24 300
правок
Изменения
Нет описания правки
Кломифен относится к антиэстрогенным препаратам, поскольку специфически связывается с эстрогензависимыми рецепторами в гипоталамусе и яичниках. В небольших дозах, благодаря механизму отрицательной обратной связи, кломифен и его аналоги усиливают секрецию гонадотропинов ([[пролактин]]а, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) и стимулируют овуляцию. При малом содержании в организме эндогенных эстрогенов кломифен проявляет умеренный эстрогенный эффект, однако, при высокой концентрации собственных эстрогенов оказывает антиэстрогенное действие. Уменьшая содержание циркулирующих эстрогенов, индуцирует преходящее усиление выброса [[гонадотропин]]ов; в больших дозах может тормозить его.
Еще одной отличительной чертой кломифена является то, что при определенных условиях он выступает не как блокатор, а как активатор эстрогеновых рецепторов. Все зависит от того, присоединился ли одновременно с препаратом, к рецептору определенный кофактор. Тип кофактора является тканеспецифичным, т. е. в одних тканях (гипоталамус, грудные железы) кломифен является блокатором эстрогеновых рецептором, а в других (костная ткань) — активатором тех же рецепторов. Последнее действие кломифена на организм является позитивным, поскольку помогает избежать развития остеопороза[[остеопороз]]а.
Такие антиэсрогенные препараты как кломифен в соответствующих дозах используются для стимулирования овуляции при ановуляторной дисфункции яичников, бесплодии, маточных кровотечениях дисфункционального генеза, некоторых формах аменореи и др. Благодаря гонадотропному влиянию, этот препарат применяют при андрогенной недстаточности, олигоспермии у мужчин и при задержке полового и физического развития у подростков.