Цитофлавин
Источник: «Справочник спортивной фармакологии».
Издательство: Советский спорт, 2014 г.
Содержание
ЦИТОФЛАВИН (CYTOFLAVIN)Править
Состав и форма выпускаПравить
1 мл раствора - активные компоненты: кислота янтарная - 100 мг, никотинамид - 10 мг, рибоксин (инозин) - 20 мг, рибофлавина мононуклеотид (рибофлавин) - 2 мг; вспомогательные вещества: N-метилглюкамин (меглумин) -165 мг, натрия гидроокись - 34 мг, вода для инъекций. Ампулы по 5 и 10 мл или флаконы по 5 мл.
Одна таблетка, покрытая кишечно-растворимой оболочкой, содержит: активные компоненты - кислота янтарная - 0,300 г; рибоксин (инозин) - 0,050 г; никотинамид - 0,025 г; рибофлавина мононуклеотид (рибофлавин) - 0,005 г; вспомогательные вещества - поливинилпир-ролидон среднемолекулярный (повидон), кальция стеарат, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, 1,2-пропиленгликоль, кислотный красный 2С.
По 50 и 100 таблеток в упаковке.
Фармакологические свойстваПравить
Фармакологические эффекты обусловлены комплексным воздействием входящих в состав препарата Цитофлавин компонентов. Стимулирует дыхание и энергообразование в клетках, улучшает процессы утилизации кислорода тканями, восстанавливает активность ферментов антиоксидантной защиты. Препарат активирует внутриклеточный синтез белка, способствует утилизации глюкозы, жирных кислот и ресинтезу в нейронах у-аминомасляной кислоты (ГАМК) через шунт Робертса. Цитофлавин улучшает коронарный и мозговой кровоток, активирует метаболические процессы в центральной нервной системе, восстанавливает сознание, рефлекторные нарушения, расстройства чувствительности и интеллектуально-мнестические функции мозга. Обладает быстрым пробуждающим действием при посленаркозном угнетении сознания.
Положительно влияет на параметры неврологического статуса: уменьшает выраженность астенического, цефалгического, вестибуломозжечкового, кохлеовестибулярного синдрома, а также нивелирует расстройства в эмоционально-волевой сфере (снижает уровень тревоги, депрессии). Улучшает когнитивно-мнестические функции и качество жизни.
ФармакокинетикаПравить
Раствор. При внутривенной инфузии со скоростью около 2 мл/мин (в пересчете на неразбавленный Цитофлавин) янтарная кислота и рибоксин (инозин) утилизуются практически мгновенно и в плазме крови не определяются. Рибоксин (инозин): метаболизируется в печени с образованием глюкуроновой кислоты и последующим ее окислением (см. выше). В незначительном количестве выделяется почками. Нико-тинамид: быстро распределяется во всех тканях, проникает через плаценту и в грудное молоко, метаболизируется в печени с образованием никотинамида-М-метилникотинамида, выводится почками. Период полувыведения из плазмы составляет около 1,3 часа, стационарный объем распределения - около 60 л, общий клиренс - около 0,6 л/мин. Рибофлавин: распределение неравномерное I наибольшее количество в миокарде, печени, почках. Период полувыведения из плазмы составляет около 2 часов, стационарный объем распределения - около 40 л, общий клиренс - около 0,3 л/мин. Проникает через плаценту и в молоко матери. Связь с белками плазмы - 60%. Выводится почками, частично в форме метаболита; в высоких дозах преимущественно в неизмененном виде.
Таблетки. Препарат обладает высокой биодоступностью: присутствующие в составе таблетки компоненты взаимно влияют на фармакокинетику составляющих компонентов.
При всасывании янтарная кислота и рибоксин (инозин) быстро утилизируются. Рибоксин (инозин) метаболизируется в печени с образованием глюкуроновой кислоты и последующим ее окислением. В незначительном количестве выделяется почками.
Никотинамид быстро распределяется во всех тканях, выводится почками.
Рибофлавин распределяется неравномерно: наибольшая концентрация обнаруживается в миокарде, печени, почках, затем в мозге и других тканях. Выводится почками, частично в форме метаболита.
