Эта группа снотворных включает зопиклон (в США не применяется), золпидем и залеппон. Хотя по строению эти препараты далеки от бензодиазепинов, их действие связывают со стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов. Залеплон и золпидем помогают при плохом засыпании, их можно назначать курсами по 7—10 сут. Оба препарата оказывают стойкое снотворное действие и не вызывают усиления бессонницы при резкой отмене (Mitler, 2000; Walsh et al., 2000). По эффективности они одинаковы. Т1/2 золпидема составляет около 2 ч, и его действие длится большую часть 8-часового сна, поэтому препарат назначают только на ночь. Т1/2 залеплона короче (около 1 ч), что позволяет принимать его в течение ночи, самое позднее — за 4 ч до планируемого утреннего пробуждения. Соответственно, залеплон назначают на ночь и при ночных пробуждениях. Из-за короткого Т1/2 залеплон не отличается от плацебо по длительности сна и числу пробуждений. Залеплон и золпидем неодинаковы по выраженности последействия: если принять золпидем в течение ночи, утром возможны сохранение седативного эффекта, заторможенность и антероградная амнезия, тогда как залеплон по побочным эффектам не отличается от плацебо. По риску злоупотребления эти препараты сопоставимы с бензодиазепинами.

'''Залеплон'''. Это производное пиразолопиримидина. Его структурная формула следующая:

Хотя по строению залеплон отличается от бензодиазепинов, он преимущественно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами на ГАМКд-рецепторах, содержащих а1-субъединицы. Препарат быстро всасывается, его максимальная сывороточная концентрация достигается примерно через 1 ч. Как уже говорилось, Т1/2 залеплона также составляет около 1 ч. За счет инактивации при первом прохождении через печень его биодоступность не превышает 30%. Залеплон связывается с белками плазмы примерно на 60%, объем распределения составляет 1,4 л/кг. В его метаболизме участвуют альдегидоксидаза и, в меньшей степени, изофермент IIIA4 цитохрома Р450. Продукты окисления залеплона конъюгируются с глюкуроновой кислотой и выводятся с мочой, в неизмененном виде выделяется менее 1% препарата. Все метаболиты залеплона неактивны.

Залеплон назначают по 5, 10 и 20 мг. Препарат испытывался при хронической и преходящей бессоннице, причем основное внимание обращали на скорость засыпания (Dooley and Plosker, 2000). Во всех случаях залеплон ускорял засыпание по сравнению с плацебо, кроме того, не было отмечено толерантности к нему, рикошетной бессонницы и иных проявлений синдрома отмены.

'''Золпидем'''. Это еще один небензодиазепиновый транквилизатор и снотворный препарат, производное имидазопиридина. С1988 г. он применяется в Европе, с 1993 г. — в США. Его структурная формула следующая: