Глаукома
Глаукома
Источник: «Наглядная фармакология».
Автор: X. Люльман. Пер. с нем. Изд.: М.: Мир, 2008 г.
При глаукоме наблюдается повышение внутриглазного давления (норма 15-20 мм рт. ст.). Оно зависит от образования камерной влаги и ее оттока. Наиболее частой причиной развития глаукомы является нарушение дренажа. Камерная влага образуется эпителиальными клетками Processus ciliaris и после прохождения через трабекулярную сеть вытекает через шлеммов канал (синие стрелки на рис. А). Таким путем оттекают 85-90% камерной влаги, и лишь малая часть попадает в склеральные сосуды и в венозную сеть. При открытоугольной глаукоме нарушается дренаж камерной влаги в шлеммов канал из-за ослабления оттока через трабекулы. При узкоугольной глаукоме, которая встречается очень редко, радужная оболочка расположена в углу камеры очень близко к передней стенке и преграждает путь к шлеммову каналу. Угол камеры изображен в красной рамке более крупно.
Для местной терапии открытоугольной глаукомы применяются следующие средства: для уменьшения образования камерной влаги — β-блокаторы (например, тимолол), ингибиторы карбоангидразы (такие, как дорзоламид, бринзоламид) и а1-агонисты (клонидин, бримонидин).
Для улучшения оттока через сеть трабекул используют холиномиметики (например, пилокарпин), через увеосклеральный путь — производные простагландина. Пилокарпин возбуждает М. ciliaris и М. sphincter pupillae. Сокращение обеих мышц разводит трабекулы, что улучшает дренаж.
Увеосклеральный дренаж усиливается под действием производных простаглан-дина ланатопроста и биматопроста. Возможна как монотерапия, так и комбинация с другими препаратами. Побочные эффекты: темная пигментация радужной оболочки и ресниц.
Лечение узкоугольной глаукомы направлено на уменьшение образования камерной влаги или проводится оперативно.
Местное применение лекарств в форме глазных капель сопряжено с фармакокинетическими проблемами. Вещество должно проникнуть с поверхности глаза (роговица, конъюнктива) в мышцы цилиарного тела или радужки, эпителия Рrос. ciliaris или склеральные сосуды (Б). Концентрация лекарства уменьшается при разбавлении слезной жидкостью, и лекарство вытекает через слезный канал в носоглотку, где может снова всасываться. При прохождении через конъюнктиву лекарство выводится чкровеносными сосудами. Концентрация лекарства в передней камере глаза также снижается из-за разведения камерной влагой; кроме того, оно выводится через шлеммов канал. Для достижения терапевтической концентрации в целевых органах (10-8—10r6 М в зависимости от применяемого препарата) концентрация вещества в глазных каплях должна составлять около 10-2 М (в зависимости от молекулярной массы лекарственного вещества — около 0,5 мг в капле). Количество лекарства в одной капле настолько велико, что при постоянном применении возможно развитие системных реакций со стороны сердечнососудистой и дыхательной систем. Это определяет противопоказания к назначению. Содержащие β-блокаторы глазные капли не показаны пациентам с тяжелой формой сердечной недостаточности, брадикардией или обструкцией бронхов.