимарин)''' ("Альтера Холдинг", Россия). Может применяться при вирусном и алкогольном гепатите, циррозе печени, поражении печени в результате отравления химическими веществами, при нарушении целостности гепатоцитов и снижении функциональной активности печени под действием некоторых лекарственных препаратов, а также в качестве защитного средства при работе с вредными веществами, в неблагоприятной экологической обстановке, при интенсивных физических нагрузках. Как диетическую добавку рекомендуется принимать по 1 капсуле 2 раза в день во время еды.
'''[[Гепабене]]-Ratiopharm''' представляет собой капсулированный препарат, содержащий комбинацию 0,1 г экстрактов плодов расторопши пятнистой и 0,275 г экстракта дымянки лекарственной. Оказывает желчегонное, гепатопротекторное и спазмолитическое действие.
''Фармакокинетика'' силимарина и силибинина описана ранее. Основным действующим веществом [[Дымянка|дымянки ]] лекарственной является производное фумаровой кислоты — алкалоид протопин (фумарин), который регулирует выработку и отток желчи. Протопин нормализует как слишком слабое, так и повышенное желчевыделение, снижает спазм сфинктера Одди, нормализует моторную функцию желчевыводящих путей при их дискинезии, а также восстанавливает дренажную функцию желчевыводящих путей, предупреждая развитие застоя желчи и образование конкрементов в желчном пузыре.
''Показания к применению:'' профилактика и лечение заболеваний желчного пузыря, дискинезии желчевыводящих путей, хронического гепатита и токсических поражений печени, а также постхо-лецистэктомический синдром.
Гепатопротекторные препараты, которые содержат в своем составе силимарин и комплекс витаминов группы В, также включают в себя сходные по составу и действию '''левасил''' (в Украине не зарегистрирован) и '''симепар'''.
В состав левасила (Brown & Burk Pharmaceutical Limited, Индия) входят силимарин, [[тиамин ]] (вит. В,В1), [[рибофлавин ]] (вит. В.,В2), [[пиридоксин ]] (вит. В6), ниацинамид (вит. В5) и [[цианокобаламин ]] (вит. В!2В12). Выпускается препарат в капсулах.
'''Левасил''' (Левасил™-140) оказывает гепатопротекторное действие, что обусловлено его способностью стабилизировать проницаемость мембран гепатоцитов благодаря ингибированию процессов свободнорадикального окисления, 5-липоксигеназного пути метаболизма арахидоновой кислоты и торможению синтеза лейкотриена В2. Препарат способствует регенерации клеток печени, восстанавливает нормальную ультраструктуру гепатоцитов, задерживает дегенерацию митохондрий, увеличивает синтез белка и угнетает фибриногенез. Левасил проявляет гипохолесте-ринемическое действие, снижая синтез холестерина гепатоцитами и предупреждая пероксидное окисление липопротеинов низкой плотности, защищает клетки печени от негативного влияния токсических метаболитов и обладает онкопротек-торным эффектом.
''Побочные эффекты:'' возможны аллергические реакции (высыпание на коже, зуд, крапивница), диарея.
Препарат '''Симепар''' ("Mepha") выпускается в капсулах, содержащих 70 мг силимарина. Кроме того, в состав препарата входит комплекс витаминов, включающий тиамина гидрохлорид (4 мг), рибофлавин (4 мг), никотинамид (12 мг), пири-доксина пиридоксина гидрохлорид (4 мг), кальция пантотенат (8 мг), цианокобаламин (1,2 мкг) и некоторые микроэлементы.
Витамины, входящие в состав препарата, выполняют функцию коферментов в различных реакциях углеводного и белкового обмена. Витамин В2 и никотинамид принимают участие в регуляции окислительно-восстановительных процессов, витамин В6 является основной частью простатических групп разных ферментов и коферментов и играет важную роль в процессах метаболизма углеводов и жиров. Витамины группы В ускоряют восстановление поврежденной паренхимы печени и за счет этого усиливают ее детоксикационную функцию. При гепатопатиях существенно уменьшается способность печени к накоплению витаминов группы В, что приводит к развитию их дефицита в организме и самой печени. Применение симепара способствует устранению этого дефицита и нормализует обмен веществ.
=== Препараты, содержащие естественные или полусинтетические флавоноиды других растений ===
В первую очередь, это препараты на основе травы [[Артишок полевой|артишока полевого ]] (Супага scolymus) и куркумы длинной seu высокой (Curcuma longa), такие как артишока экстракт-Здоровье и артихол (Украина), [[цинарин]], соларен (ВАТ "Фармак", Украина, в сотрудничестве с "Herbapol Прушкув", Польша), холивер (Hau Giang Pharm. JSC., Вьетнам), хофитол (Laboratories Rosa-PHYTOPHARMA, Франция), ангирол (Biopharm-Romferchim, Румыния), а также другие растительные комплексные средства.
Фармакологические эффекты лекарственного препарата '''"Артишока экстракт-Здоровье"''', одна капсула которого содержит 0,1 г экстракта из свежей травы артишока посевного, связаны с наличием в его составе фенольного соединения цинарина в сочетании с фенокислотами, биофла-воноидами биофлавоноидами и другими веществами. Гепатопротекторное действие препарата обусловлено анти-оксидантными антиоксидантными и мембраностабилизируюшими свойствами артишока.
Кроме того, препарат стимулирует образование печенью желчи и ее выведение, обладает антитоксическим действием (способствует выведению из организма алкалоидов, солей тяжелых металлов), оказывает гипохолестеринемический эффект (снижает уровень общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности, коэффициент атерогенности плазмы) и, способствуя выведению из организма мочевины, усиливает диурез.
