Противокашлевые и отхаркивающие средства
Содержание
Противокашлевые и отхаркивающие средства
Противокашлевые средства всегда должны быть в аптечке у спортивного врача, так как при охлаждении может возникнуть сухой непродуктивный кашель, при трахеите (воспаление слизистой трахеи) — сухой болезненный кашель с металлическим оттенком и скудной мокротой, остром бронхите на начальных стадиях заболевания — сухой кашель нередко на фоне других симптомов простуды, ларингите (воспаление слизистой гортани) — сухой звучный кашель, першение в горле, плеврите (воспаление плевры) — сухой крайне болезненный кашель, иногда — острая боль в боку, кашель возможен при начальных приступах бронхиальной астмы, опухолей легкого, при попадании инородного тела в дыхательные пути и случайном вдыхании паров раздражающих веществ. Противокашлевые средства могут быть полезны при ларингите, трахеите, вдыхании раздражающих паров (если не нарушено общее состояние) возможно слюнотечение.
Отхаркивающие средства — препараты, назначаемые при влажном кашле при острых респираторных заболеваниях, пневмонии, хронических бронхитах, туберкулезе, опухолях легких. Влажный кашель может быть со слизистогнойной, гнойной мокротой на фоне одышки. Отхаркивающие средства в настоях, отварах известны из народной медицины, их получали их корня солодки, истода, алтея, ипекакуаны, корней и корневищ девясила, синюхи, травы чабреца, подорожника, душицы, фиалки, почек сосны, плодов аниса, побегов багульника и других.
Классификация противокашлевых средств
1. Противокашлевые средства центрального механизма действия (угнетают центральные звенья кашлевого рефлекса, локализованные в продолговатом мозге).
1.1. Наркотические аналгетики — кодеина фосфат (только в комплексных препаратах кодтерпин и др.).
1.2. Ненаркотические противокашлевые средства — глауцина гидрохлорид (глаувент), окселадина цитрат (пакселадин, тусупрекс).
2. Средства периферического типа действия — либексин, левопронт (леводропропиозин).
Классификация отхаркивающих средств
1. Секретомоторные отхаркивающие средства (регидранты).
1.1. Отхаркивающие средства рефлекторного действия — экстракт травы мышатника сухой, корень алтея, мукалтин.
1.2. Отхаркивающие средства резорбтивного типа действия — натрия гидрокарбонат, калия йодид.
2. Муколитики (отхаркивающие средства прямого действия).
2.1. Протеолитические ферменты — трипсин кристаллический, дезоксирибонуклеаза.
2.2. Синтетические муколитики — N-ацетилцистеин (АЦЦ), карбоцистеин (мукопронт).
2.3. Стимуляторы синтеза сурфактанта — бромгексин (преноксдиазин), амброксол (лазолван).
2.4. Заменители сурфактанта (эта группа используется в педиатрической практике при ДВС-синдроме) — альвеофакт, сукрим.
В настоящее время выпускают много комбинированных средств в составе грудных капель, жидких и сухих микстур от кашля, а также пектусина, бронхипрета, геделикса, гербиона, пектосола, нашатырно-анисовых капель, аскорил-экспекторанта, трайфед-экспекторанта, бронхобрю, бронхоцина, алекс плюс, стогггуссина фито, зедекса, кодтерпина, колдрекса, туссина, гликодина, брозедекса, эвкалиптового бальзама от простуды доктора Тайсса, кармолиса, проспана форте, сиропа подорожника от кашля доктора Тайсса.
Часто применяют растительные противокашлевые и отхаркивающие средства - пастилки от кашля "Доктор MOM", афлубин, гексапневмин, трависил, травяной сироп от кашля и другие.
Фармакокинетика. Кодеина фосфат быстро всасывается, связь с белками плазмы незначительная, подвергается биотрансформации в печени, 10 % — путем деметилирования, превращения в морфин. Период полувыведения 2,5—4 ч. Препарат экскретируется почками: 5—15 % в виде кодеина и 10 % в виде морфина и его метаболитов. Аналгезируюший и противокашлевой эффекты развиваются через 30—60 мин после энтерального введения, блокада кашлевого рефлекса продолжается 4—6 ч.
Глауцина гидрохлорид хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Биотрансформация отмечена в печени. Экстретируется почками в виде метаболитов и в неизмененном виде.
