Кардарин (GW-501516)

Кардарин - (cинонимы: Сardarine, Эндуробол, Peroximod, Hennos, лабораторный шифр GW-501516) - агонист рецепторов PPARδ^[1], разрабатываемый Ligand Pharmaceuticals и GlaxoSmithKline в 1990-х годах для лечения метаболических и сердечно-сосудистых заболеваний. Развитие было приостановлено, когда в 2007 году исследования выявили канцерогенные эффекты соединения.^[2]^[3]^[4]

Кардарин получил популярность в спорте, поскольку способен существенно увеличивать выносливость и ускорять липолиз, в связи с чем применялся некоторыми атлетами на Олимпийских играх в 2008 году. В последствие WADA внесла кардарин в список запрещенных соединений.^[5]

25 февраля 2014 году у российской спортсменки Елены Лашмановой на соревнованиях по бегу на 20 км в крови был обнаружен GW-501516.^[6]

Необходимо отметить, что кардарин не относится к SARMs (селективным модуляторам андрогенных рецепторов).

Источники

↑ Pelton P (April 2006). "GW501516 GlaxoSmithKline/Ligand". Curr Opin Investig Drugs 7 (4): 360–70.
↑ Sahebkar A, Chew GT, Watts GF (2014). "New peroxisome proliferator-activated receptor agonists: potential treatments for atherogenic dyslipidemia and non-alcoholic fatty liver disease". Expert Opin Pharmacother 15 (4): 493–503. doi:10.1517/14656566.2014.876992. PMID 24428677. "Despite these promising early results, the further investigation and development of GW501516 was discontinued after observations in animal studies of its association with the rapid induction of cancers in several organs (liver, stomach, tongue, skin, bladder, ovaries, womb and testes"
↑ Geiger LE, Dunsford WS, Lewis DJ, Brennan C, Liu KC, Newsholme SJ (2009). PS 895 - Rat carcinogenicity study with GW501516, a PPAR delta agonist (PDF). 48th Annual Meeting of the Society of Toxicology. Baltimore: Society of Toxicology. p. 105. Archived from the original (PDF) on 2015-05-04.
↑ Newsholme SJ, Dunsford WS, Brodie T, Brennan C, Brown M, Geiger LE (2009). PS 896 - Mouse carcinogenicity study with GW501516, a PPAR delta agonist. (PDF). 48th Annual Meeting of the Society of Toxicology. Baltimore: Society of Toxicology. p. 105. Archived from the original (PDF) on 2015-05-04.
↑ http://www.wada-ama.org/rtecontent/document/2009_Prohibited_List_ENG_Final_20_Sept_08.pdf
↑ http://sports.espn.go.com/espn/wire?section=trackandfield&id=11201932

[1] Pelton P (April 2006). "GW501516 GlaxoSmithKline/Ligand". Curr Opin Investig Drugs 7 (4): 360–70.

[2] Sahebkar A, Chew GT, Watts GF (2014). "New peroxisome proliferator-activated receptor agonists: potential treatments for atherogenic dyslipidemia and non-alcoholic fatty liver disease". Expert Opin Pharmacother 15 (4): 493–503. doi:10.1517/14656566.2014.876992. PMID 24428677. "Despite these promising early results, the further investigation and development of GW501516 was discontinued after observations in animal studies of its association with the rapid induction of cancers in several organs (liver, stomach, tongue, skin, bladder, ovaries, womb and testes"

[3] Geiger LE, Dunsford WS, Lewis DJ, Brennan C, Liu KC, Newsholme SJ (2009). PS 895 - Rat carcinogenicity study with GW501516, a PPAR delta agonist (PDF). 48th Annual Meeting of the Society of Toxicology. Baltimore: Society of Toxicology. p. 105. Archived from the original (PDF) on 2015-05-04.

[4] Newsholme SJ, Dunsford WS, Brodie T, Brennan C, Brown M, Geiger LE (2009). PS 896 - Mouse carcinogenicity study with GW501516, a PPAR delta agonist. (PDF). 48th Annual Meeting of the Society of Toxicology. Baltimore: Society of Toxicology. p. 105. Archived from the original (PDF) on 2015-05-04.

[5] ttp://www.wada-ama.org/rtecontent/document/2009_Prohibited_List_ENG_Final_20_Sept_08.pdf

[6] ttp://sports.espn.go.com/espn/wire?section=trackandfield&id=11201932

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

SportWiki энциклопедия ^β

Кардарин (GW-501516)

Кардарин (GW-501516)

Читайте также

Источники