Modified GRF (1-29) Серморелин

Исправить ошибку

Статья прошла проверку экспертом Спортвики

Содержание

GRF(1-29) Серморелин

Sermorelin

GRF(1-29), выпускается под торговым названием Серморелин - пептид стимулирующий секрецию гормона роста, относится к группе GHRH. Имеет короткий период полураспада в организме, примерно несколько минут, чего недостаточно для максимального подъема концентрации гормона роста.^[1]

Для увеличения стабильности и периода полуразрушения в последовательность GRF(1-29) были включены дополнительно 4 аминокислоты. Эта структурная модификация увеличила продолжительность действия до 30 минут, чего вполне достаточно для достижения продолжительного эффекта и стимуляции пиковой секреции гормона роста. Эта форма также часто называется как тетразамещенный GRF(1-29) или модифицированный, и очень часто путается с CJC-1295. Если проводить аналогию с анаболическими стероидами, то тетрозамещенный GRF(1-29) представляет собой аналог тестостерона пропионата, а CJC-1295 - тестостерон энантата.

Структура

GRF (1-29) или Серморелин (Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-NH2) - биологически активная часть, состоящая из 44 аминокислот GHRH = период полувыведения менее 5-10 минут^[2]

Mod GRF (1-29) или тетразамещенный имеет замещенныую 2-ю, 8-ю, 15-ю и 27-ю аминокислоту в последовательности GRF (1-29): (Tyr-DAla-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Gln-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Ala-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Leu-Ser-Arg-NH2) = период полуразрушения 30 минут^[3]^[4]

При покупке пептида обязательно уточняйте, тетразамещенная (модифицированная) эта форма или нет.

Часто тетрозамещенный GRF(1-29) называют также CJC-1295 без DAC (Drug Affinity Complex - специальный комплекс, который увеличивает продолжительность действия до нескольких дней за счет связи с белками плазмы)

Для создания более удобной долгодействующей формы GHRH было создано вещество под шифром CJC-1295. Данный пептид схож по структуре с рассматриваемым тетразамещенным GRF(1-29), за исключеним того, что в последовательность была добавлена аминокислота лизин, которая связана с молекулой так называемого "Drug Affinity Complex (DAC)". Этот комплекс позволяет связываться пептидам с альбуминами крови и увиличивает период полуразрушения до 1-2 недель. По аналогии с тестостероном, эту форму можно сравнить с тестостероном ципионатом.

Курс

Модифицированный GRF (1-29) используется чаще всего в дозе 100-200 мкг, внутримышечно, инъекции выполняются 1-3 раза в сутки внутримышечно или подкожно.

Для достижения максимального синергического эффекта настоятельно рекомендуется сочетать с GHRP (например, GHRP-6 или GHRP-2):

GRF (1-29) 100-200 мкг
GHRP-6 или GHRP-2 100 мкг
Пептиды растворяются в 1-2 мл воды для инъекций (можно использовать 1 шприц) и вводятся 1-3 раза в сутки внутримышечно.
Лучшее время для инъекций: за 15 минут до еды, после тренировки, перед сном.
Продолжительность курса 6-12 недель.

Хранение и приготовление

Согласно рекомендациям Ю. Бомбелы, необходимо остудить флакон до комнатной температуры, после чего ввести требуемый объем воды для инъекций (которая должна стекать по стенке флакона) и размешать вращающими движениями (не трясти). Полученный с помощью воды для инъекций раствор остается стабильным на протяжении всего 8-10 дней в холодильнике. Если использовать бактериостатическую воду, продолжительность хранения повышается до 30 дней в холодильнике. Mod GRF 1-29 лучше растворять только с помощью бактериостатической воды. Полученный раствор замораживать нельзя.

Форумы спортивной фармакологии

Источники

↑ Rapid enzymatic degradation of growth hormone-releasing hormone by plasma in vitro and in vivo to a biologically inactive product cleaved at the NH2 terminus, Frohman LA, J Clin Invest. 1986 78:906–913 and Incorporation of D-Ala2 in Growth Hormone-Releasing Hormone-( l-29)-NH2 Increases the Half-Life and Decreases Metabolic Clearance in Normal Men, STEVEN SOULE, Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism 1994 Vol. 79, No. 4
↑ Frohman LA Rapid enzymatic degradation of growth hormone-releasing hormone by plasma in vitro and in vivo to a biologically inactive product cleaved at the NH2 terminus
↑ Izdebski J New potent hGH-RH analogues with increased resistance to enzymatic degradation JJ Pept Sci.
↑ Jetté L, Léger R, Thibaudeau K, Benquet C, Robitaille M, Pellerin I, Paradis V, van Wyk P, Pham K, Bridon DP Human Growth Hormone-Releasing Factor (hGRF)1–29-Albumin Bioconjugates Activate the GRF Receptor on the Anterior Pituitary in Rats: Identification of CJC-1295 as a Long-Lasting GRF Analog en.2004-1286

[1] Rapid enzymatic degradation of growth hormone-releasing hormone by plasma in vitro and in vivo to a biologically inactive product cleaved at the NH2 terminus, Frohman LA, J Clin Invest. 1986 78:906–913 and Incorporation of D-Ala2 in Growth Hormone-Releasing Hormone-( l-29)-NH2 Increases the Half-Life and Decreases Metabolic Clearance in Normal Men, STEVEN SOULE, Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism 1994 Vol. 79, No. 4

[2] Frohman LA Rapid enzymatic degradation of growth hormone-releasing hormone by plasma in vitro and in vivo to a biologically inactive product cleaved at the NH2 terminus

[3] Izdebski J New potent hGH-RH analogues with increased resistance to enzymatic degradation JJ Pept Sci.

[4] Jetté L, Léger R, Thibaudeau K, Benquet C, Robitaille M, Pellerin I, Paradis V, van Wyk P, Pham K, Bridon DP Human Growth Hormone-Releasing Factor (hGRF)1–29-Albumin Bioconjugates Activate the GRF Receptor on the Anterior Pituitary in Rats: Identification of CJC-1295 as a Long-Lasting GRF Analog en.2004-1286

[1]

[2]

[3]

[4]

SportWiki энциклопедия ^β