Окселадина цитрат хорошо всасывается, максимальная концентрация в крови определяется через 4—6 ч, после чего высокая концентрация поддерживается на протяжении 4 ч. Отмечено также хорошее всасывание либексина и левопронта, мукалтина, сухого экстракта термопсиса, корня алтея в микстуре, натрия гидрокарбоната, калия йодида и комбинированных лекарственных средств. Применение трипсина кристаллического, дезоксирибонуклеазы в пульмонологии предполагает только их местное действие в ингаляциях.
Ацетилцистеин при приеме внутрь хорошо абсорбируется, однако биодоступность низкая — не более 10 % (при первом прохождении через печень препарат дезацетилируется с образованием цистеина). Максимальная концентрация в крови достигается через 1—3 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 50 %. Препарат проникает через плацентарный барьер. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть экскретирует в неизмененном виде кишечником.
Карбоцистеин также быстро всасывается при приеме внутрь, активно метаболизируется при первом прохождении через печень. Максимальная концентрация в крови отмечается через 2 ч после перорального приема. Период полувыведения около 2 ч. В крови, печени концентрация определяется до 24 ч с момента введения, т. е. больше, чем в других органах и тканях. Выводится препарат с мочой, преимущественно в неизмененном виде.
Амброксол достаточно полно всасывается при любых путях введения (внутрь, ингаляционно, парентерально). В печени подвергается биотрансформации, образуя дибромантраниловую кислоту и глюкуроновые конъюгаты. В виде растворимых метаболитов на 90 % экскретируется мочой, в неизмененном виде выводится лишь 5 %. Период полувыведения увеличивается при почечной недостаточности.
Бромгексин в течение 30 мин после приема внутрь практически полностью (99 %) всасывается. Биодоступность составляет 80 % вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. В плазме связывается с белками. Проникает через гематоэн-цефалический и плацентарный барьеры, накапливается в жировой ткани, печени, почках, меньше в сердце и мышечной ткани. В печени подвергается деметилированию и окислению. Часть образующихся метаболитов сохраняет активность (один из метаболитов — амброксол). Период полувыведения — 1ч, однако конечный период полувыведения может наблюдаться через 1,5 ч. Вследствие медленной обратной диффузии из тканей экстретируется почками. При тяжелой почечной недостаточности клиренс бромгексина снижается. При длительном применении препарат кумулирует.
Фармакодинамика. Кодеина фосфат непосредственно угнетает кашлевой центр, обладает также аналгезирующим, антидиарейным действием, что обусловлено стимуляцией рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях. Окселадина цитрат угнетает кашлевой центр, оказывает некоторое стимулирующее влияние на функцию внешнего дыхания.
Глауцина гидрохлорид — алкалоид из растения мачок желтый, угнетает кашлевой центр, облегчает дыхание, снимает симптом удушья. Препарат обладает незначительным а-адреноблокирующим эффектом и может понижать артериальное давление. Либексин — противокашлевое, спазмолитическое, противоспалительное, местно-анестезирующее средство. Препарат блокирует периферические звенья кашлевого рефлекса.
Левопронт — противокашлевое средство с преимущественным периферическим действием, снижает чувствительность рецепторов дыхательных путей.
Отхаркивающие средства рефлекторного типа действия (корень алтея и др.) раздражают рецепторы желудка, рефлекторно увеличивают секрецию бронхиальных желез, повышают активность мерцательного эпителия, усиливают сокращение мышц бронхов, разжижают мокроту, проявляют противомикробное действие.
У препаратов алтея и подорожника отмечено также обволакивающее свойство, у термопсиса — стимуляция дыхательного центра, у солодки — репаративный эффект.
Ферментные препараты трипсина, разрывая пептидные связи, нарушают структуру белков, расплавляют некротические ткани, секрет, нити фибрина. Дезоксирибонуклеаза изменяет физико-химические свойства мукополисахаридов, в результате чего уменьшаются вязкость и эластичность мокроты. Ацетилцистеин расщепляет дисульфидные связи между мукопротеиновыми комплексами слизи, снижает вязкость и эластичность бронхиального секрета и синтез гликопротеинов в эпителии бронхов. Препарат также обладает антиоксидантным, кардиопротекторным, дезинтоксикационным (при отравлении парацетамолом) свойствами.
Бромгексин и амброксол также изменяют физико-химические свойства мокроты. Отхаркивающее действие у амброксола (метаболита бромгексина) выражено сильнее, чем у бромгексина. Их относят к мукорегуляторам, так как эти препараты увеличивают содержание сурфактанта в легких вследствие блокирования распада и усиления синтеза и секреции сурфактанта в альвеолярных пневмоцитах II типа. Они увеличивают мукоцилиарный транспорт (опосредованно вследствие повишения содержания сурфактанта), секрецию гликопротеинов, восстанавливают содержание серозного и слизистого компонентов мокроты.
