Эфиры тестостерона и его производных
Содержание
Эфиры тестостерона и его производных
Эфир - это углеводородная цепочка, присоединяемая к молекуле анаболического стероида, с целью придания данному стероиду необходимых фармакологических свойств. Чем длиннее эта цепочка, тем лучше данный стероид растворяется в масле и медленнее поступает в кровоток, тем выше период полураспада данного эфира.
В районе инъекции препарата образуется временное депо, из которого происходит выделение его в кровоток. Скорость выделения стероида в организм характеризуется периодом полужизни (или полураспада) данного эфира. Период полураспада эфира - это время, за которое концентрация этого эфира в крови снизится ровно наполовину. Существует множество различных эфиров, различающихся между собой только периодом полураспада и, соответственно, различающихся скоростью всасывания стероида в кровоток. Никакого влияния на свойства стероида эфиры не оказывают. Рассмотрим только наиболее употребляемые эфиры тестостерона и его производных в бодибилдинге.
Ацетат. Имеет наименьший период полураспада, равный примерно 1 суткам. С данным эфиром, наиболее употребляемыми являются такие стероиды как тренболон и примоболан. Кроме того, тестостерона ацетат входит в пятиэфирную смесь эфиров тестостерона набирающей популярность фирмы Lyka Labs.
Пропионат. Один из наиболее известных эфиров, благодаря распространенному приему бодибилдерами тестостерона пропионата. Кроме того, из наиболее частых применений пропионата - дростанолон пропионат (мастерон) и метандриол дипропионат. Имеет период полураспада в диапазоне от одной до двух суток.
Фенилпропионат. На основе данного эфира наиболее известен нандролон фенилпропионат. Выпускается и тестостерона фенилпропионат. Также используется в смесях тестостерона, таких как сустанон, омнадрен и др. Период полураспада 2 - 3 суток.
Изокапроат (изогексаноат). Входит в состав сустанона и омнадрена наряду с другими эфирами тестостерона.
Энантат. Один из наиболее часто используемых эфиров. Используется с тестостероном, тренболоном, метенолоном и другими препаратами. Имеет период полураспада 5-7 суток.
Гексагидробензилкарбонат или циклогексилметилкарбонат (синонимы: гексагидробенциклокарбонат, англ.: cyclohexylmethylcarbonate, hexahydrobencylcarbonic или hexahydrobenzyl carbonate). Цепочка имеет 8 атомов углерода[1], хотя часто встречается ошибочное указание на 7 атомов, период полужизни по разным источникам примерно 6-8 дней, по свойствам схож с энантатом.[2] Встречается у тренболона (параболан). Наименования отличаются по причине использования различных номенклатур.[3]
Ципионат. Практически взаимозаменяем с энантатом. Наиболее распространен в США, хотя и у нас встречается довольно часто в виде ципионата тестостерона и нандролона. Период полужизни до 7 суток.
Деканоат. Сразу вспоминается деканоат нандролона, хотя также входит в состав сустанона, как эфир с самым большим сроком действия в нем. Период полураспада по разным данным 7 - 9 суток. Для поддержания постоянного уровня препарата в крови, инъекции его делаются в среднем раз в неделю.
Ундецилинат. Имеет период полураспада 9 - 11 суток. Из наиболее известных применений - болденона ундецилинат.
Лаурат. Период полураспада 10 - 12 суток. Наиболее долгоиграющий эфир из использующихся в бодибилдинге. Из применений - нандролона лаурат.
Существует еще немало эфиров, однако они в бодибилдинге практически не используются или используются довольно редко, поэтому в данную статью не вошли.
Механизм действия всех этих эфиров на организм достаточно хорошо изучен и, кроме времени всасывания стероида в кровоток, ни на какие другие характеристики действия данного стероида влияния не оказывает.
