'''Миноксидил''' является сосудорасширяющим антигипертензивным средством. При местном применении он также замедляет или останавливает потерю волос и стимулирует рост новых волос<ref>http://www.medicinenet.com/minoxidil-oral/article.htm</ref>. В настоящее время широко используется именно по второму показанию для лечения [[Алопеция (облысение)|андрогенетической алопеции]]. Применяется миноксидил длительно на постоянной основе для поддержания существующих волосяных фолликулов и стимулирования роста новых фолликулов<ref>http://ca10.washburnlaw.edu/cases/2002/12/01-1509.htm</ref>. Kopexil является производным миноксидила с отсутствующим пиперидиновым заместителем.

Первоначально миноксидил использовался исключительно в качестве перорального препарата (торговая марка «Loniten») для лечения высокого артериального давления. Однако при длительных курсах терапии был обнаружен интересный [[Побочные эффекты|побочный эффект]]: рост волос<ref>http://www.drugs.com/sfx/loniten-side-effects.html</ref><ref>http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_863.htm</ref>. Миноксидил приводил к потемнению пушковых волос на теле пациентов, повышенному росту волос, а в некоторых случаях наблюдался значительный рост волос. После прекращения приема препарата, выпадение волос возобновлялось и состояние волосяного покрова возвращалось к исходному до лечения состоянию в течение от 30 до 60 дней<ref>«Medical treatments for balding in men». Am Fam Physician 59 (8): 2189–94.</ref>.

Оригинальный препарат под маркой «Rogaine» в США и Канаде и «Regaine» в Европе и Азиатско-Тихоокеанском регионе в виде раствора и пены производит фирма McNeil<ref>https://en.wikipedia.org/wiki/McNeil_Consumer_Healthcare</ref> по лицензии Pfizer. Патент на производство миноксидила истек 11 февраля 1996г. В настоящее время дженерики миноксидила производятся компаниями Kirkland Signature, MinoxidilMax, Equate, Genhair, Newton-Everett, DS Laboratories, Members Mark, Simply Right, Vanarex, Maxus, Good sense, Corvinex, Medical grade, ii Solutions, CVS, Avacor, Hair act и т.д.

Механизм, посредством которого миноксидил способствует росту волос полностью не изучен. Миноксидил содержит оксид азота(II) — химическую функциональную группу азота и может действовать как агонист рецепторов оксида азота. Кроме того, миноксидил за счет открытия калиевых каналов приводит к гиперполяризации клеточных мембран. Миноксидил является менее эффективным при больших площадях выпадения волос. Кроме того, его эффективность зарегистрирована в значительной степени выше у молодых мужчин, с потерей волос продолжительностью менее 5 лет. Более эффективно действие на макушке (темени). Гипотетически, можно полагать что, действие препарата связано с расширением кровеносных сосудов, что в конечном итоге приводит к большему поступлению кислорода, крови и питательных веществ к волосяным фолликулам. Это может привести к тому, что фолликулы находящиеся в фазе телогена переходят в фазу анагена (активного роста).

Миноксидил, как правило, хорошо переносится. Побочные эффекты включают жжение или раздражение глаз, зуд, покраснение и раздражение в обработанной области, а также нежелательный рост волос на других участках тела<ref>http://www.medscape.com/viewarticle/407641</ref>. Необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу сразу же, если после нанесения миноксидила возникают какие-либо из следующих серьезных побочных эффектов: тяжелые [[Аллергия|аллергические реакции]] (например, сыпь, крапивница, затрудненное дыхание, боли в груди, или отек области лица, губ или языка), головокружение, обмороки, тахикардия (учащенное сердцебиение), внезапное и необъяснимое увеличение веса, или отек рук и ног.

Побочные эффекты приема миноксидила внутрь в качестве антигипертензивного препарата могут включать отек лица и конечностей, частое и нерегулярное сердцебиение, головокружение, поражения сердца, и очаговый некроз папиллярных мышц сердца<ref>http://www.fda.gov/downloads/Drugs/GuidanceComplianceRegulatoryInformation/Guidances/UCM212618.pdf</ref>. Описаны случаи аллергических реакций на неактивные ингредиенты, содержащиеся в готовых к применению препаратах. Миноксидил высоко токсичен для кошек и может привести к их смерти при случайном контакте миноксидила с шерстью животного<ref>Camille DeClementi; Keith L. Bailey, Spencer C. Goldstein, and Michael Scott Orser (December 2004). «Suspected toxicosis after topical administration of minoxidil in 2 cats». Journal of Veterinary Emergency and Critical Care 14 (4): 287–292. </ref><ref>http://www.showcatsonline.com/x/minoxidil.shtml</ref>.

