Сульбутиамин
Содержание
Сульбутиамин (Аркалион, Энерион)
Сульбутиамин (Аркалион, Энерион) - синтетическое производное тиамина (витамин В1). Сульбутиамин переставляет собой димер двух модифицированных молекул тиамина, что придает ему липофильные свойства и позволяет легко проникать в мозг через гемато-энцефалический барьер.[1] Сульбутиамин был разработан в Японии в попытке создания более мощной формулы витамина В1 за счет повышенной липофильности. [2]
Клинические свойства Сульбутиамина (Аркалион, Энерион) еще не до конца изучены, однако имеющиеся данные говорят о том, что препарат эффективен в лечении астении[3]. Сульбутиамин снижает утомляемость, улучшает память[4] и эректильную функцию. В терапевтических дозах препарат практически не имеет побочных эффектов. Сульбутиамин отпускается без рецепта и может продаваться как пищевая добавка.
Сульбутиамин иногда добавляется в спортивное питание с целью повышения атлетической производительности. Препарат имеет реальный спортивный потенциал и его применение вполне оправдано.
Механизм действия
Молекулы сульбутиамина растворимы в жире, поэтому препарат гораздо легче проникает в мозг, чем тиамин. В ходе его метаболизма в головном мозге происходит увеличение уровня тиамина и тиамин фосфат эфира.[5] Сульбутиамин ингибирует холинэстеразу и действует на определенные участки мозга, в частности на ретикулярную формацию, повышая ее активность, что ведет к повышению психической активности, увеличению мотивации и устранению чувства усталости. [6]. Ученые также обнаружили потенциальную холинэргическую активность в гиппокампусе. [7]. Глютаматэргическая активность сульбутиамина позволяет ускорить процесс нервной передачи импульса в префронтальной области головного мозга, что ведет к улучшению мыслительной деятельности и памяти. [8] Кроме того, был обнаружен дополнительный механизм улучшения памяти и мозговой деятельности - активация дофаминовых рецепторов. [9]
Эффекты Сульбутиамина (Аркалион, Энерион)
Сложный механизм действия Сульбутиамина обуславливает многообразные эффекты препарата:
- Улучшение памяти
- Стимуляция
- Снижение усталости
- Ускорение мыслительных процессов
- Улучшение потенции
Дозы и режим приема
Ощутимый эффект Сульбутиамина проявляется в дозе 800 - 1000 мг в сутки.[10] Известны случаи приема препарата в дозе 2000 мг в сутки, без проявления каких-либо побочных эффектов. [11]
Читайте также
Примечания
- ↑ Bettendorff L, Weekers L, Wins P, Schoffeniels E (1990). "Injection of sulbutiamine induces an increase in thiamine triphosphate in rat tissues". Biochem Pharmacol 40 (11): 2557–60
- ↑ Volvert ML, Seyen S, Piette M, Evrard B, Gangolf M, Plumier JC, Bettendorff L (2008).
- ↑ Van Reeth O (1999). "Pharmacologic and therapeutic features of sulbutiamine". Drugs Today (Barc) 35
- ↑ Micheau J, Durkin TP, Destrade C, Rolland Y, Jaffard R (1985). "Chronic administration of sulbutiamine improves long term memory formation in mice: possible cholinergic mediation". Pharmacol Biochem Behav 23 (2): 195–8
- ↑ Bettendorff L (1994). "The compartmentation of phosphorylated thiamine derivatives in cultured neuroblastoma cells". Biochim Biophys Acta 1222 (1): 7–14.
- ↑ Van Reeth O (1999). "Pharmacologic and therapeutic features of sulbutiamine". Drugs Today (Barc) 35 (3): 187–92.
- ↑ Micheau J, Durkin TP, Destrade C, Rolland Y, Jaffard R (1985). "Chronic administration of sulbutiamine improves long term memory formation in mice: possible cholinergic mediation". Pharmacol Biochem Behav 23 (2): 195–8.
- ↑ Puma C, Baudoin C, Bizot JC (1998). "Effects of intraseptal infusions of N-methyl-D-aspartate receptor ligands on memory in an object recognition task in rats". Neurosci Lett 244 (2): 97–100.
- ↑ Floresco SB, Phillips AG (2001). "Delay-dependent modulation of memory retrieval by infusion of a dopamine D1 agonist into the rat medial prefrontal cortex". Behav Neurosci 115 (4): 934–9
- ↑ Bizot JC, Herpin A, Pothion S, Pirot S, Trovero F, Ollat H (2005). "Chronic treatment with sulbutiamine improves memory in an object recognition task and reduces some amnesic effects of dizocilpine in a spatial delayed-non-match-to-sample task". Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 29 (6): 928–35.
- ↑ Douzenis A, Michopoulos I, Lykouras L (2006). "Sulbutiamine, an 'innocent' over the counter drug, interferes with therapeutic outcome of bipolar disorder". World J Biol Psychiatry 7 (3): 183–5.