Время полужизни
По причине перекрытия значений фармакологических терминов часто возникают разногласия по поводу периода полужизни различных эфиров. Есть два различных понятия:[4]
- Период полувыведения или полужизни (Т1/2) — время, необходимое для уменьшения вдвое концентрации препарата в крови, зависит от константы скорости элиминации[5] (Т1/2= 0,693/Кel) и абсорбции[6], как лимитирующего фактора.[7] Именно этот показатель имеет значение для расчетов, связанных с построением курса и проведением послекурсовой терапии.
- Период полуабсорбции (Т1/2,a) — время, необходимое для всасывания половины дозы препарата из места введения в кровь, пропорционален константе скорости абсорбции (Т1/2,a=0,693/Ка). Фармакокинетика эфирных средств протекает по “флип-флоп” типу[8], поэтому показатель полуабсорбции также характеризует время необходимое для разрушения половины введенной дозы препарата, в связи с чем и возникает путаница.
Проще говоря, полувыведение отражает концентрацию препарата в крови, а полуабсорбция говорит об оставшемся количестве этого препарата в организме. Пример: после инъекции нандролона деканоата 100 мг концентрация препарата упадет вдвое через 7 дней, еще через 7 дней вчетверо и т.д., при этом 50% препарата будет разрушено только через 14-15 дней. Формально, действие препарата заканчивается через 4 периода полувыведения, когда остается примерно 5%-концентрация.
Чаще всего в сети встречаются чарты полуабсорбции эфиров, которые нужно делить на 2, чтобы получить период полувыведения, характеризующий концентрацию анаболика в крови. Ниже приведены периоды полужизни для анаболических препаратов в крови, взятые из различных научных источников:[9][10][11][12][13]
- Формат 0.5 дня
- Ацетат 1 день
- Пропионат 1-2 дня
- Фенилпропионат 2 дня
- Бутират 2-3 дня
- Валерат 3 дня
- Гексаноат 3-4 дня
- Капроат 4-5 дней
- Изокапроат 4-5 дней
- Гептаноат 5-6 дней
- Энантат 5-6 дней
- Гексагидробензилкарбонат (циклогексилметилкарбонат) 6-7 дней
- Октаноат 6-7 дней
- Ципионат 6-7 дней
- Нонаноат 7 дней
- Деканоат 7-8 дней
- Ундеканоат 8 дней
- Ундециленат 8-9 дней
- Лаурат 10 дней
Выполнение инъекций в дельтовидную мышцу вместо ягодичных замедляет выведение. Также значительную роль играет вид масла-растворителя. Исследования Chaudry and James показали, что по мере удлинения углеродной цепочки увеличивается анаболическая активность и снижается андрогенная.[14]
Читайте также
Источники
- ↑ http://www.cuttingedgemuscle.com/forums/archive/index.php/t-14185.html?s=e08c1105f1e011f92c42967479652fca
- ↑ http://ycmanagers.en.made-in-china.com/product/WKLEQCvuJTht/China-Trenbolone-Cyclohexylmethylcarbonate.html
- ↑ http://forendex.southernforensic.org/index.php/detail/index/1074
- ↑ http://www.kuban.su/medicine/shtm/baza/lek/klfhtm/part6/6-10.htm
- ↑ элиминация - разрушение и выведение из организма
- ↑ Абсорбция - всасывание или поступление в кровь из мышцы
- ↑ http://www.fvet.uba.ar/equinos/8313/half-life.pdf
- ↑ когда скорость абсорбции является лимитирующим фактором
- ↑ http://jcem.endojournals.org/content/90/5/2624.full
- ↑ http://www.anabolicsteroidcalculator.com/resources/articles/ebooks/testosterone_ads/chapter14.pdf
- ↑ http://www.worldclassbodybuilding.com/forums/f484/understanding-drug-half-lives-13072/
- ↑ http://thinksteroids.com/articles/anabolic-steroid-esters/
- ↑ http://www.roidcalc.com/
- ↑ http://thinksteroids.com/articles/anabolic-steroid-esters/