Важно отметить, что связывание с белками плазмы снижает концентрацию лекарственного средства в ткани-мишени, так как равновесие устанавливается между свободными фракциями препарата по обе стороны клеточных мембран. Если перенос лекарственного средства осуществляется без затрат энергии, по достижении равновесия концентрации свободного препарата во внутриклеточной жидкости и в сыворотке выравниваются. Кроме того, связывание с белками плазмы уменьшает фильтрацию лекарственного средства в почках, так как при этом концентрация свободного препарата в крови уменьшается не сразу (в клубочках фильтруется не только лекарственное средство, но и вода). Канальцевая секреция лекарственных средств, напротив, обычно не зависит от их связывания с белками плазмы, поскольку в процессе секреции снижается сывороточная концентрация свободного препарата, а это приводит к повышению диссоциации комплекса препарат—белок. Связывание с белками замедляет метаболизм лекарственных средств. Исключение составляют случаи, когда клиренс свободного препарата превышает плазмоток через орган, ответственный за элиминацию. В этом случае связывание с белками плазмы способствует доставке препарата в соответствующий орган и, следовательно, ускоряет метаболизм.

== Связывание с компонентами тканей ==