{{DISPLAYTITLE:Бемитил (Энергомакс Антихот)}}== Бемитил (Антихот) ==

[[Image:Antihot.jpg|250px|thumb|right|Антихот от ЭнергоМАКС 200 мг]]Первый хорошо изученный [[актопротекторы|актопротектор]] — ''бемитил (2-этилтиобензимидазола гидробромид) '' — производное бензимидазола. В последние годы были синтезированы десятки актопротекторовРаспространен в Украине под торговой маркой Антихот от ЭнергоМАКС. Все они могут быть разделены на две большие группы: производные бензимидазола (бемитилДействующее вещество "Антихот" явилось результатом научных исследований, этомерзол) и производные адамантана проводимых в Военно-медицинской академии (бромантанЛенинград). Из этих препаратов в Украине зарегистрирован только бемитил, а в общем в клиническую практику вошли пока лишь бемитил по поиску соединений, повышающих умственную и бромантан (последний недавно был запрещен как физическую [[Допинг для мозгаСпортивная работоспособность|допинговыйработоспособность]] препарат). В рамках данной главы рассмотрим лишь производные бензимидазола на примере бемитила.

В последние годы были синтезированы десятки [[Актопротекторы|актопротекторов]]. Все они могут быть разделены на две большие группы: производные бензимидазола (бемитил, этомерзол) и производные адамантана (бромантан). Из этих препаратов в Украине зарегистрирован только бемитил, а в общем в клиническую практику вошли пока лишь бемитил и бромантан (последний недавно был запрещен как [[Допинг для мозга|допинговый]] препарат). В рамках данной главы рассмотрим лишь производные бензимидазола на примере бемитила. '''Бемитил''' выпускается в таблетках по 100 мг и назначается от 2 до 4 таблеток в сутки. '''Антихот''' содержит в каждой таблетке 200 мг активного вещества и 200 мг [[Фруктоза: вред и польза|фруктозы]]. Поскольку препарат обладает способностью накапливаться в организме, его можно принимать не более 6 дней подряд, после чего делают трехдневный перерыв. При повторных приемах позитивное действие бемитила усиливается в течение нескольких дней, а затем прирост [[Определение физической работоспособности человека|работоспособности]] устойчиво поддерживается на достигнутом уровне весь срок применения препарата. Бемитил (антихот) существенно повышает общую выносливость и массу тела. Его действие тем сильнее, чем выше физическая нагрузка. Повышение работоспособности под действием бемитила может достигать 200 %, особенно в условиях недостатка кислорода. Препарат повышает устойчивость к высоким температурам, от чего получил торговое наименование ''Anti'' - против, ''Hot'' - жара.

[[Глюконеогенез]], проходящий в основном в печени и коре почек, представляет собой ресинтез углеводов из продуктов их распада (лактата и пирувата), а также из некоторых аминокислот (в первую очередь, аланина и глутамина) и глицерола. При физической нагрузке роль глюконеогенеза состоит также в утилизации продуцируемой молочной кислоты — одного из главных факторов, снижающих работоспособность. Этот процесс сопряжен и с глюкозолактатным циклом (циклом Кори) и с глюкозоаланиновым циклом. Последний способствует нейтрализации и выведению не только лактата, но и азотистых продуктов распада (аммиака и т. п.). Глюконеогенез, таким образом, вносит большой, а часто решающий вклад в поддержание физической работоспособности: в ходе глюконеогенеза утилизируются метаболиты, образующиеся при физической деятельности и негативно влияющие на работоспособность (лактат); одновременно восстанавливаются весьма ограниченные запасы углеводов в организме, являющиеся обязательным, а при интенсивных мышечных нагрузках — основным источником энергии. Глюконеогенез в тесном сопряжении с глюкозоаланиновым циклом и реакциями обмена глутамина выполняет и другие функции, важные для поддержания работоспособности (уменьшение образования лактата и аммиака в мышцах, утилизация и выведение из организма азотистых продуктов распада, выведение водородных ионов). Активация глюконеогенеза бемитилом наблюдается как во время физической деятельности, так и в период восстановления. Это и составляет, согласно многочисленным экспериментальным данным, главное звено в механизме повышения препаратом работоспособности.

Механизм позитивного влияния бемитила на умственную и операторскую деятельность изучен меньше. Здесь тоже может иметь некоторое значение активация синтеза белка, но уже в структурах нервной системы. Обнаружено, кроме тогоТакже обнаружено, что Антихот оказывает благоприятное воздействие препарата на мозговые сосуды. Наконец, повышение работоспособности при указанных видах деятельности может быть отчасти вторичным, например, после физических нагрузок, когда оно в определенной мере является следствием улучшения функционального состояния организма при нагрузках и после них под влиянием бемитила.