Показания к применениюПравить
Цитофлавин применяют у взрослых в комплексной терапии для лечения:
Таблетки:
- хронической ишемии головного мозга 1-2 стадии (церебральный атеросклероз, гипертензивная энцефалопатия, последствия инсульта);
- астенического синдрома (недомогание и утомляемость).
Раствор:
- острого нарушения мозгового кровообращения;
- дисциркуляторной (сосудистой) энцефалопатии 1-2 стадии и последствий нарушений мозгового кровообращения (хроническая ишемия мозга);
- токсической и гипоксической энцефалопатии при острых и хронических отравлениях, эндотоксикозах, посленаркозном угнетении сознания, а также для профилактики и лечения гипоксической энцефалопатии при кардиохирургических операциях с использованием искусственного кровообращения.
Рекомендации к применению в спортеПравить
- Значительные объемные нагрузки в основном в видах спорта на выносливость.
- Различные дезадаптозы (перетренированность).
- Улучшение процессов метаболизма внутренних органов в базовотренировочном цикле
- Возможно применение препарата при смене климатических зон и часовых поясов, особенно в игровых видах спорта.
Способ применения и дозыПравить
Цитофлавин принимают перорально по 2 таблетки 2 раза в сутки, за полчаса до еды, не разжевывая, с интервалом 8-10 часов (запивать 100 мл воды). Длительность курса - 25 дней (100 таблеток). Вечерний прием препарата рекомендуется не позднее 18 часов. Назначение повторного курса проводится при нарастании цереброваскулярной недостаточности, но не ранее чем через 25-30 дней после окончания предыдущего курса.
Внутривенно капельно в разведении на 100-200 мл 5-10% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида.
Вводится в максимально ранние сроки от начала развития заболевания в объеме 10 мл на введение с интервалом 8-12 часов в течение 10 дней. При тяжелой форме течения заболевания разовую дозу увеличивают до 20 мл.
ПротивопоказанияПравить
Таблетки: при индивидуальной непереносимости компонентов препарата. При гипотонии и при заболеваниях желудочно-кишечного тракта (эрозивные гастродуодениты, язвенная болезнь) препарат назначают с осторожностью.
Раствор: при индивидуальной непереносимости компонентов препарата, беременности, периоде грудного вскармливания. С осторожностью: нефролитиаз, подагра, гиперурикемия.
Побочные действияПравить
Раствор - при быстром капельном введении возможно появление нежелательных реакций, не требующих отмены препарата: гиперемия кожных покровов различной степени выраженности, чувство жара, горечь и сухость во рту, першение в горле. При длительном приеме высоких доз возможны транзиторная гипогликемия, гиперурикемия, обострение подагры. К редким нежелательным реакциям относятся: кратковременные боли и дискомфорт в эпигастральной области и области грудной клетки, затруднение дыхания, тошнота, головная боль, головокружение , «пощипывание» в носу, дизосмия, побледнение кожных покровов различной степени выраженности. Также возможны аллергические реакции в виде кожного зуда.
Таблетки - возможны реакции и в виде проходящей головной боли.
ПередозировкаПравить
В настоящее время передозировок препарата не выявлено.
Лекарственное взаимодействиеПравить
Янтарная кислота, инозин, никотинамид совместимы с другими лекарственными средствами.
Рибофлавин: уменьшает активность доксициклина, тетрациклина, окситетрациклина, эритромицина и линкомицина. Не совместим со стрептомицином. Хлорпромазин, имизин, амитриптилин за счет блокады флавинокиназы нарушают включение рибофлавина в флавина-денинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид и увеличивают его выведение с мочой. Тиреоидные гормоны ускоряют метаболизм рибофлавина.
Уменьшает и предупреждает побочные эффекты хлорамфеникола (нарушение гемопоэза, неврит зрительного нерва). Совместим с препаратами, стимулирующими гемопоэз, антигипоксантами, анаболическими стероидами.
Особые указанияПравить
Препарат не влияет на концентрацию внимания.
При гипертонической болезни может потребоваться корректировка доз гипотензивных препаратов.
При критических состояниях применение препарата должно проводиться после нормализации показателей центральной гемодинамики.
Возможно снижение уровня глюкозы в крови (что необходимо учитывать при назначении), окрашивание мочи в светло-желтый цвет.