Агматин сульфат (Agmatine 500)
Содержание
Агматин сульфат
Агматин (англ. Agmatine) - спортивная добавка (агматина сульфат), которая часто преподносится как наиболее активная форма донатора азота - аргинина, однако, если сравнивать эффекты, имеет с ним довольно мало общих черт. В фармакологии агматин представлен как ноотроп, защищающий головной мозг от ишемического повреждения, также перспективен для лечения нейропатической боли и наркозависимости.[1] Положительные эффекты на спортивные показатели и рост мышц напрямую не доказаны, но хорошо обоснованы.
Открыт и назван в 1910 году германским ученым Albrecht Kossel, который выделил агматин из молоки сельди.[2] С химической точки зрения, является биогенным амином, который образуется из L-аргинина путем декарбоксилирования (удаления карбоксильной группы). Агматин также присутствует в организме человека, выступая как нейромедиатор, он депонируется в некоторых нейронах и высвобождается при их активации.
Механизм действия
Молекула агматина обладает плейотропным (разнообразным) биологическим действием и имеет несколько доказанных механизмов, которые могут быть полезны для спортсменов.
Повышает активность eNOS
NOS (nitric oxide synthase) - фермент, который синтезирует оксид азота. Существует три вида этого фермента: iNOS (иммунная), nNOS (нервная) и eNOS (сосудистая). Первые два вида подавляются агматином, однако экспериментально было показано повышение уровня и активности eNOS.[3] Как известно, оксид азота многофункционален и образуется во многих клетках и тканях. В бодибилдинге интерес вызывает только eNOS, поскольку она осуществляет синтез оксида азота в крови, что ведет к расширению капиллярного русла и улучшению питания мышечной ткани. Таким образом, данный механизм теоретически может облегчать транспорт питательных веществ и кислорода, способствовать восстановлению мышц и обеспечивать пампинг.
Активация имидазолиновых рецепторов[4]
Рядом исследований однозначно доказана активация имидазолиновых рецепеторов, более того агматин является эндогенным (естественным) лигандом имидазолиновых рецепторов. К агонистам I1-имидазолиновых рецепторов относятся известные фармакологические препараты моксонидин и рилменидин, применяемые для снижения артериального давления.
При активации имидазолиновых рецепторов развиваются следующие эффекты:[5]
- подавление симпатической нервной системы (успокаивающее действие)
- снижение секреции адреналина и других катехоламинов[6]
- расширение сосудов и снижение уровня артериального давления
- повышение секреции анаболического гормона инсулина и улучшение энергообеспечения тканей
- усиление липолиза (сжигание жира)
- сокращение продукции молочной кислоты
Побочные эффекты: Терапия агонистами I1-имидазолиновых рецепторов сопровождается развитием ряда побочных эффектов, таких как сонливость или бессонница, астения, головная боль, головокружение, слабость при физических нагрузках, чувство страха, депрессия, судороги, сердцебиение, похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы, сухость во рту, боль в эпигастрии, диарея, тошнота, запор, периферические отеки, расстройства половой функции, кожные высыпания, зуд.
Стимулирует секрецию гонадотропина и гонадолиберина[7]
Известно, что эти два пептида способны повышать продукцию собственного тестостерона. Положительное влияние на секрецию гонадотропина (лютеинизирующий гормон) и гонадорелина было выявлено только работе 1995 года на крысах. При этом агматин вводился в желудочки мозга. Аналогичные результаты получили М.Ковач, Дж. Гульяс в 1988 году при внутривенном введении пептида GHRG с заменой в аминокислотной последовательности аргинина на агматин.
Блокирование NMDA рецепторов[8]
Данный механизм продолжает активно изучаться, поскольку имеет большое значение для нейропротекции. Однако в бодибилдинге не представляет особого интереса.
Высвобождение эндорфинов
За счет высвобождения бета-эндорфина и повышения чувствительности опиоидных рецепторов обладает обезболивающим действием. При этом не вызывает зависимости.
