Рифабутин — производное рифамицина S. Рифабутин действует так же, как и рифампицин (ингибирует бактериальную РНК-полимеразу), но in vitro и при экспериментальном туберкулезе у мышей он эффективнее рифампицина.

'''Антимикробная активность'''. В отношении Mycobacterium avium-intracellulare рифабутин активнее рифампицина. In vitro рифабутин действует как на Mycobacterium avium (основной возбудитель у ВИЧ-инфицированных), так и на Mycobacterium intracellulare, которую выделяют у 40% больных без ВИЧ-инфекции. МПКдля большинства штаммов Mycobacterium avium-intracellulare составляет 0,25—1 мкг/мл, МПК для многих штаммов Mycobacterium tuberculosis не превышает 0,125 мкг/мл.