Галотестин (Флюоксиместерон)
Содержание
Галотестин (Halotestin)
Флюоксиместерон (Халотестин) - таблетированный анаболический стероид, обладающий выраженным андрогенным и относительно слабым анаболическим действием. Используется главным образом для повышения силовых показателей, плотности мускулатуры и агрессии, без увеличения общей массы тела. В виду специфической активности галотестин используется в основном силовыми атлетами, которые не хотят повышать весовую категорию, а также в боксе и других боевых видах спорта непосредственно перед соревнованиями. Флюоксиместерон высокотоксичен для печени. Точный механизм действия до сих пор не изучен, предполагается нерецепторное действие на мышцы.
Торговые марки
- Международное название: флюоксиместерон (Fluoxymesterone)
- Синонимы:
- Halotest 300 от Балкан (Молдова)
- Андройд Brown США.
- Халотестин Upjohn
- Хустерон-Табс Major США.
- Ора-Тестру Squibb Mark США
- Ултандрен Ciba Grobbritanied
Стероидный профиль
- Анаболическая активность - 190% от тестостерона
- Андрогенная активность - 850 % от тестостерона (очень высокая)
- Ароматизация (конверсия в эстрогены) - отсутствует
- Подавление оси гипоталамус-гипофиз-яички - выражено
- Токсичность для печени - очень высокая
- Способ приема - внутрь(таблетки)
- Продолжительность действия - 6-9 часов
- Время обнаружения - 2 месяца
Фармакологические свойства и эффекты
Изначально флюоксиместерон использовался как средство с выраженными андрогенными свойствами, используемое в лечении мужского гипогонадизма и задержки полового созревания у мужчин, для лечения рака груди у женщин. В настоящее время медицина отказалась от его использования. Халотестин примерно в пять раз мощнее метилтестостерона.
Галотестин (Fluoxymesterone) близок по строению к метилтестостерону. Он был разработан путем модификации тестостерона в трех позициях: 17-альфа-метильная группа, 11-бета-гидроксигруппа, а также 9-флюорогруппа.
Первая химическая модификация позволяет продлить время полураспада препарата при пероральном приеме и нивелировать разрушающий эффект первого прохождения через печень, максимально сохраняя при этом концентрацию активного вещества в крови.
Вторая модификация направлена на предотвращение ферментативного преобразования молекулы путем присоединения к ней ароматических колец, иными словами препарат не превращается в эстрогены. Предполагается способность блокировать эстрогеновые и пролактиновые рецепторы, что исключает риск развития гинекомастии, отеков и жироотложения по женскому типу.
Последняя группа обуславливает название препарата (флюоксиместерон) и направлена на повышение андрогенной активности препарата (облегчает редукцию в 5а положении, что ведет к образованию дигитротестостерона). Это активная форма препарата, циркулирующего в крови обычно в небольших количествах, существенно превосходит активность тестостерона и способно прочно связываться с андрогенными рецепторами в клетках органов и мышечной ткани.
Также было отмечено, что препарат улучшает аэробные показатели спортсменов в легкой атлетики. Это связывается со способностью стимулировать эритропоэз, синтез гемоглобина. При этом большее количество эритроцитов способно более эффективно транспортировать кислород к клеткам.
Флюоксиместерон может применяться для сжигания жира, поскольку было показано, что препарат усиливает оксисление жирных кислот в быстрых мышечных волокнах. Хотя для этих целей также существуют более безопасные и эффективные анаболические средства, в частности винстрол, тестостерон, оксандролон.
Побочные эффекты
С повышенным скорости образованием дигидротестостерона из тестостерона связана гипертрофия и гиперплазия простаты, развитие аденомы простаты и, возможно, повышение вероятности развития рака. Сравнительно легкая способность препарата переходить в дигидротестостерон может в дальнейшем иметь неблагоприятные последствия для здоровья в условиях его длительного применения. Флюоксиместерон оценивается, как препарат, в 19 раз превосходящий анаболические способности тестостерона, и в 8,5 раз его андрогенные свойства. Информация об активности препарата была получена экспериментально.
Галотестин токсичен для печени. Применявшие препарат спортсмены часто сообщают об увеличении и болезненности органа. Исследования показывают, что препарат безусловно ведет к повышению уровней печеночных ферментов, что свидетельствует о неуклонном процессе усиления деградации печеночных клеток под воздействием флюоксиместерона. Данный факт подтверждается литературными источниками.
Курс
Оптимальная доза галотестина составляет 10мг/день, не рекомендуется превышать дозу в 20 мг/сутки. Кроме того, длительное применение халотестина (более 6 недель) может оказаться небезопасным для половой функции. Исходя из соотношения пользы и вреда, проведение курса галотестина наиболее целесообразно только перед соревнованиями, для того, чтобы получить два основных эффекта по усилению физической силы и агрессии.
Флюоксиместерон практически не вызывает роста мышечной ткани. Комбинации препарата с другими анаболическими средствами также не имеют особых преимуществ.
Халотестин выпускается в таблетках по 5 и 10 мг (реже по 1 мг). Препарат достаточно редкий, однако сейчас стал доступен молдавский Halotest 300 от Balkan pharmaceuticals.
Читайте также
Источники:
- Toxic effects of anabolic-androgenic steroids in primary rat hepatic cell cultures. J Pharmacol Toxicol Methods. 1995 Aug;33(4):187-95. Treatment with anabolic steroids increases the activity of the mitochondrial outer carnitine palmitoyltransferase in rat liver and fast-twitch muscle. Biochem Pharmacol. 1991 Mar 1;41(5):833-5.
- Effects of synthetic androgen fluoxymesterone on triglyceride secretion rates in the rat.Proc Soc Exp Biol Med. 1975 Jun;149(2):452-4.
- Relative binding affinity of anabolic-androgenic steroids: comparison of the binding to the androgen receptors in skeletal muscle and in prostate, as well as to sex hormone-binding globulin.Endocrinology. 1984 Jun;114(6):2100-6.
- Influence of fluoxymesterone on in vitro erythropoiesis affected by leukemic cells.Exp Hematol. 1984 Mar;12(3):171-6.
- Fluoxymesterone therapy in anemia of patients on maintenance hemodialysis: comparison between patients with kidneys and anephric patients.
- Erythropoietin in serum and urine in healthy persons and patients with chronic renal disease upon hypoxic stimulation and hypoxic stimulation after pretreatment with fluoxymesterone (author's transl)