Кроме этого, обнаружена активация серотониновых и альфа2-адренорецепторов, блокирование никотиновых рецепторов, активация PI3K/Akt и аденилатциклазы.
Отзывы эксперта
Как видно из описания механизмов, агматин сульфат реализует свое основное действие далеко не за счет оксида азота. Это лишь один из многих механизмов, польза которого очень сомнительна. Более того, имеется исследование[9] показавшее, что оксид азота подавляет синтез собственных стероидных гормонов (тестостерона) в яичках.
Несмотря на это, имидазолиновый механизм выглядит весьма привлекательным и хорошо обоснованным. 
Стоит заметить, что возможно ощутимое снижение силовых показателей и активности во время тренировки, за счет седативного действия и снижения уровня катехоламинов (хотя многие производители говорят об обратном, в разделе механизмов имеется подтверждающая сноска), поэтому для силовиков добавка может сыграть негативную роль, хотя в составе предтренировочных комплексов это может быть незамеченным за счет дополнительного включения стимуляторов. Также остается открытым вопрос о биодоступности агматина сульфата, который используется во всех спортивных добавках.
Спортивное питание
- AGMATINE 500 от USP labs
- Agmatine от Serious Nutrition Solutions
- Hybrid N.O. от MusclePharm
- Jack3d Micro (USPlabs)
- Fierce Domination от SAN
- Testogen-XR от Ronnie Coleman
- MOAB от Muscle Warfare
- Cannibal Perma Swole от Chaos & Pain
- Insane Veinz от Insane Labz
Режим приема
Рекомендуется принимать по 500 - 1000 мг примерно за 45 минут перед тренировкой, либо в любое время дня во время отдыха вместе с едой. Максимальная рекомендуемая доза составляет 6,000 мг, согласно данным MayoClinic.com. Можно комбинировать с другим спортивным питанием. Оптимальная продолжительность приема четко не регламентирована, примерно 1-2 месяца.
Читайте также
Источники
- ↑ Piletz JE, Aricioglu F, Cheng JT, Fairbanks CA. Agmatine: clinical applications after 100 years in translation. Drug Discov Today. 2013 Jun 13.
- ↑ Kossel, Albrecht 1910. Über das Agmatin. Zeitschrift für Physiologische Chemie 66: 257-261
- ↑ Chin Hee Mun, Won Taek Lee, Kyung Ah Park, Jong Eun Lee. Regulation of endothelial nitric oxide synthase by agmatine after transient global cerebral ischemia in rat brain. Anat Cell Biol. 2010 September; 43(3): 230–240.
- ↑ Taksande BG, Kotagale NR, Patel MR, Shelkar GP, Ugale RR, Chopde CT. Agmatine, an endogenous imidazoline receptor ligand modulates ethanol anxiolysis and withdrawal anxiety in rats. Eur J Pharmacol. 2010 Jul 10;637(1-3):89-101.
- ↑ http://www.rlsnet.ru/fg_index_id_344.htm
- ↑ Szabo B, Urban R, Limberger N, Starke K. Cardiovascular effects of agmatine, a "clonidine-displacing substance", in conscious rabbits. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1995 Mar;351(3):268-73.
- ↑ Kalra SP, Pearson E, Sahu A, Kalra PS. Agmatine, a novel hypothalamic amine, stimulates pituitary luteinizing hormone release in vivo and hypothalamic luteinizing hormone-releasing hormone release in vitro. Neurosci Lett. 1995 Jul 21;194(3):165-8.
- ↑ Jiang SX, Zheng RY, Zeng JQ, Li XL, Han Z, Hou ST. Reversible inhibition of intracellular calcium influx through NMDA receptors by imidazoline I(2) receptor antagonists. Eur J Pharmacol. 2010 Mar 10;629(1-3):12-9.
- ↑ K Del Punta, EH Charreau and OP Pignataro. Nitric oxide inhibits Leydig cell steroidogenesis. Universidad de Buenos Aires, Argentina.