Открыть главное меню

SportWiki энциклопедия β

Изменения

Кортикостероиды

153 байта добавлено, 11 лет назад
Структурно-функциональная зависимость
</table>
Структура гидрокортизона (кортизола) и некоторых его важнейших производных показана на рис. 60.7. [[Image:Gm60_7.jpg|250px|thumb|right|Рисунок 60.7. Структурные формулы кортикостероидных препаратов]] Химическая модификация может сказаться на специфичности и активности препарата (из-за изменения сродства и прочности связывания с рецепторами), на его всасывании, взаимодействии с белками, скорости метаболических превращений и экскреции, а также на способности проникать через клеточные мембраны. Влияние различных замещений на глюко- и минералокортикоидную активность и продолжительность действия стероидов видно из табл. 60.2. Для проявления как глюко-, так и минералокортико-идной активности необходимы двойная связь между атомами С-4 и С-5, а также кетогруппа в положении 3 кольца А. Глюкокортикоидная (но не минералокортикоидная) активность зависит от I ip-гидроксильной группы в кольце С. Все природные кортикостероиды и большинство их активных синтетических аналогов содержат гидроксильную группу у атома С-21, которая, по-видимому, совершенно необходима для проявления ми-нералокортикоидной (но не глкжокортикоидной) активности. В кольце D кортизола и всех используемых в настоящее время синтетических глюкокортикоидов присутствует 17а-гидрокси-льная группа. Лишенные ее стероиды (например, кортикосте-рон) обладают меньшей глкжокортикоидной активностью.
Дополнительная двойная связь между атомами С-1 и С-2 кольца А (как в молекулах преднизалона или преднизона) избирательно повышает глюкокортикоидную активность (примерно в 4 раза по сравнению с гидрокортизоном). Соединения, имеющие эту двойную связь, метаболизируются медленнее, чем гидрокортизон.

SportWiki энциклопедия

Партнёр магазин спортивного питания Спортфуд, где представлена сертифицированная продукция