Полвека назад велись работы по синтезу аналогов тестостерона с преобладанием анаболической активности над андрогенной. Казалось, ряд веществ обладал такими свойствами, поскольку у крыс они оказывали большее влияние на мышцу, поднимающую задний проход, чем на передний отдел предстательной железы (Hershberger and Meyer, 1953). Эти вещества назвали анаболическими стероидами, большинство из них было 17-алкиландрогенами. Однако ни один из них не показал желаемой избирательности у людей. Тем не менее анаболические стероиды широко применяются спортсменами в качестве допинга (см. ниже). Особенность другого алкиландрогена, 7а-метил-19-нортестостерона, — устойчивость к действию 5а-редуктазы (Kumar et al., 1992). Избирательные модуляторы андрогеновых рецепторов. Создание избирательных модуляторов эстрогеновых рецепторов (тамоксифена, ралоксифена), активирующих эстрогеновые рецепторы в одних тканях и блокирующих в других, стимулировало разработку аналогичных модуляторов андрогеновых рецепторов

(Negro-Vilar, 1999). Впрочем, избирательность ралоксифена, по-видимому, связана с большим сродством к одной изоформе эстрогеновых рецепторов, преобладающей в костях и в миокарде, и меньшим сродством к другой форме, характерной для молочной железы и эндометрия. Поскольку обнаружена лишь одна форма андрогеновых рецепторов, избирательное действие на них должно быть основано на тканевой специфичности коактиваторов и корепрессоров — белков, регулирующих влияние внутриклеточных рецепторов на транскрипцию генов-мишеней (Moilanen et al., 1999). Получена группа хинолинов с избирательной андрогенной активностью (Zhi et al., 1999).