Буспирон
Содержание
Буспирон
Буспирон (Спитомин, Buspirone, Buspar, Namanspin, Vanspar) - препарат относящийся к группе анксиолитиков, т.е. применяется для лечения тревожных расстройств, в частности генерализованного тревожного расстройства. Препарат, однако, не эффективен при психозах или панических атаках (нужны более сильные препараты). Препарат применяется перорально. Препарат не относится ни к бензодиазепинам ни к барбитуратам, а относится к классу азапиронов. Имеет малое число побочных эффектов и низкую токсичность. Действие препарата развивается в течение 2-4 недель, после которых можно увидеть значимый эффект.
Буспирон обладает достаточно мягким действием, не вызывает зависимости, синдрома отмены, нарушения сексуальной функции. Буспирон также может использоваться одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) для уменьшения их негативного действия на сексуальную функцию, а также для снятия эффектов бруксизма (скрежет зубами связанный с приемом СИОЗС).
Механизм действия препарата заключается практически в одном действии на серотониновые рецепторы 5-HT1A. Препарат не взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, опиоидными, ГАМК рецепторами, не имеет холинолитических и глутаматергических свойств, не имеет седативного, противосудорожного и миорелаксирующего действия. Поэтому может использоваться при обычной жизнедеятельности (прогулки на улице, вождение машины).
Буспирон применяется при различных тревожных расстройствах, в том числе при генерализованном тревожном расстройстве, при депрессиях различного происхождения, обсессивно-компульсивном расстройстве, хроническом алкоголизме с эффективностью, равной или выше другим антидепрессантам или транквилизаторам, а также усиливает действие других антидепрессантов или транквилизаторов. Буспирон также улучшает аккомодацию желудка, то есть способность его проксимального отдела расслабляться после приема пищи под действием постоянно нарастающего давления на его стенки принятой пищей, в связи с чем он включен в список потенциально эффективных лекарственных препаратов для лечения функциональной диспепсии.
Фармакокинетика
Буспирон хорошо и быстро всасывается после приема внутрь, биодоступность составляет лишь около 4% в связи с эффектом первого прохождения через печень. Максимальная концентрация буспирона в крови достигается в течение 40-90 минут. Буспирон хорошо (на 95%) связывается с белками плазмы крови. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Метаболизируется буспирон в печени с образованием нескольких активных метаболитов. Выводится препарат из организма преимущественно (29-63%) с мочой в виде метаболитов, частично (18-38%) с калом. Период полувыведения буспирона составляет 2-3 часа, а его основного метаболита 1-(2-пиримидинил)-пиперазина составляет в среднем 6,1 часа, и это время значительно увеличивается у лиц с печеночной или почечной недостаточностью.
Побочные действия
Возможно: головокружение, головная боль, синдром двигательного беспокойства.
Редко: нечеткость зрения, снижение способности к концентрации внимания, сухость во рту, миалгия, мышечные спазмы, мышечные судороги и ригидность, звон в ушах, нарушение сна, кошмарные сновидения, общая слабость, диспепсия, боли в грудной клетке, депрессия, тахикардия, парестезии, боли в горле, повышение температуры тела.
Противопоказания
Буспирон противопоказан при: тяжелой печеночной или почечной недостаточности, одновременном лечении ингибиторами МАО, эпилепсии, острой интоксикации алкоголем или другими психоактивными препаратами, при беременности и кормлении грудью, повышенной чувствительности к препарату, лицам в возрасте до 18 лет.
Взаимодействие
Нельзя сочетать с ингибиторами МАО (ИМАО). Применение Буспирона с ИМАО может привести к подъему артериального давления.