Миноксидил рекомендуется применять два раза в день. Первые результаты субъективно можно оценить через 2—3 месяца. Необходим продолжительный прием препарата.[11] Миноксидил стимулирует волосяные фолликулы и рост волос, но не влияет на причины развития андрогенетической алопеции которые лежат на генном уровне и заключаются в повреждающем воздействии на волосяные фолликулы активной формы мужского полового гормона тестостерона — дигидротестостерона, образующегося под влиянием фермента 5-альфа-редуктазы, находящегося в волосяных фолликулах. Таким образом, при прекращении лечения миноксидилом, продолжается действие дигидротестостерона и 5-альфа-редуктазы на волосяной фолликул. Дигидротестостерон, проникая в клетки фолликулов, вызывает дистрофию последних и, соответственно, дистрофию производимых ими волос. Волосы на голове остаются, но они становятся тонкими, короткими, бесцветными (пушковые волосы) и уже не могут прикрыть кожу головы — образуется лысина. Через 10—12 лет после проявления алопеции устья фолликулов зарастают соединительной тканью, и они уже не могут производить даже пушковые волосы.[12]

Ингибирует 5-альфа-редуктазу II типа, превращающую [[тестостерон]] в более активный 5-альфа-дигидротестостерон, снижает его концентрацию в крови и ткани предстательной железы в течение 24 ч после перорального приема. Угнетает стимулирующее действие тестостерона на развитие опухоли. Подавление образования дигидротестостерона сопровождается уменьшением объема предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и уменьшением симптомов непроходимости мочевыводящих путей. При постоянном приеме статистически значимый эффект регистрируется через 3 мес (уменьшение объема железы), 4 мес (увеличение максимальной скорости тока мочи) и 7 мес (уменьшение общих симптомов и симптомов непроходимости мочевыводящих путей).

Абсорбция в желудочно-кишечном тракте завершается через 6—8 ч после приема. Хорошо всасывается и проникает в ткани и биожидкости, обнаруживается в эякуляте (в концентрации 5 мкг). Биодоступность — 80%, не зависит от приема пищи. TCmax — 2 ч, Cmax — 8—10 нг/мл. Связь с белками плазмы — 93%. Проникает через ГЭБ (через 7—10 дней лечения обнаруживается в спинномозговой жидкости в незначительных количествах) Системный клиренс — 165 мл/мин, объем распределения — 76 л. Незначительно кумулирует при длительном приеме. у мужчин 18—60 лет — 6 ч, у мужчин старше 70 лет — 8 ч. Выводится в виде метаболитов почками (39%) и через кишечник (57%). При хронической почечной недостаточности часть метаболитов (которая в норме выводится с мочой) выводится с калом.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (для уменьшения размеров предстательной железы, увеличение максимальной скорости оттока мочи, снижение риска развития острой задержки мочи).

Также применяется для лечения андрогенетической алопеции.

Гиперчувствительность, беременность, женщины детородного возраста, детский возраст.

Печеночная недостаточность, обструктивная уропатия.

Внутрь, независимо от приема пищи, по 5 мг 1 раз в день, как в монотерапии, так и в сочетании с доксазозином.

Аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница, отёк губ и лица), снижение потенции и/или либидо, нарушение эякуляции, уменьшение объема эякулята, увеличение и болезненность молочных желёз, повышение концентрации лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона в крови, снижение концентрации простат-специфического антигена (ПСА).

У пациентов с большим объемом остаточной мочи и/или резко сниженным током мочи необходимо осуществлять тщательный контроль над возможным развитием обструктивной уропатии. Перед началом терапии необходимо исключить заболевания, симулирующие доброкачественную гиперплазию предстательной железы, — рак предстательной железы, стриктура уретры, гипотония мочевого пузыря, нарушения его иннервации и инфекционный простатит. Женщинам детородного возраста и беременным следует избегать контакта с препаратом, он обладает тератогененными свойствами (способность подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон может вызывать нарушение развития половых органов у плода мужского пола), проникает в семенную жидкость. Вызывает снижение простат-специфического антигена через 6 и 12 мес приема на 41 и 48% соответственно. Для исключения развития рака предстательной железы во время терапии финастеридом необходимо проводить обследование пациентов.

Изобретение относится к медицине, в частности к дерматологии, трихологии и косметологии, и может найти применение для лечения выпадения волос (алопеции), а также для стимулирования роста, укрепления и оздоровления волос. Кожу волосистой части головы предварительно моют, а в качестве лекарственного средства используют содержащий дигидрокверцетин крем-бальзам «Капилар». Крем наносят на волосистую часть головы и выдерживают в течение 1,5-2 часов. Лечебные циклы чередуют с перерывами, кроме того, в период лечебного цикла дополнительно осуществляют внутренний прием препарата, содержащего дигидрокверцетин, например препарата «Капилар» в форме таблеток. Способ обеспечивает облегчение проведения лечебных процедур и повышение эффективности лечения. 1 з.п. ф-лы, 4 пр.