При острых формах заболеваний курс применения сбора "Гепатофит" обычно не превышает 4 нед и повторяется 3—4 раза с интервалами в 2—3 нед, а затем 1 раз в квартал. При хронических заболеваниях рекомендуется длительная фитотерапия, причем в течение первого года — непрерывная, со сменой сборов каждые 1,5—2 мес, определяемая выраженностью клинических симптомов, сопутствующей патологией, индивидуальными особенностями больного. При применении сбора у больных сахарным диабетом может возникнуть необходимость в уменьшении дозы инсулина и пероральных сахароснижающих средств, поэтому нужно контролировать уровень глюкозы в крови.
'''[[Лив 52|Лив-52]]''' (гепалив) производства Himalaya Drug Со. (Индия) в виде таблеток содержит сухие экстракты растений (травы тысячелистника обыкновенного, кассии восточной, тамарикса галльского, паслена черного, терминалии ажурной, каперсов колючих), а также обработанные над паром экстракты из смеси лекарственного сырья эклиптыбелой, филантуса нирури, берхавии раскидистой, тиноспоры сердцелистной, редьки посевной, эм-блики лекарственной, свинчатки цейлонской, эм-белии эмбелии смородиновой, терминалии хебула, дымянки лекарственной, которые широко используются в тибетской медицине. В состав препарата Лив-52 в виде раствора (капель) для приема внутрь дополнительно входит еще и экстракт цикория обыкновенного.
Гепатопротекторное действие обусловлено антиоксидантными и мембраносгабилизируюшими свойствами входящих в его состав компонентов. Препарат повышает уровень эндогенных токоферолов в гепатоцитах и уровень цитохрома Р 450. Лив-52 стимулирует биосинтез белков и фосфолипидов, способствует восстановлению гепатоцитов, уменьшает дегенеративные, жировые и фиброзные изменения, усиливает внутриклеточный обмен, регулирует уровень плазменных белков крови, нормализуя соотношение альбумин/ глобулин. Обеспечивает нормализацию уровня плазменных трансаминаз, холестерина, триглицеридов, уменьшая проявления дислилидемии. Лив-52 снижает показатели билирубина и щелочной фосфатазы и повышает способность печени к депонированию гликогена.
Как диетическая добавка с гепатопротекторным действием может быть использован тыквеол (НПО "Европа-Биофарм", Россия), представляющий собой комплекс биологически активных веществ, получаемых из семян тыквы (внесен в Регистр Лекарственных Средств России с 1995 г., в справочник Видаль с 1998 г.). Фармакологический эффект обусловлен входящими в состав биологически активными веществами (каратиноиды, токоферолы, фосфолипиды, стерины, витамины В,, В2, С, РР). Гепатопротекторное действие определяется мембраностабилизирующими свойствами. Тыквеол также уменьшает процессы воспаления, ускоряет регенерацию паренхимы поврежденной печени, замедляет развитие соединительной ткани; ДД способствует нормализации обмена веществ, уменьшает процессы воспаления, замедляет развитие соединительной ткани и ускоряет регенерацию паренхимы поврежденной печени.
'''[[Тыквеол]]''' обладает желчегонным действием, нормализует нарушенное функциональное состояние желчного пузыря и химический состав желчи, снижает риск развития желчнокаменной болезни и благоприятно влияет на ее течение. Принимают внутрь по 1 ч. ложке 3—4 раза в день за 30 мин до еды. Курс лечения составляет не менее 3—4 нед.
Применяют тыквеол при хронических заболеваниях печени различной этиологии, холецистохолангитах и дискинезиях желчевыводящих путей, холедохолитиазе и для профилактики желчнокаменной болезни.
''Побочные эффекты:'' редко могут отмечаться повышенное слюноотделение, тошнота и диспепсия.
'''[[Эссенциале]]''' (" Rhone-Poulenc Rorer", США/ Франция; "Natterman", Германия) — это комплексный препарат, в состав которого входят эссенциальные фосфолипиды (EFL) высокой степени очистки — диглицериновые эфиры холинфосфорной кислоты и ненасыщенные жирные кислоты экстракта из бобов сои (линолевая — около 70 %, линоленовая и др.). Кроме того, эссенциале содержит витамины (рибофлавин, тиамин, пиридоксин, цианокобаламин, токоферол, никотинамид, пантотеновую кислоту).
При заболеваниях печени препарат обеспечивает поступление готовых к усвоению высоко-энергетичных EFL, которые проникают в клетки печени, встраиваясь в их мембраны. Эссенциальные фосфолипиды нормализуют функцию печени и ферментативную активность клеток печени, уменьшают уровень энергетических затрат печени, способствуют регенерации ее клеток.
''Противопоказания:'' острая почечная недостаточность и беременность (препарат содержит алкоголь).
'''[[Гепа-Мерц]]''' (L-орнитин- L-аспартат), синонимы — орницетил, Ornicetil. В кишечнике из препарата образуются действующие вещества — аминокислоты орнитин и аспартат, участвующие в биохимических процессах. Орнитин — моноаминокарбоновая кислота — в качестве субстрата включается в цикл мочевины, является стимулятором карбамоилфосфатсинтетазы I — первого фермента цикла мочевины. Аспартат также включается в цикл мочевины, служит субстратом для синтеза глутамина, участвующего в связывании аммиака в гепатоцитах, мозгу и других тканях. В результате наличия орнитина аспартат усиливает метаболизм аммиака в плазме крови при печеночной недостаточности.
Препарат благоприятно воздействует на функции печени, уменьшает явления печеночной энцефалопатии при циррозе печени. Полагают, что механизм его гепатопротекторного действия связан с ингибированием биосинтеза мочевины. Кроме того, препарат способствует нормализации кислотно-основного равновесия организма, выработке инсулина и соматотропного гормона.