К важным компонентам механизма действия бемитил относятся снижение потребности организма в кислороде и уменьшение теплопродукции. Тонкие механизмы этих эффектов еще не раскрыты. Есть данные о подавлении препаратом некоторых путей свободного нефосфорилирующего окисления, а также о поддержании митохондрий в более сопряженном состоянии, особенно при воздействиях на организм (в частности, тяжелых физических нагрузках), ведущих к разобщению окисления и фосфорилирования. Такой эффект связан, вероятно, с защитным влиянием бемитила на структуру митохондрий, которое, в свою очередь, частично может быть следствием усиления синтеза компонентов митохондриальных мембран. Протективное действие препарата на мембраны проявляется иногда и подавлением процессов ПОЛ, т. е. определенным [[Антиоксиданты|антиоксидантным ]] эффектом. Все перечисленные звенья механизма действия, обусловливающие уменьшение потребления кислорода организмом и образования теплоты, объясняют высокую эффективность бемитила как средства повышения работоспособности в условиях гипоксии и высокой температуры среды.

Бемитил (антихот) — оригинальный отечественный препарат; оказывает психостимулирующее действие, обладает антигипоксической активностью, повышает устойчивость организма к гипоксии и увеличивает работоспособность при физических нагрузках. Медленно всасывается при приеме внутрь. Бемитил усиливает синтез антиоксидантных ферментов (каталаза, СОД). Он обладает также иммуностимулирующим и антимутагенным действием. Антихот назначают взрослым при астенических состояниях, неврозах, после перенесенных травм и при других состояниях, при которых показана стимуляция психических и физических функций. Имеются данные об иммуностимулирующем действии бемитила и, в связи с этим, его эффективности в комплексной терапии некоторых инфекционных заболеваний. === Показания к применению ==={{Шаблон:Справочник}} Повышение и восстановление работоспособности, в том числе в экстремальных условиях (тяжелые нагрузки, гипоксия, перегревание и т.д.); ускорение и упрочение адаптации к воздействию различных экстремальных факторов; астения (различной природы): соматические заболевания, инфекции и интоксикации, пред- и послеоперационный период; последствия ЧМТ, снижение памяти. В качестве [[Иммуномодуляторы|иммуномодулятора]] Бемитил можно использовать при вторичном иммунодефиците, сопровождающем острые и хронические бактериальные и вирусные инфекции. === Противопоказания === Гиперчувствительность, гипогликемия, выраженные нарушения функции печени, беременность, период лактации, эпилепсия, артериальная гипертензия, глаукома, ИБС, аритмии. === Побочные действия === Неприятные ощущения в области желудка и печени, редко - тошнота, рвота, аллергические реакции (гиперемия кожи лица, ринит, головная боль). В этих случаях необходимо уменьшить дозу или прекратить прием.  === Передозировка ===Симптомы - повышенная возбудимость, нарушение ночного сна. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости - симптоматическая терапия, следует уменьшить дозу или прекратить прием препарата. === Способ применения и дозы === Внутрь, после еды, по 0,25 г 2 раза в день. При необходимости суточную дозу увеличивают до 0,75 г (0,5 г утром и 0,25 г после обеда), лицам с большой массой тела (свыше 80 кг) - до 1 г (по 0,5 г 2 раза в день). Курс лечения - 5 дней, перерыв между курсами 2 дня (во избежание кумуляции препарата). Количество курсов зависит от лечебного эффекта и в среднем составляет 2-3 (реже 1 или 4-6) курса. Для повышения работоспособности в экстремальных условиях принимают за 40-60 мин до предстоящей нагрузки в дозе 0,5-0,75 г. При продолжении работы - повторный прием через 6-8 часов в дозе 0,25 г. Максимальная суточная доза не должна превышать 1,5 г, в последующие сутки - 1 г. Для поддержания высокого уровня работоспособности в течение длительного времени (несколько недель) и для активации адаптационных процессов назначают по схеме: 5-дневные курсы приема с 2-дневными перерывами, в дозе 0,25 г 2 раза в сутки. При выраженном нарушении функции печени (острый вирусный гепатит, цирроз, токсические поражения печени) дозу снижают. === Особые указания ===

Бемитил назначают взрослым при астенических состояниях, неврозах, после перенесенных травм и при других состояниях, при которых показана стимуляция психических и физических функцийНе принимают в вечернее время (возможно нарушение засыпания). Имеются данные об иммуностимулирующем действии бемитила иВо время лечения рекомендуется диета, в связи с этим, его эффективности в комплексной терапии некоторых инфекционных заболеванийбогатая углеводами.

Усиливает эффекты ЛС [[Метаболические препараты|метаболического]] типа действия - ноотропов ([[пирацетам]] и др.), [[Антиоксиданты|антиоксидантов]] (альфа-[[токоферол]] и др.), [[Антигипоксанты|антигипоксантов]] (триметазидин), [[Нестероидные анаболики|нестероидных анаболических]] ЛС ([[Инозин (рибоксин)|рибоксин]]), [[аспаркам]]а, [[Глутаминовая кислота|глутаминовой кислоты]], [[Витамины|витаминов]], а также [[Антиангинальные средства|антиангинальных ЛС]] (нитраты, [[бета-адреноблокаторы]]). При применении бемитила возможны тошнотасовместно с ЛС, редко рвотаснижающими активность микросомальных ферментов печени (например, неприятные ощущения циметидин), возможно повышение концентрации этилтио-бензимидазола в области желудка, головная боль, гиперемия лица. Препарат противопоказан при гипогликемиикрови.