'''Автор патента''':Васютин Олег Иванович

Для решения поставленной задачи в известном способе лечения облысения, включающем нанесение на кожу волосистой части головы лекарственного средства на основе масляных растительных экстрактов, предлагается кожу волосистой части головы предварительно мыть, а в качестве лекарственного средства использовать содержащий [[дигидрокверцетин]] крем-бальзам «Капилар», который предлагается наносить и выдерживать в течение 1,5-2 часов. Лечебные циклы следует чередовать с перерывами, кроме того, в период лечебного цикла дополнительно предлагается осуществлять внутренний прием препарата, содержащего дигидрокверцетин. В качестве такого препарата может быть использован «Капилар» в форме таблеток, который принимают в соответствии с инструкцией.

'''Крем-бальзам «Капилар»''' включает следующие компоненты: вода, эмульгин B2, глицерин, масло кукурузное, ланетт O, скипидар живичный очищенный, камфора, масло мятное, масло пихтовое, дигидрокверцетин - 0,25%, карбопол, нипагин, нипазол, натрия гидроксид, трет-бутокситолуол, парфюмерная композиция.

Способ основан на естественных биологических и физиологических принципах роста волос человека. Способ лечения облысения заключается в регенерации (пробуждении спящих) волосяных фолликул посредством восстановления нарушенного кровоснабжения органов и тканей, связанного с физиологическими изменениями функций организма человека. Таким образом, восстанавливается поврежденная (атрофированная) и утрачиваемая со временем, в результате возрастных изменений организма, микрокапиллярная сеть подкожного слоя (дермы и гиподермы), и, как следствие, восстанавливается вся система доставки (капиллярный кровоток) необходимых элементов к волосяным фолликулам. В результате методичного воздействия биологически активных веществ, содержащихся в препарате «Капилар», прежде всего дигидрокверцетина и скипидара живичного очищенного, полностью восстанавливается природный механизм роста волос из регенерированных волосяных фолликул. Резко повышается биологическая активность волосяных луковиц и происходит стимуляция роста новых волос. Этому способствует также прием внутрь и таблетированных форм дигидрокверцетина. По всей видимости, дигидрокверцетин еще и способствует запуску «восстановительной программы» в организме.

Период времени, в течение которого проводилось лечение по предлагаемому способу, - с августа 2008 года по август 2009 года.

'''Пример 1.''' Пациент В., 52 года. Диагноз: андрогенная алопеция, диффузное выпадение (поредение) волос в лобно-теменной области по мужскому типу, соматически здоров.<br />

Первые признаки выпадения волос появились в 25 лет. На протяжении всего периода постоянного ухудшения состояния волос пациентом были предприняты следующие методы лечения облысения:<br />

*1980 г. Косметологическая клиника «Косметология» (массаж, лазерная расческа, туширование, витаминные комплексы).

*1986 г. Народные средства, питательные маски, витаминные комплексы.

*2003 г. Препарат WONTERSIL (biocapillary treatment fast acting).

*2005 г. Препарат WONTERSIL «Свежие клетки».<br />

В результате всех примененных методов лечения, начиная с 1980 г. и по 2005 г., с переменным успехом происходили лишь кратковременные остановки процесса облысения с незначительным улучшением состояния волос, в основном косметического характера.<br />

*2006-2008 гг. Использование метода «Марго», основанного на массаже и растираниях волосистой части головы. В результате удалось частично вызвать к росту отдельные редкие волосы.

*2008-2009 гг. Использование предлагаемого способа.<br />

В результате использования предлагаемого способа при проведении курса лечения у пациента за год (с 2008 по 2009 гг.) был восстановлен рост всех волос, даже тех, которые были утрачены 20 лет назад. Появление первых пушковых волос было отмечено уже через 4 месяца после начала применения процедур по данному способу. В течение года наблюдалось постоянное образование и наращивание новых волос. В настоящее время процесс образования, регенерации и роста новых волос продолжается, увеличивается их толщина, улучшается их качество, а также насыщается цвет волос. Получен устойчивый и долговременный результат.

*Способ лечения облысения по п.1, отличающийся тем, что для внутреннего приема используют препарат «Капилар» в форме таблеток, который принимают в соответствии с инструкцией.

*[[Карепрост]]

*[[Кожа. Дерматологические средства (препараты)]]