Показания к применению: острые и хронические заболевания дыхательных путей, побочные эффекты всех противокашлевых средств, диспепсические явления, аллергические реакции.
Побочные эффекты: у кодеина фосфата отмечены привыкание, лекарственная зависимость, угнетение дыхания, гипотензия, атония кишечника и мочевого пузыря, брадикардия, аритмия, аллергические реакции. При введении глауцина гидрохлорида возможно возникновение гипотензии. Либексин может вызвать онемение, сухость слизистой оболочки полости рта и горла. У левопронта отмечены изжога, повышенная утомляемость, обмороки, сонливость, головокружение, головная боль, тахикардия.
Все растительные противокашлевые средства, натрия гидрокарбонат, калия йодид могут вызвать диспепсические расстройства и аллергические реакции; после применения калия йодида возможны проявления йодизма.
При использовании трипсина кристаллического и дезоксирибонуклеазы для ингаляции возможны аллергические реакции, местное раздражающее действие, поэтому после ингаляции необходимо полоскать ротовую полость. После применения ацетилцистеина иногда отмечают изжогу, тошноту, рвоту, диарею, головную боль, стоматит, шум в ушах, аллергические реакции, артериальную гипотензию, бронхоспазм (у лиц с гиперактивностью бронхов), кожную сыпь и зуд, тахикардию.
Карбоцистеин может вызвать гастралгию, тошноту, желудочно-кишечные нарушения, аллергические реакции.
Побочные явления бромгексина — желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диспепсия, обострение язвенной болезни), повышение активности аминотрансфераз, аллергические кожные реакции, сыпь, невротический отек.
Амброксол иногда вызывает боли в животе, тошноту, запор, аллергические реакции (кожные высыпания, удушье, отек лица, лихорадку). Крайне редко отмечают сухость в полости рта и дыхательных путях, гиперсаливацию, увеличение носовой секреции, дизурию.
Применяют противокашлевые и отхаркивающие средства у спортсменов при заболеваниях верхних дыхательных путей, при перемене климата, неблагоприятной эпидемиологической обстановке, простуде после перегрева.
Практически все противокашлевые и отхаркивающие препараты являются взаимозаменяемыми.
Следует отметить, что противокашлевые препараты часто применяют в сочетании с отхаркивающими в том случае, если частый кашель ухудшает состояние больных. При назначении указанных препаратов следует принимать во внимание возможность развития побочных эффектов и дифференцированно подходить к их назначению в зависимости от этапов соревнования.
Формы выпуска препаратов
- Aethimizolum — таблетки по 0,1 г; ампулы по 3 и 5 мл 1, 1,5 %-го раствора
- Cordiaminum — ампулы по 1 и 2 мл, флаконы по 15 мл
- Camphora — ампулы по 1 и 2 мл 20 %-го раствора
- Sulfocamphocainum — ампулы по 1 мл 10 %-го раствора
- Codterpinum — таблетки
- Oxeladini citras — таблетки по 0,01 и 0,02 г
- Glaucin hydrochloridum — таблетки по 0,05 г
- Libexinum — таблетки по 0,1 г
- Levopront — таблетки по 0,06 г
- Althaeae officinalis — коробки по 100 г (1 ст. ложку заливают стаканом кипятка, настаивают 20 мин, процеживают, принимают по 1/2 стакана 2—3 раза в день)
- Infusum radicis Althaeae ex 6,0 г 180 мл
- Mucaltinum — таблетки по 0,05 г
- Exractum Thermopsidis siccum — таблетки по 0,01 г
- Trypsinum crystallisatum — ампулы, флаконы по 0,005 и 0,01 г
- Desoxyribonucleasa — ампулы, флаконы по 0,005 и 0,01 г
- Acetylcysteinum — ампулы по 2 мл 10 %-го раствора; ампулы для ингаляций по 5 и 10 мл 20 %-го раствора; таблетки по 0,1 и 0,2 г
- Carbocysteinum — капсулы по 0,375 г; сироп 5 %-й 90, 100 и 250 мл
- Bromhexinum — таблетки по 0,008 г; сироп 0,08 %-й 100 мл
- Ambroxolum — таблетки по 0,03 г; капсулы по 075 г