1382
правки
Изменения
Нет описания правки
Аминогликозидные антибиотики состоят из аминосахаров, соединенных глико-зидными связями (см. гентамицин С1а — один из компонентов смеси, называемой гентамицином). В молекулах аминогликозидов имеется несколько гидрокси- и аминогрупп, способных связывать протоны. Поэтому эти соединения сильно полярны и очень плохо проникают через мембраны. Не всасываются из кишечника. Неомицин и паромомицин применяют перорально для уничтожения флоры кишечника (операции на кишечнике, уменьшение образования аммиака при печеночной коме). Для системного лечения инфекционных заболеваний аминогликозиды назначают парентерально (например, гентамицин, тобрамицин, амикацин, нетилмицин). Местно для лечения инфекций костей и мягких тканей применяются средства, высвобождающие гентамицин. Препараты проникают внутрь бактерий, используя их транспортные системы. Они проникают в почки через клетки проксимальных канальцев по транспортной системе обратного захвата олигопептидов. Аминогликозиды могут повреждать канальцевые клетки (нефротоксичность, в основном обратимая), а также чувствительные клетки органов равновесия и слуха (ототоксичность, иногда необратимая).
== Средства для лечения инфекций, вызванных микобактериями ==
В прошлом веке частота заболеваний туберкулезом в Западной Европе резко сократилась благодаря своевременным гигиеническим мероприятиям. Туберкулезная инфекция в большинстве случаев стала распознаваться значительно раньше и излечиваться в результате долгосрочной (6-12 месяцев) медикаментозной терапии. Однако туберкулез до сих пор представляет реальную угрозу обществу как тяжелое, широко распространенное заболевание. В развивающихся странах лечение туберкулеза, требующее длительной комбинированной терапии, едва ли проводится успешно. Отсутствие удовлетворительной системы здравоохранения, недостаточное финансирование и низкое общественное положение больных — все это серьезные препятствия, и миллионы людей продолжают умирать от туберкулеза. «Недолечение» имеет отрицательные последствия: появляются устойчивые штаммы микобактерий, которые невозможно побороть с помощью известных в настоящее время лекарств. Особенно тяжело лечить туберкулез у людей с ослабленным иммунитетом.
=== Средства для лечения туберкулеза ===
[[Image:Naglydnay_farma234.jpg|250px|thumb|right|А. Средства для лечения инфекций, вызванных микобактериями (1. Туберкулез, 2. Проказа)]]
Средствами выбора являются [[изониазид]], [[рифампицин]], [[пиразинамид]], а также [[стрептомицин]] и [[этамбутол]]. Препараты резерва с плохой переносимостью: п-аминосалициловая кислота, циклосерин, биомицин, канамицин, этионамид.
'''Изониазид''' оказывает бактерицидное действие в отношении возбудителей туберкулеза. Механизм действия не ясен. В бактериях препарат превращается в изоникотиновую кислоту, которая не может проникать через мембраны и поэтому накапливается в клетках возбудителя. Изониазид очень быстро всасывается после перорального приема. Выведение происходит путем ацетилирования в печени. Побочные эффекты: повреждение периферических нервов, а также ЦНС (для предотвращения назначают витамина Вб, т. е. пиридоксин), нарушение функции печени.
'''Рифампицин'''. Переносится хорошо. Побочные эффекты: нарушение функции печени, аллергические реакции, иногда с гриппоподобными симптомами, красно-оранжевое окрашивание жидкостей организма, вызывающее тревогу у пациента, но не представляющее опасности, индукция ферментов (инактивация оральных контрацептивов).
'''Пиразинамид'''. Механизм действия неизвестен. Применяется перорально. Может влиять на функцию печени и вызывать гиперурикемию из-за конкуренции с мочевой кислотой за выведение почками.
'''Стрептомицин''' относится к группе аминогликозидов, вводится инъекционно; повреждает внутреннее ухо, особенно орган равновесия. Нефротоксичность относительно невысокая.
'''Этамбутол'''. Механизм специфического действия на микобактерии неясен. Применяется перорально, хорошо переносится. Редко развивается дозозависимое обратимое повреждение зрительных нервов с нарушением зрения (красно-зеленая слепота, выпадение полей зрения).
=== Средства для лечения проказы ===
Рифампицин применяется в комбинации с одним или двумя описанными далее препаратами.
'''Дапсон''' — сульфон, по структуре напоминающий сульфаниламиды; блокирует синтез дигидрофолиевой кислоты. Обладает бактерицидным действием по отношению к чувствительным штаммам М. leprae. Применяют перорально. Наиболее частый побочный эффект—образование метгемоглобина и уменьшение количества эритроцитов (гемолиз).
'''Клофазимин''' (краситель) проявляет бактерицидное действие в отношении возбудителя проказы, оказывает также противовоспалительный эффект. Применяется перорально, всасывается не полностью. Вследствие выраженной гидрофобнос-ти откладывается в жировой и других тканях, покидает организм очень медленно (Т1/2 да 70 суг). Назначение препарата нежелательно больным со светлой кожей, поскольку при приеме препарата кожа окрашивается в красновато-коричневый цвет.
== Читайте также ==